КВЕНТИАКС

Aktivt material: Quetiapine
Når ATH: N05AH04
CCF: Antipsykotisk legemiddel (angstdempende)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Når CSF: 02.01.02.04
Produsent: КРКА-РУС LTD (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, Film-belagt коричневато-красного цвета, runde, lenticular, faset.

Stoffene: laktosemonohydrat, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Natriumkarboksymetylstivelse (Type A), magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, Titandioksid (E171), makrogol 4000, fargestoff jernoksid gul (E172), jernoksid rødt fargestoff (E172).

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (6) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (9) – pakker papp.

Piller, Film-belagt lys gul, runde, lenticular.

Stoffene: laktosemonohydrat, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Natriumkarboksymetylstivelse (Type A), magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, Titandioksid (E171), makrogol 4000, fargestoff jernoksid gul (E172).

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (6) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (9) – pakker papp.

Piller, Film-belagt hvit, runde, lenticular, faset.

Stoffene: laktosemonohydrat, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Natriumkarboksymetylstivelse (Type A), magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, Titandioksid (E171), makrogol 4000.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (6) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (9) – pakker papp.

Piller, Film-belagt hvit, runde, lenticular.

Stoffene: laktosemonohydrat, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Natriumkarboksymetylstivelse (Type A), magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, Titandioksid (E171), makrogol 4000.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (6) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (9) – pakker papp.

Piller, Film-belagt hvit, Oval, lenticular.

Stoffene: laktosemonohydrat, kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, Natriumkarboksymetylstivelse (Type A), magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: gipromelloza, Titandioksid (E171), makrogol 4000.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (6) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (9) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antipsykotisk legemiddel (angstdempende). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ₂-Receptor, чем к допаминовым D₁– og D₂-рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α₁-adrenoseptorselektivitet, и меньшим сродством по отношению к α₂-adrenoseptorselektivitet. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D₂-reseptorer. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (dose 75-750 mg / dag) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ₂-рецепторы и допаминовые и D₂-рецепторы составляет менее 12 time etter dosering.

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon

Absorpsjon – høy, spising påvirker ikke biotilgjengeligheten av. Plasmaproteinbinding – 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Metabolisme

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, Minst, i 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 til 450 mg / dag.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Fradrag

T_1/2 ca 7 Nei. Выводится почками примерно 73% og gjennom tarmen – 21%. Mindre 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% mindre, enn i pasienter mellom 18 til 65 år.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (kreatininclearance < 30 ml / min / 1,73 m³) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Vitnesbyrd

— лечение острых и хронических психозов, inkludert schizofreni;

— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Doseringsregime

Stoffet er foreskrevet inne, 2 ganger / dag, uansett måltidet.

Ved лечении острых и хронических психозов, inkludert schizofreni, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-og dag – 50 mg; 2-og dag – 200 mg; 3-og dag – 200 мг и 4-й день – 300 mg. Начиная с 4-го дня, daglig dose er 300 mg. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 mg / dag til 750 mg / dag. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 mg.

Ved лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-og dag – 100 mg; 2-og dag – 200 mg; 3-og dag – 300 мг и 4-й день – 400 mg. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 mg. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 mg / dag til 800 mg / dag. Vanligvis, эффективная доза составляет от 400 mg 800 mg / dag. Maksimal daglig dose – 800 mg.

Unødvendig. плазменный клиренс кветиапина у eldre pasienter снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, spesielt tidlig i behandlingen. Стартовая доза – 25 mg / dag, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

I пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 mg / dag. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Bivirkning

Классификация частоты развития побочных эффектов (HVEM): Ofte (> 1/10), ofte (> 1/100, < 1/10), sjelden (> 1/1000, < 1/100), sjelden (>1/10 000, < 1/1000), sjelden (< 1/10 000, inkludert isolerte tilfeller).

Fra blodkreft system: ofte – leukopeni; sjelden – eozinofilija; sjelden – nøytropeni.

En del av det sentrale og perifere nervesystemet: очень часто — головокружение, døsighet, hodepine; ofte – synkope; sjelden – angst, eksitasjon, søvnløshet, akatisi, tremor, kramper, depresjon, parestesi; sjelden – malignt syndrom (hypertermi, bevissthetsforstyrrelse, muskelstivhet, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); sjelden – pozdnyaya dyskinesi.

Kardiovaskulære systemet: ofte – takykardi, ortostatisk hypotensjon, QT-forlengelse på EKG.

Åndedrettssystemet: rhinitt, faryngitt.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – munntørrhet, forstoppelse, diaré, dyspepsi, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); sjelden – gulsott, kvalme, oppkast, magesmerter; sjelden – hepatitt.

Allergiske reaksjoner: sjelden – hudutslett, overfølsomhetsreaksjoner; sjelden – angioødem, Stevens-Johnson syndrom.

På den delen av reproduksjonssystemet: sjelden – priapisme.

På den delen av det endokrine systemet: ofte – vektøkning (преимущественно в первые недели лечения); sjelden – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Laboratoriefunn: sjelden – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), hyperkolesterolemi; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).

Andre: ofte – perifere ødemer, asteni; sjelden – nedre ryggsmerter, brystsmerter, subfebrilitet, myalgi, xerosis, ослабление зрения.

Kontra

- Amming;

— дети и подростки до 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.

FRA forsiktighet следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, kongestiv hjertesvikt, kaliopenia, gipomagniemiya), leversvikt, epilepsi, судорожных припадках в анамнезе, graviditet, eldre pasienter.

Graviditet og amming

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

Forsiktighetsregler

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (uttak) – kvalme, oppkast, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (akatisi, dystoni, dyskinesi). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, forlenge QT-intervallet, Du må være forsiktig, spesielt hos eldre pasienter, при застойной сердечной недостаточности, гипокалиемии и гипомагнезиемии.

Vurderer, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Men, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, измененный ментальный статус, muskelstivhet, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, stiger 30 g. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Symptomer: chrezmernaya sedasjon, døsighet, takykardi, senke blodtrykket.

Behandling: symptomatisk behandling, Hendelser, направленные на поддержание функции дыхания, Cardiovascular, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

Legemiddelinteraksjoner

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, rifampicin, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (f.eks, valproinsyre).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), fluoksetin (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), tk. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами – рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

Narkotika, CNS depressiva, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, Når temperaturen er ikke over 30° c. Holdbarhet – 2 år.

Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen.