Locri

Aktivt material: Betaksolol
Når ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Frankrike)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, belagt, delelig, hvit, runde, lenticular, med skillelinje på den ene siden og gravering “KE 20” – en annen.

Stoffene: laktosemonohydrat, natriumamylopektinglykolat, mikrokrystallinsk cellulose, Kolloidal vannfri silika, magnesiumstearat, gipromelloza, makrogol 400, Titandioksid (E171).

14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Selektiv beta₁-blocker uten sympatomimetisk aktivitet. I høye doser (ved konsentrasjoner, stiger terapeutisk) har en mild membranstabiliserende effekt (som kinidin eller lokalbedøvelse).

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrering er betaxolol raskt og fullstendig (100%) absorberes fra mage-tarmkanalen. C_maks plasma betaxolol oppnås gjennom 2-4 Nei. Biotilgjengeligheten er ca. 85%.

Distribusjon

Bindingen til plasmaproteiner er ca. 50%. V_d er ca. 6 l / kg. Det trenger dårlig gjennom BBB og morkaken barriere, skilles ut i liten grad med morsmelk. Moderat løselighet i fett.

Metabolisme

Betaxolol metaboliseres i leveren for å danne inaktive metabolitter.

Fradrag

Skilles ut via nyrene som metabolitter (mer 80%), 10-15% – i uendret form. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

T_1/2 i tilfelle nedsatt leverfunksjon forlenges med 33%, men klareringen endres ikke; med nedsatt nyrefunksjon T_1/2 dobles (dosereduksjon nødvendig).

Ikke fjernes ved hemodialyse.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon;

- forebygging av anginaanfall.

Doseringsregime

Gjennomsnittlig terapeutisk dose er 20 mg (1 tab.) 1 gang / dag.

Etter avsluttet behandling, en gradvis reduksjon i dosen 1-2 uker, spesielt hos pasienter med iskemisk hjertesykdom, for å forhindre utvikling av abstinenssyndrom (på grunn av sekundær aktivering av det sympatiske nervesystemet).

I pasienter med nedsatt nyrefunksjon med CC ≥ 20 ml / min, og y pasienter leversvikt ingen korreksjon av den daglige dosen av Lokren er nødvendig^®. I begynnelsen av behandlingen anbefales det imidlertid å gjennomføre klinisk observasjon inntil likeverdige plasmakonsentrasjoner av legemidlet er oppnådd. (gjennomsnitt – 4 dag).

Til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC < 20 ml / min) og hemodialyse, Anbefalt startdose med Lokren^® er 5 mg / dag, uavhengig av hyppighet og tid for hemodialyseøkter.

Ta piller inne, ikke tygge og drikke rikelig med væske.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: trøtthet, svakhet, svimmelhet, hodepine, døsighet, søvnløshet, mareritt, depresjon, angst, forvirring eller kortsiktig hukommelsestap, hallusinasjoner, asthenic syndrom, muskelsvakhet, parestesier i ekstremitetene (for claudicatio, Raynauds syndrom), tremor.

Kardiovaskulære systemet: sinusovaya bradykardi, hjerterytme, ortostatisk hypotensjon, ledningsforstyrrelser infarkt, AV-blokade (opp til hjertesvikt), Arytmi, svekkelse av hjertets kontraktilitet, utvikling (eller forverring) symptomer på hjertesvikt (hevelse i anklene, stoppe, goleneй), markert reduksjon i blodtrykket, manifestasjon av vasospasme (reduksjon i perifer sirkulasjon, kulde i nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), brystsmerter.

Fra fordøyelsessystemet: tørre slimhinner i munnhulen, kvalme, oppkast, magesmerter, forstoppelse eller diaré, unormal leverfunksjon (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), endring i smak.

Åndedrettssystemet: nesetetthet, pustevansker når det gis i høye doser (tap av selektivitet); laringo- og bronkospasme (hos predisponerte pasienter).

På den delen av organet syn: synshemming, nedsatt sekresjon av lacrimal kjertelen, tørrhet og sårhet i øynene, konjunktivitt.

På den delen av det endokrine systemet: hyperglykemi hos pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus, hypoglykemi hos pasienter, mottar insulin, hypothyroid tilstand.

Hudreaksjoner: økt svetting, dermahemia, utslett, psoriasislignende hudreaksjoner, forverring av psoriasis.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, elveblest.

