МЕКСИКОР (Løsning for inn- / og / m)
Aktivt material: etylmetylhydroksypyridinsuksinat
Når ATH: C01EB
CCF: Antioksidant medikament
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F07, G93.4, i20, I20,0, I21, I61, I63, I67.2, I69
Når CSF: 01.12.11.04
Produsent: ЭкоФармИнвест ООО (Russland)
Doseringsform, sammensetning og emballasje
Løsning for inn- / og / m klart, fargeløs eller litt gulaktig.
1 ml | 1 amp. | |
etylmetylhydroksypyridinsuksinat | 50 mg | 100 mg |
Stoffene: ravsyre, Trilon b, vann d / og.
2 ml – hetteglass med mørkt glass (5) – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
2 ml – hetteglass med mørkt glass (5) – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
Farmakologiske virkning
Antioksidant medikament, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, angioprotektornыm, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (bakken), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор® уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Препарат повышает содержание в головном мозге допамина.
Комплексное воздействие Мексикора® на энергетику и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислород-зависимым состояниям (sjokk, gipoksiya, išemiâ), экзо- и эндогенной интоксикации, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении, острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения.
Мексикор® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор® существенно активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и снижает выраженность окислительного стресса, увеличивает коллатеральное кровоснабжение и кислород-транспортную способность эритроцитов, улучшает реологические свойства крови, что способствует ограничению величины очага некроза, поддержанию сократительной и пропульсивной функции сердца. Мексикор® значительно уменьшает неблагоприятные последствия реперфузионного синдрома, повышая клиническую эффективность методов восстановления коронарного кровообращения при острой коронарной недостаточности. Мексикор® эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями “гибернации” (спячки) og “оглушенности” infarkt, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.
Мексикор® повышает эффективность терапии коронароокклюзионных нарушений ритма за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их активность.
Мексикор® улучшает клиническое течение острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, повышает эффективность проводимой комплексной терапии (nitrater, antiagregantov, antihypertensiva), ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости.
Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, hemmer blodplateaggregasjonen, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина, ЛОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛВП.
Применение Мексикора® в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением артериальной гипертензии сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает эффект гипотензивных средств.
Мексикор® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию. Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде, препятствуя развитию феномена “no-reflow”, и восстанавливая ауторегуляторные реакции мозговых сосудов. Мексикор® ускоряет восстановление биоэлектрической активности ишемизированного мозга, обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, frykt, Spenning, angst, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Добавление Мексикора® к комплексной терапии пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Farmakokinetikk
Absorpsjon
При парентеральном введении активное вещество препарата Мексикор® определяется в плазме в течение 4 Nei. Tiden for å nå Cmaks – 0.58 Nei.
Distribusjon
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. Высокая мембранотропная активность позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных мембранах.
Metabolisme
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием 5 глюкуроноконъюгированных метаболитов. Первый метаболит (фосфат 3-оксипиридина) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Второй фармакологически активный метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения препарата. Третий метаболит выводится в больших количествах с мочой. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты.
Fradrag
Среднее время удержания препарата в плазме – 0.7-1.3 Nei. Gjennomsnittlig, for 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% av den administrerte dosen – в виде глюкуроноконъюгата.
Vitnesbyrd
- Akutt hjerteinfarkt (с первых часов заболевания);
- Ustabil angina;
- CHD, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;
- akutt cerebrovaskulær sykdom;
— дисциркуляторная энцефалопатия (inkl. атеросклеротического генеза);
— легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза;
— интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у пациентов пожилого и старческого возраста.
Doseringsregime
Препарат вводят в/м или в/в (bolus eller infusjon). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от нозологической формы заболевания, тяжести состояния пациента и эффективности лечения.
В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, sakte (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% druesukker (Glukose) в объеме 100-150 ml etter 30-90 m. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 m.
