Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta

Når ATH: B03XA03

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – Farmakologiske virkning

Stimulator av hematopoiesis. Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – kjemisk syntetiserte nye klasse representant активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия. Metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta er kovalentnym protein konjugert, innhentet av metoden av rekombinant DNA, og lineær metoksipolijetilenglikolja (PEG). Metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta er forskjellig fra tilstedeværelsen av erytropoietin amid forbindelser mellom N-terminal aminosyre eller ε-amino gruppe lysin, преимущественно Lys52 и Lys45 , og metoksipolijetilenglikol'butanovoj syre. Molekylvekt metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta er ca 60 kDa, Inkludert 30 kDa molekylvekt PEG.

Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета обладает отличной от эритропоэтина активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, redusert aktiviteten i vitro og høy aktivitet i vivo, а также увеличенным T1/2, что позволяет вводить Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета 1 en gang i måneden.

Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках предшественниках костного мозга.

I 97.5% pasienter med kronisk nyresykdom, ikke bor på dialyse, при терапии Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтином бета отмечена коррекция анемии. I 93.3% pasienter med kronisk nyresykdom, dialyse, при терапии отмечена коррекция анемии. Pasienter, dialyse, при переводе с терапии дарбэпоэтином альфа или эпоэтином на терапию Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтином бета сохраняется стабильный целевой уровень гемоглобина.

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon

После п/к введения время достижения Cmax в сыворотке метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета – 72 Nei.

Absolutt biotilgjengeligheten av metoksipolijetilenglikol'-beta epoetina pasienter, dialyse, og pasienter, ikke bor på dialyse, er 62% og 54%, henholdsvis.

Vd составляет 5 l og ikke er avhengig av dose.

Introduksjon metoksipolijetilenglikol'-epoetina beta 1 en gang hver 4 uken forårsaker ikke betydelig kumulative narkotika, akkumuleringen koeffisient er lik 1.03 med innføringen av 1 en gang hver 4 uker og 1.12 – med innføringen av 1 en gang hver 2 av uken

Fradrag

После в/в введения Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета T1/2 в 15-20 ganger lenger, enn med innføringen av rekombinant menneskelige erytropoietin. T1/2 метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета при в/в введении составляет 134 Nei (eller 5.6 d), Når s/til innføring – 139 Nei (eller 5.8 d), Totalt klaring – 0.494 ml / time / kg.

Klaring metoksipolijetilenglikol'-epoetina beta ikke avhenger av dose.

Farmakokinetikken spesielle bestander

Varighet for bruk påvirker ikke klaringsvinkelen, Vd и биодоступность метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета.

Vi finner ingen forskjeller i farmakokinetikken hos pasienter, motta og ikke får dialyse. Hemodialyse påvirker ikke farmakokinetiku metoksipolijetilenglikol'-epoetina beta.

Metoksipolijetilenglikol'-beta epoetina farmakokinetikken hos pasienter med alvorlig hepatic insuffisiens og sunn pasienter ikke avviker.

Farmakokinetikk, pharmacodynamics og lokale toleranse er ikke avhengig av hvor p/injeksjoner av stoffet (skulder, overflaten av låret, fremre bukveggen).

Er ikke nødvendig korreksjon opprinnelige dose metoksipolijetilenglikol'-beta epoetina avhengig av rase, sex og pasientens.

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – Vitnesbyrd

Анемия при хронической почечной недостаточности (I henhold til klassifisering av NKF K/DOQI – i kronisk nyresykdom).

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – Doseringsregime

Учитывая более длительный T1/2 активного вещества, Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета можно вводить реже, enn andre erythropoiesis stoffer.

Лечение препаратом необходимо начинать только под наблюдением специалиста.

Produktet kan angis som i/t, så og /.

P/å, injiseres stoffet i området av skulderen, overflaten av låret eller foran bukveggen.

Hemoglobin bør overvåkes 1 hver to uker før det er stabilisert og regelmessig etter stabilisering.

Pasienter, ikke mottar sentralstimulerende erythropoiesis nå

Anbefalt startdose: 0.6 mcg/kg/i eller i/t 1 en gang hver 2 av uken, målet hemoglobin >110 g / l (6.83 mmol / l).