Andre: ryggsmerter, artralgi, svekkelsen av libido, redusert potens, uttak (økende angina angrep, økt blodtrykk); sjelden – fremveksten av antinuclear antistoffer (bare unntaksvis ledsages kliniske manifestasjoner som systemisk lupus erythematosus, bestått ved avsluttet behandling).

Kontra

- kronisk hjertesvikt II B-III stadium;

- Kardiogent sjokk;

- AV-блокада II и III степени (uten å koble til en kunstig pacemaker);

- Prinzmetals angina;

- SSS (inkl. sinoatrialynaya blokade);

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Hypotensjon;

- Kardiomegalija (uten tegn til hjertesvikt);

- samtidig bruk med sultoprid og flactafenin;

- Samtidig MAO-hemmere;

- Barndom og oppvekst opp 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- overfølsomhet for betaxolol.

Legemidlet er kontraindisert ved medfødt galaktosemi, malabsorpsjon av glukose / galaktose eller laktasemangel (tk. laktose er en del).

FRA forsiktighet bruk stoffet til pasienter med en historie med allergiske reaksjoner, med feokromocytom, metabolsk acidose, perifere vaskulære obliterans sykdommer (intermitterende claudicatio, Raynauds syndrom), leversvikt, kronisk nyresvikt, under hemodialyse, myasthenia, depresjon (inkl. historie), eldre, ved AV-blokkering I grad, ved kronisk obstruktiv lungesykdom (bronkial astma, emfysem), hos pasienter med psoriasis, i kronisk hjertesvikt, thyrotoxicosis, diabetes.

Graviditet og amming

IN eksperimentelle studier på dyr ingen teratogene effekter av Lokren^®. Til dags dato har ingen teratogene effekter blitt observert hos mennesker., i kontrollerte prospektive studier av medfødte misdannelser ble ikke observert.

Bruk av narkotika under svangerskapet er bare mulig i tilfelle, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Betaxolol skilles ut i liten grad med morsmelk.. Risikoen for at et barn utvikler hypoglykemi eller bradykardi er ikke undersøkt.. Bruk eventuelt Lokrena^® Amming bør bestemme opphør av amming.

Etablert, at betaxolol har en effekt på fosteret (intrauterin vekst, gipoglikemiâ, bradykardi). Med utviklingen av hjertesvikt (dekompensatsyy) hos nyfødte, mødre som tok betablokkere under graviditeten, innlagt på sykehus i ICU; utnevne glukagon fra beregningen 0.3 mg / kg; isoprenalin og dobutamin vanligvis i ganske høye doser og i lang tid, som krever nøye observasjon.

Det vil forstås, hva er nyfødte, mødre som fikk betablokkere, effekten av sistnevnte varer i flere dager etter fødselen. Selv om denne gjenværende effekten kanskje ikke har kliniske konsekvenser, Likevel er hjertesykdommer mulig, som krever intensiv behandling av den nyfødte. I denne situasjonen bør innføring av løsninger unngås., forstørrende OCKs (risiko for å utvikle akutt lungeødem). Det rapporteres også om bradykardi, luftveis distress syndrom og hypoglykemi. Derfor anbefales nøye overvåking av nyfødte under spesielle forhold. (kontroll av hjerterytme og blodsukker i løpet av det første 3-5 livets dager).

Forsiktighetsregler

Behandling av pasienter med angina pectoris skal aldri avbrytes brått., plutselig avbestilling kan føre til alvorlige forstyrrelser i hjerterytmen, hjerteinfarkt eller plutselig død.

Pasienter, vert Lokren^®, overvåking kreves, som bør omfatte overvåking av hjerterytme og blodtrykk (i begynnelsen av behandlingen daglig, da 1 en gang hver 3-4 Måneder), glukose hos pasienter med diabetes (1 en gang hver 4-5 Måneder), nyrefunksjon hos eldre pasienter er nødvendig (1 en gang hver 4-5 Måneder). Det bør lære pasientens hjerterytme telling prosedyre og behovet for å instruere medisinsk konsultasjon minst HR 50 u. / min.

Hos pasienter med koronar hjertesykdom bør dosen reduseres gradvis. (under 1-2 uker) og om nødvendig, start erstatningsterapi samtidig, for å unngå progresjon av angina pectoris. Omtrent 20% pasienter med angina, beta-blokkere er ineffektive (hovedårsaker – alvorlig koronar aterosklerose med lav terskel for iskemi og hjertefrekvens på tidspunktet for utviklingen av anginalanfall mindre 100 slag / min og økt sluttdiastolisk trykk i venstre ventrikkel, nedsatt blodtilførsel subendokard).

