LIDOKAIN (Injeksjonsvæske, oppløsning)

Aktivt material: Lidokain
Når ATH: N01BB02
CCF: Mestnый bedøvelse. Antiarytmilegemidler. Класс jeg B.
Når CSF: 21.02
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, STRUKTUR OG EMBALLASJE

Injeksjonsvæske, oppløsning klart, fargeløs eller i nærheten fargeløs, uten lukt.

Stoffene: natriumklorid (parenterale doseringsformer), vann d / og.

2 ml – ampulle (5) – pakninger Valium posisjonell (20) – pappesker.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER

Farmakologiske virkning

Klasse IB antiarytmika, mestnый bedøvelse, derivat av acetanilid. Den har en membranstabiliserende aktivitet. Det fører til at blokaden av natriumkanaler i hissige neuronmembraner og membraner av cardiomyocytes.

Reduserer varigheten av virkningspotensialet og den effektive refraktære periode i Purkinjefibre, undertrykker sin automatisme. Dette hemmer den elektriske aktiviteten lidokain depolarisert, arytmogene nettsider, men en minimal innvirkning på den elektriske aktiviteten i normale vev. Når det brukes i høye terapeutiske doser neppe endrer hjertets kontraktilitet og bremser AV-ledning. Når den brukes som et anti-arytmisk middel i / i innledningen innsettende effekt gjennom 45-90 sec, varighet – 10-20 m; når jeg / m administrasjon utbruddet av handling gjennom 5-15 m, varighet – 60-90 m.

Det fører til en rekke lokalbedøvelse: terminal, infiltrasjon, provodnikovuju.

Farmakokinetikk

Etter / m av absorpsjon er nesten komplett. Fordeling av rask, V_d er om 1 l / kg (hos pasienter med hjertesvikt etter). Proteinbinding er avhengig av konsentrasjonen av aktiv substans i plasma og i 60-80%. Metaboliseres hovedsakelig i leveren med dannelse av aktive metabolitter, som kan bidra til manifestasjon av terapeutiske og toksiske effekter, spesielt etter infusjon 24 t eller mer.

T_1/2 Det har en tendens til å være bifasisk med en fasefordeling 7-9 m. Generelt, T_1/2 doseavhengig, er 1-2 og h kan økes til 3 timer eller mer i løpet av en lang / infusjons (mer 24 Nei). Skilles ut via nyrene som metabolitter, 10% i uendret form.

Vitnesbyrd

I kardiologi praksis: behandling og forebygging av ventrikulære arytmier (arrythmia, takykardi, flagre, flimmer), inkl. ved akutt hjerteinfarkt, når implantert pacemaker, når glykosidet rus, narkoze.

Anestesi: terminal, infiltrasjon, ledninger, cerebrospinal (Epidural) anestesi i kirurgi, obstetrikk og gynekologi, Urologi, Ophthalmology, Tannbehandling, Otolaryngologi; blokade av perifere nerver og ganglier.

Doseringsregime

I en antiarytmetiske voksne når det gis i en startdose / i – 1-2 mg / kg for 3-4 m; Den gjennomsnittlige enkeltdose 80 mg. Deretter går rett på drypp infusjon med en hastighet på 20-55 ug / kg / min. Infusjon kan utføres i løpet 24-36 Nei. Om nødvendig bakgrunns infusjon kan gjentas i / bolusdose lidokain 40 mg etter 10 minutter etter den første startdosen.

V / m er introdusert av 2-4 mg / kg, hvis det er nødvendig, er det mulig gjeninnføring gjennom 60-90 m.

Barn med på / i en startdose – 1 mg / kg, hvis det er nødvendig, kan re-innføring av 5 m. For kontinuerlig / v infusjon (vanligvis etter administrering av startdosen) – 20-30 ug / kg / min.

For bruk i kirurgisk og obstetrisk praksis, Tannbehandling, ØNH-praksis modus stilles inn individuelt, avhengig av bevis, kliniske situasjonen og doseringsformen.

Maksimal dose: voksne med / i en startdose – 100 mg, på påfølgende infusjon – 2 mg / min; når jeg / m administrasjon – 300 mg (omtrent 4.5 mg / kg) under 1 Nei.

Barn i tilfelle av ny startdose i intervaller 5 min total dose er 3 mg / kg; med kontinuerlig I / infusjon (vanligvis etter administrering av startdosen) – 50 ug / kg / min.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, hodepine, svakhet, rastløshet, nistagmo, tap av bevissthet, døsighet, visuelle og auditive lidelser, tremor, Trizm, kramper (Det øker risikoen for utvikling mot et bakteppe av hyperkapni og acidose), syndrom “cauda equina” (lammelser i bena, parestesi), stethoparalysis, respirasjonsstans, Motorblokken og følsom, Åndedrettslammelse (større sannsynlighet for å utvikle når subarachnoid anestesi), nummenhet i tungen (når det brukes i odontologi).

Kardiovaskulære systemet: økt eller redusert blodtrykk, takykardi – når det gis vasokonstriktor, perifericheskaya vasodilatasjon, kollaps, brystsmerter.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, ufrivillig avføring.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, elveblest (på hud og slimhinner), kløende hud, angioødem, anafylaktisk sjokk.