Den daglige terapeutisk dose er 3-9 mg / kg kroppsvekt, enkeltdose – 1-3 mg / kg kroppsvekt. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 800 mg, enslig – 250 mg.
Ved behandling острого инфаркта миокарда Мексикор® вводят в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя тромболитики, nitrater, betablokkere, ACE-hemmere, antikoagulanter og platehemmende agenter, а также симптоматические средства по показаниям. Første 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, følgende 9 Nights – препарат может быть введен в/м. Парентеральное введение препарата (v / v eller w / o) осуществляют 3 ganger / dag, hver 8 Nei. После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 0.1 g 3 ganger / dag for 2 Måneder. Den daglige terapeutisk dose er 6-9 mg / kg kroppsvekt, enkeltdose – 2-3 mg / kg kroppsvekt. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 800 mg, enslig – 250 mg.
В комплексной терапии ustabil angina Мексикор® применяют первые 5 суток госпитализации в/в капельно в дозе 3-6 mg / kg kroppsvekt / dag, videre – перорально в форме капсул по 100 mg 3-4 ganger/dag for 2-3 Måneder.
В комплексной терапии осложненных гипертонических кризов по кардиальному варианту, а также неосложненных гипертонических кризов с высоким риском развития осложнений и повторных кризов, Мексикор® применяют в первые 3-5 сут с момента госпитализации в/в капельно либо в/м (при амбулаторном ведении пациента) dose 3-6 mg / kg kroppsvekt / dag, videre – перорально в форме капсул по 100 mg 3-4 ganger/dag for 3 Måneder.
Ved akutte forstyrrelser i cerebral sirkulasjon Мексикор® brukt i kompleks terapi i den første 2-4 дня в/в капельно по 200-300 mg 2-3 ganger / dag, затем в/м по 100 mg 3 ganger / dag. Varigheten av behandlingen er 10-14 d. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 100 mg 3 ganger / dag for 2 Måneder.
Ved дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор® следует применять в/в струйно или капельно в дозе 100 mg 2-3 ganger/dag for 14 dager. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 uker.
Til курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор® gi/m i en dose 100 mg 2 ganger/dag for 10-14 dager.
Ved вегетативно-сосудистой дисфункции Мексикор® применяют в/м по 100 mg 3 ganger/dag for 10-14 dager.
Ved невротических и неврозоподобных расстройствах с проявлениями тревоги Мексикор® применяют в/м по 100 mg 4 ganger/dag for 10-14 dager.
Ved легких и умеренных когнитивных расстройствах, сосудистой деменции Мексикор® применяют в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14 dager.
Bivirkning
Fra fordøyelsessystemet: возможно появление сухости и металлического привкуса во рту.
Åndedrettssystemet: sår hals, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха.
Andre: følelse “разливающегося” тепла во всем теле, ощущение неприятного запаха; allergiske reaksjoner.
Появляющиеся при чрезмерно высокой скорости введения препарата побочные эффекты, vanligvis, исчезают при замедлении или прекращении введения препарата.
Kontra
— острые нарушения функции печени;
— острые нарушения функции почек;
- Barndom og oppvekst opp 18 år;
- Graviditet;
- Amming (amming);
- Overfølsomhet overfor narkotika.
Graviditet og amming
Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации в связи с недостаточной изученностью действия препарата в эти периоды.
Forsiktighetsregler
С осторожностью следует назначать Мексикор® пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Bruk i Pediatrics
Эффективность и безопасность назначения Мексикора® barn og unge under 18 år ikke satt.
Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.
Overdose
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седативного действия.
Legemiddelinteraksjoner
Мексикор® усиливает действие противосудорожных средств (Karbamazepin), antiparkinsonmedisiner (levodopa) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Мексикор® повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность антигипертензивных средств.
Совместное применение Мексикора® с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.
Betingelser for tilførsel av apotek
Stoffet er utgitt under resept.
Betingelser og vilkår
B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, защищенном от света месте при температуре от 0° до 25°С. Holdbarhet - 2 år.