Med samtidig behandling med klonidin kan administreringen av den stoppes bare noen få dager etter kanselleringen av Lokren^®.

Locri^® bør seponeres før undersøkelse av blod og urin-katekolaminer, normetanefrina, vanilinmindalnoy syre, antinukleære antistoffer.

Med bronkialastma og kronisk obstruktiv lungesykdom kan betablokkere bare foreskrives for en sykdom med moderat alvorlighetsgrad, med valg av selektiv betablokker i en lav initialdose. Før du starter behandlingen, anbefales det en vurdering av respirasjon. Med utvikling av anfall under behandlingen, kan bronkodilatorer brukes (beta₂-adrenomimetiki).

Hos pasienter med hjertesvikt, kontrollert terapeutisk, om nødvendig kan betaxolol brukes til veldig lavt, gradvis økende doser under streng medisinsk tilsyn.

Dosen av stoffet må reduseres, hvis hjerterytmen i ro er lavere 50-55 slår / min, og pasienten har kliniske manifestasjoner av bradykardi.

Gitt den negative dromotropiske effekten av betablokkere, med AV-blokkering av første grad, bør stoffet brukes med forsiktighet.

Betablokkere kan øke antall og varighet av angrep med Prinzmetal angina. Bruk av hjerteselektiv beta₁-adrenerge blokkering mulig med mindre alvorlige og blandede former, gitt, at behandlingen utføres i kombinasjon med vasodilatatorer.

Beta-adrenerge blokkeringer kan føre til en forverring av tilstanden til pasienter med perifere sirkulasjonsforstyrrelser (Raynauds sykdom eller syndrom, arteritt eller kroniske utslettende sykdommer i arterier i underekstremiteten).

Når du bruker betablokkere for behandling av hypertensjon, forårsaket av feokromocytom, nøye overvåking av blodtrykk er nødvendig.

Diabetes pasienter bør varsles om behovet for å styrke selvovervåkning av blodsukkernivået i begynnelsen av behandlingen. Opprinnelige symptomer på hypoglykemi kan bli maskert., spesielt takykardi, hjertebank og svette.

Ved psoriasis er det nødvendig med en grundig vurdering av behovet for et medikament., tk. det rapporteres om en forverring av sykdomsforløpet under behandling med betablokkere.

Hos pasienter som er utsatt for alvorlige anafylaktiske reaksjoner (spesielt assosiert med bruk av flocaphenin eller under desensibilisering) betablokker terapi kan føre til en ytterligere økning i reaksjoner og en reduksjon i effektiviteten av behandlingen. Når du bruker stoffet, bør risikoen for anafylaktiske reaksjoner vurderes.

Når du utfører generell anestesi, bør det vurderes, at betablokkere maskerer refleks takykardi og øker risikoen for hypotensjon. Fortsatt betablokkerterapi reduserer risikoen for arytmier, hjerte-iskemi og hypertensive kriser. En anestesilege bør informeres, at pasienten fikk behandling med betablokkere.

Med en planlagt operasjon og behovet for å avslutte terapi med legemidlet bør vurderes, at medikamentuttak på 48 h lar deg gjenopprette følsomhet for katekolaminer. Betablokkerterapi bør ikke avbrytes hos pasienter med koronarinsuffisiens, og det anbefales at behandlingen fortsettes til operasjonen., gitt risikoen, forbundet med brå tilbaketrekning av betablokkere. I nødoperasjoner eller i de tilfellene, når det ikke er mulig å avslutte behandlingen, pasienten skal beskyttes mot konsekvensene av eksitasjon av vagusnerven ved passende premedikasjon med atropin (med gjentagelse om nødvendig). For generell anestesi er det nødvendig å bruke medisiner med minimal negativ inotrop effekt.

Symptomer på tyrotoksikose kan maskere i behandlingen av betablokkere.

Idrettsutøvere må vurdere, at stoffet kan gi en positiv reaksjon når man gjennomfører dopingkontrolltester.

Når du bruker stoffet, bør alkohol utelukkes.

Syk, bruke kontaktlinser, Vi bør ta hensyn, at på bakgrunn av behandlingen er en reduksjon i tårevæske mulig.

Når du røyker, er effektiviteten til betablokkere lavere.

Behandling av eldre pasienter bør begynne med en lav dose og under strengt tilsyn.

Hos pasienter med nyresvikt må dosen justeres avhengig av konsentrasjonen av kreatinin i blodet eller CC.

Bruk i Pediatrics

Legemidlet skal ikke brukes hos barn, tk. Det er ingen kliniske data om effektiviteten og sikkerheten ved bruk i denne kategorien av pasienter.

Overdose

Symptomer: vыrazhennaya bradykardi, svimmelhet, AV-blokade, markert reduksjon i blodtrykket, Arytmi, ventrikulære premature slag, bevisstløs staten, hjertefeil, pustevansker, bronkospasme, cyanose av negler og håndflater, kramper.

Behandling: ventrikkelskylling, utnevnelse av adsorbentmidler; ved bradykardi eller en overdreven reduksjon i blodtrykk, anbefales iv administrering av atropin i en dose 1-2 mg; 1 mg glukagon, gjentas om nødvendig; samtidig, om nødvendig, utfør langsom infusjon 25 mcg isoprenalin eller dobutamin administreres i en dose 2.5-10 ug / kg / min.

Legemiddelinteraksjoner

Mange medikamenter kan forårsake bradykardi.. Denne gruppen inkluderer betablokkere, Antarytmiske medisiner i klasse IA (kinidin, disopyramid), amiodaron og sotalol fra anti-arytmika i klasse III, diltiazem og verapamil fra klasse IV, samt glykosider av digitalis, klonidin, guanfacine, meflokin- og kolinesterasehemmere, indikert for behandling av Alzheimers.

Kontraindisert i kombinasjon

Ved samtidig bruk med flactaphenin (i tilfelle sjokk eller arteriell hypotensjon, forårsaket av flactaphenin) betablokkere kan føre til en reduksjon i kompensatoriske reaksjoner fra det kardiovaskulære systemet.

Ved samtidig bruk med sultoprid utvikles alvorlig bradykardi (additiv effekt).

Kombinasjon, som bør unngås

Samtidig bruk med kalsiumkanalblokkere (bepridil, diltiazem og verapamil) det er brudd på automatisme (vыrazhennaya bradykardi, Stop sinus), AV-ledningsforstyrrelser, hjertefeil (synergisme). Denne kombinasjonen kan bare brukes under nøye klinisk tilsyn og EKG-overvåking. (spesielt hos eldre eller i begynnelsen av behandlingen).

Med samtidig bruk med amiodaron er utvikling av kontraktilitetsforstyrrelser mulig, automatisme og konduktivitet (hemming av sympatiske kompensasjonsmekanismer).

Kombinasjon, skal brukes med forsiktighet

Når du bruker halogenholdige inhalasjonsmidler for generell anestesi,, at under kirurgi kan effekten av ß-adrenoreceptorblokkade elimineres av beta-adrenostimulanter. Vanligvis, beta-blokkeringsterapi bør ikke seponeres, og brå abstinensfra tilbaketrekning bør unngås i alle fall. En anestesilege må informeres om behandlingen.

Med samtidig bruk med Lokren^® Antarytmiske medisiner i klasse IA (kinidin, hydrokinidin og disopyramider) og klasse III (Amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol), noen antipsykotika fra fenotiazin-gruppen (klorpromazin, tsiamemazin, Levomepromazine, tioridazin), et benzamid (amisulprid, sulpyryd, Tiapride), av butyrophenones (droperidol, haloperidol), andre antipsykotika (pimozid), så vel som cisaprid, diphemanil, Erytromycin (for / i), galofantrina, mizolastin, Moxifloxacin, pentamidin, spiramycin (for / i) og vinkina (for / i) muligens økt risiko for ventrikulær arytmi, spesielt type “piruett” (om nødvendig krever kombinasjonsbehandling overvåking av klinisk tilstand og EKG).

Ved samtidig bruk med propafenon er utvikling av kontraktilitetsforstyrrelser mulig, automatisme og konduktivitet (ved å undertrykke sympatiske kompensasjonsmekanismer), som krever overvåking av klinisk tilstand og EKG.

Når det kombineres med baklofen kan øke den antihypertensive effekten (krever overvåking av blodtrykk, og, om nødvendig, justering av dose).