Lokale reaksjoner: spinal anestesi – ryggsmerter, med epidural anestesi – tilfeldigvis komme inn i subaraknoidalrommet; når den brukes lokalt i Urologi – uretrit.

Andre: ufrivillig vannlating, metgemoglobinemiâ, vedvarende anestesi, nedsatt libido og / eller potens, respirasjonsdepresjon, opp til stopp, gipotermiя; under anestesi i odontologi: nummenhet og parestesier i lepper og tunge, forlengelse av anestesi.

Kontra

Kraftig blødning, sjokk, hypotensjon, den foreslåtte injeksjonsstedet infeksjon, vыrazhennaya bradykardi, kardiogent sjokk, alvorlig kronisk hjertesvikt, SSS eldre pasienter, AV-blokkade II og III grader (unntatt, når en probe for å stimulere ventriklene), alvorlig lever.

For subarachnoid anestesi – komplett hjerteblokk, blødning, hypotensjon, sjokk, infeksjon arena lumbalpunktur, septikemi.

Økt følsomhet for lidokain og andre lokale bedøvelsesmidler av amidtypen.

Graviditet og amming

Under graviditet og amming kun brukes til helse. Lidokain utskilles i morsmelk.

I obstetrisk praksis brukes med forsiktighet paracervical for brudd på fosterutvikling, placentasvikt, prematuritet, perenoshennosti, gestosis.

Forsiktighetsregler

C Det bør utvises forsiktighet når forholdene, ledsaget av en reduksjon i leverens blodgjennomstrømning (inkl. i kronisk hjertesvikt, leversykdommer), progressive sirkulasjonssvikt (vanligvis som et resultat av hjerteblokk og sjokk), i tunge og svekkede pasienter, hos eldre pasienter (senior 65 år); for epidural anestesi – nevrologiske sykdommer, Septikemi, umuligheten av punktering på grunn av spinal misdannelse; for subarachnoid anestesi – når ryggsmerter, hjerneinfeksjoner, godartede og ondartede svulster i hjernen, koagulopatier på ulike opprinnelse, migrene, Hjernehinneblødning, hypertensjon, hypotensjon, parestesi, psykose, Hysteria, i lite samarbeidsvillig pasienter, umuligheten av punktering på grunn av spinal misdannelse.

Forsiktig administreres lidokain i vevet med rikelig vaskularisering (f.eks, i nakken med skjoldbruskkirurgi), I slike tilfeller, lidokain anvendes i lavere doser.

Mens bruken av betablokkere, cimetidin krever en reduksjon i dose av lidokain; polymyxin B – bør overvåke lungefunksjon.

Under behandling bør ikke brukes MAO-hemmere lidokain parenteral.

Løsninger for injeksjoner, sammensatt av adrenalin og noradrenalin, ikke konstruert for av / på.

Lidokain kan ikke legges til blodoverføringer.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Etter påføring av lidokain anbefales ikke å engasjere seg i aktiviteter, Det krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og rask psykomotoriske reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

I et program med barbiturater (inkl. fenobarbital) kan øke metabolismen av lidokain i leveren, senke plasmakonsentrasjoner og, derved, reduksjon av dets terapeutiske effektivitet.

Mens bruken av betablokkere (inkl. med propranolol, nadololom) kan øke effekten av lidokain (inkl. toxic), tilsynelatende, grunn til å bremse sin metabolisme i leveren.

Ved samtidig bruk med MAO-hemmere kan øke lokal bedøvelse lidokain handling.

I et program med narkotika, forårsaker en blokade av nevromuskulær transmisjon (inkl. med suxamethonium klorid) kan øke effekten av narkotika, forårsaker en blokade av nevromuskulær transmisjon.

I et program med narkotika og beroligende midler kan øke dempende effekt på sentralnervesystemet; med aymalinu, xinidinom – kan øke cardiodepressive handling; med amiodaron – beskrevne tilfeller av beslag og SSS.

I et program med geksenalom, tiopental natrium (I /) mulig respirasjonsdepresjon.

Ved samtidig bruk med Valium økt toksisitet av lidokain; med midazolam – moderat nedgang i konsentrasjonen av lidokain i plasma; med morfin – styrke analgetisk effekt av morfin.

I et program utviklet med prenylamin risiko for ventrikulær arytmi typer “piruett”.

Vi beskriver tilfeller av eksitasjon, hallusinasjoner mens bruk av prokainamid.

Mens bruken av propafenon kan øke varigheten og øke graden av bivirkninger fra CNS.

Det antas, at under påvirkning av rifampicin kan reduseres lidokain konsentrasjon i plasma.

Når både / v infusjon av lidokain og fenytoin kan øke bivirkningene av sentral opprinnelse; beskrevne tilfelle sinus blokade på grunn av den additive virkning cardiodepressive lidokain og fenytoin.

Pasienter, mottar fenytoin som krampestill, mulig å redusere konsentrasjonen av lidokain i plasma, på grunn av induksjon av hepatiske mikrosomale enzymer under påvirkning av fenytoin.

I en applikasjon med cimetidin moderat redusert clearance av lidokain og øker konsentrasjonen i blodplasma, er det en risiko for økte bivirkninger av lidokain.