Дозу Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета можно увеличить на 25-50% fra forrige, Hvis etter en måned hemoglobin er mindre enn 10 g / l (0.621 mmol / l). Ytterligere øke dosen av om 25-50% kan utføres med mellomrom 1 En gang i måneden å oppnå personlige mål hemoglobin.

Дозу Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета уменьшают на 25-50% fra forrige, Hvis etter en måned økning i hemoglobin er mer 20 g / l (1.24 mmol / l). Hvis på hemoglobin overskrider 130 g / l (8.07 mmol / l), terapi bør avslutte før du nedgraderer hemoglobin mindre enn 130 g / l (8.07 mmol / l) og deretter fortsette, dose 50% fra forrige. Når målet verdien av hemoglobin 120 finans dose endres til 25%.

Etter opphør av terapi redusert hemoglobin av ca 3.5 g / l (0.22 mmol / l) i uke.

Korreksjon dose bruke lenger 1 en gang i måneden.

Pasienter, mottar sentralstimulerende erythropoiesis nå

Pasienter, motta en stimulerende erythropoiesis, можно перевести на терапию Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтином бета с режимом введения 1 En gang i måneden eller 1 en gang hver 2 uke c eller/i. Innledende dose er avhengig av en ukentlig dose av tidligere narkotika-baserte – darbjepojetina alfa- eller epoetina (Alpha- eller beta) (Tabell 1 og 2). Первую инъекцию препарата проводят в день следующей запланированной инъекции ранее применявшегося дарбэпоэтина альфа или эпоэтина (Alpha- eller beta).

Å opprettholde et mål hemoglobin nivå høyere 110 g / l (6.83 mmol / l) Dosejustering, månedlig dosen kan endres til 25%.

Дозу Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета уменьшают на 25-50% fra forrige, Hvis etter en måned øke nivået av hemoglobin er mer 20 g / l (1.24 mmol / l). Hvis på hemoglobin overskrider 130 g / l (8.07 mmol / l), terapi bør avslutte før mengden hemoglobin til mindre enn 130 g / l (8.07 mmol / l) og deretter fortsette, dose 50% fra forrige.

Når hemoglobin målnivået 120 finans dose endres til 25%.

Etter opphør av terapi redusert hemoglobin av ca 3.5 g / l (0.22 mmol / l) i uke.

Korreksjon dose bruke lenger 1 en gang i måneden.

Bryte behandling

Behandling av anemi, inkl. и терапия препаратом Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета, vanligvis lang. Но при необходимости терапия препаратом может быть прервана в любой момент.

Tapte dose

Пропущенную однократную инъекцию Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета необходимо ввести как можно скорее и далее вводить препарат с предписанной частотой дозирования.

У пациентов с печеночной недостаточностью любой степени тяжести не требуется коррекция дозы препарата.

Eldre pasienter (senior 65 år) er ikke nødvendig korreksjon opprinnelige dose.

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – Bivirkning

Fastsettelse av frekvensen av bivirkninger: ofte (≥ 1/100 og <1/10), sjelden (≥ 1/1000 og <1/100), sjelden (≥1 / 10 000 og <1/1000).

Bivirkninger observert i ca 6% pasienter, получающих Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета, felles – arteriell hypertensjon.

De følgende bivirkningene er mild eller moderat, oppstått i pasienter, получавших Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета.

Kardiovaskulære systemet: ofte – arteriell hypertensjon; sjelden-shunt trombose.

CNS: sjelden - en hodepine, sjelden – gipertensus encefalopati.

Allergiske reaksjoner: sjelden – overfølsomhetsreaksjoner.

Hudreaksjoner: svært sjelden-makulo-papular utslett.

Fra blodkreft system: i 7.5% pasienter, получавших терапию Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтином бета, og 4.4 % pasienter, mottar behandling andre erythropoiesis stoffer, Det var trombocytopeni (platetall < 100 000/l).

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – Kontra

Ukontrollert hypertensjon;

Barn opp til 18 år (Sikkerhet og effekt er ikke fastslått);

Overfølsomhet for stoffet.