Når det kombineres med insulin og perorale antidiabetika, bør sulfonylurea vurderes, at alle betablokkere kan maskere symptomer på hypoglykemi (hjertebank og takykardi). Pasienter bør advares om behovet for å styrke kontrollen av blodsukkeret, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Samtidig bruk med kolinesterasehemmere (donepezil, galantamin, ambenoniaklorid, neostigmine, pyridostigmine, rivastigmin, tacrine) muligens økt risiko for å utvikle bradykardi (additiv effekt), som krever overvåking av den kliniske tilstanden.

Når det kombineres med sentrale antihypertensiva (klonidin, apraklonidin, alfa metyldopa, guanfacine, moksonidin, rilmenidin) en betydelig økning i blodtrykket er mulig med en kraftig avskaffelse av et sentralt virkende antihypertensivt middel (Det er nødvendig å unngå brå abstinens av antihypertensive medisiner og overvåke den kliniske tilstanden).

Med på / i introduksjon av lidokain er en økning i konsentrasjonen av lidokain i blodplasma mulig med en mulig økning i uønskede nevrologiske symptomer og effekter fra det kardiovaskulære systemet (nedsatt levermetabolisme av lidokain), som krever overvåking av klinisk tilstand og EKG og, kanskje, overvåke konsentrasjonen av lidokain i plasma under behandling med betablokkere og etter at det er stoppet. Om nødvendig, – dosejustering av lidokain.

Kombinasjon, som bør tas i betraktning

Samtidig bruk med NSAID-er for systemisk bruk (inkl. selektive COX-2-hemmere) mulig hypotensiv effektreduksjon (hemming av prostaglandinsyntese og vann- og natriumretensjon).

Ved samtidig bruk med kalsiumkanalblokkere er utvikling av arteriell hypotensjon mulig, sirkulasjonssvikt hos pasienter med latent eller ukontrollert hjertesvikt. Behandling med betablokkere kan minimere reflekssympatiske mekanismer.

I en felles søknad med trisykliske antidepressiva (type imipramin), antipsykotika kan øke den hypotensive effekten og øke risikoen for ortostatisk hypotensjon (additiv effekt).

Ved samtidig bruk med meflokin øker risikoen for å utvikle bradykardi (additiv effekt).

Kombinert med dipyridamol (for / i) kan øke den antihypertensive effekten.

Med samtidig administrering med alfablokkere, brukt i urologi (alьfuzozin, doksazozin, prazosin, tamsulozin, terazosin), antihypertensiv effekt øker og risikoen for ortostatisk hypotensjon øker.

Når det kombineres med amifostin, kan en antihypertensiv effekt forbedres.

Allergener, brukes for immunterapi, eller allergenekstrakter for hudprøver, øke risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaksjoner eller anafylaksi hos pasienter, mottar betaxolol.

Fenytoin med administrering av iv øker alvorlighetsgraden av kardiodepressiv handling og sannsynligheten for en reduksjon i blodtrykk hos pasienter, vert betaxolol.

Når det kombineres, reduserer betaxolol xantin-clearance (bortsett difillina) og øker deres konsentrasjon i blodplasma, spesielt hos pasienter med opprinnelig økt teofyllin-clearance (f.eks, under påvirkning av røyking).

Den hypotensive effekten av betaxolol svekker østrogen (natrium oppbevaring).

Når det kombineres med betaxolol, hjerteglykosider, metyldopa, reserpin og guanfacine øker risikoen for å utvikle eller forverre bradykardi, AV-blokade, hjertestans.

Kombinert med betaxolol nifedipin, Vanndrivende, klonidin, simpatolitiki, hydralazin og andre antihypertensive medisiner kan føre til en betydelig reduksjon i blodtrykk..

Når kombinert, forlenger betaxolol varigheten av virkningen av ikke-depolariserende muskelavslappende midler og forbedrer den antikoagulerende effekten av kumarin.

Kombinert med betaxolol etanol, sedativa og hypnotika stoffene øke CNS depresjon.

Anbefales ikke samtidig bruk med MAO-hemmere på grunn av en betydelig økning i den blodtrykksenkende virkning, et brudd i behandlingen mellom å ta MAO-hemmere og betaxolol bør minst være 14 dager.

I kombinasjon med betaxolol øker ikke-hydrogenerte ergotalkaloider risikoen for perifere sirkulasjonsforstyrrelser.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved eller under 25 ° C. Holdbarhet – 5 år.