С осторожностью следует применять при беременности, under amming, med haemoglobinopathies, epilepsi, trombocytose (trombocytter løpet 500 000/l), поскольку безопасность и эффективность Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета для данных групп изучены недостаточно.

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – Graviditet og amming

Безопасность и эффективность ММетоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета при беременности и в период грудного вскармливания изучены недостаточно. Agent bør oppnevnes bare, Hvis de forventede fordelene til moren oppveier den potensielle risikoen til fosteret eller barn.

Unknown, om metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta med morsmelk hos mennesker.

В экспериментальных исследованиях на животных Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета не оказывал прямого или косвенного негативного действия на беременность, embryonale/fosterets utvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Viser, den metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta utskilles i morsmelk.

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – Forsiktighetsregler

До начала и во время лечения Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтином бета необходимо исключить дефицит железа.

Дополнительная терапия железом рекомендуется, Hvis serum ferritin nedenfor 100 ug / L eller transferrin jernmetning nedenfor 20%.

Manglende effekt: de hyppigste årsakene til en ufullstendig respons til behandlingsanlegg, stimulerer erytropoiesen, er jernmangel, betennelse, Kronisk blodtap, fibrose i benmargen, en kraftig økning i konsentrasjonen av aluminium, på grunn av hemodialyse, mangel på folsyre eller vitamin B12, gemoliz. Hvis alle de ekskluderte staten og pasienten har et plutselig fall i hemoglobin, retikulocytopeni og har antistoffer mot erytropoietin, en studie av benmarg for delvis unntak krasnokletochnoj aplazii (PKKA). При развитии ПККА терапию Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтином бета необходимо прекратить и пациентов не следует переводить на терапию другими стимуляторами эритропоэза.

Tilfeller rapportert av PKKA utvikling, forårsaket av antistoffer mot jeritropojetonu, Mens behandling med erythropoiesis stoffer. Antistoffer har krysset reaksjoner med alle erythropoiesis stoffer. Не следует переводить на терапию Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтином бета пациентов с подтвержденным наличием антител к эритропоэтину или подозрением на их наличие.

Arteriell hypertensjon: до начала и во время лечения Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтином бета, som andre erythropoiesis stoffer, Er det nødvendig å overvåke. Hvis helvete kan ikke kontrollere medisiner, необходимо снизить дозу или приостановить терапию Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтином бета.

Effekt på tumor vekst: Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta, som med andre medisiner, stimulere erythropoiesis, er vekstfaktor, som i utgangspunktet stimulerer dannelsen av røde blodlegemer. Jeritropojetinovye reseptorer kan finnes på overflaten av ulike kreftceller. Kanskje, Det betyr, stimulere erythropoiesis, kan stimulere veksten av alle typer kreft. I kliniske studier, i jepojetiny som er brukt i pasienter med en rekke ondsinnethet svulst, inkl. Head and Neck, Bryst, Det var en økning i dødsfall, årsaken hvis var uklarert.

Påvirkning av evnen til å kjøre og arbeide med mekanismer

Studie av påvirkning av stoffet på muligheten til å kjøre bil og drive bevegelige mekanismer er ikke utført. Basert på mekanismen av innsats og profil, Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета не влияет на способность к такой деятельности.

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – Overdose

Som en bære-dose pasienter ikke bestemt. Mulig overdreven farmakodinamiceski svaret, dvs.. overdreven erythropoiesis. При высоком уровне гемоглобина необходимо временно прервать терапию Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтином бета. Om nødvendig kan gjøre flebotomija.

Metoksipoliètilenglikol′-Epoetin beta – Legemiddelinteraksjoner

Studier på interaksjoner med andre legemidler er utført. Полученные до настоящего времени данные не выявили какого-либо взаимодействия Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета с другими препаратами.

При популяционном анализе не выявлено признаков влияния других препаратов на фармакокинетику и фармакодинамику Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтина бета.

Pharmaceutical interaksjon

Ikke bland metoksipolijetilenglikol'-Epoetin beta med andre narkotiske stoffer eller injiserbare løsninger.