KSALAKOM

Aktivt material: Latanoprost, Timolol
Når ATH: S01ED51
CCF: Protivoglaucomny narkotika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): (H) 40.0, (H) 40,1
Når CSF: 26.01.01.09
Produsent: PFIZER MFG. BELGIA N.V. (Belgia)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Øyedråper som en klar, fargeløs løsning.

Stoffene: benzalkoniumklorid (som 50% løsning), vannfri natrium gidrofosfat, natrium dïgïdrofosfata monohydrat, natriumklorid, vann d / og (om nødvendig (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% – q.s.).

2.5 ml – dropper flaske plast (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Latanoprost – prostaglandin F-analog_2en – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги, hovedsakelig, uveoskleral, så vel som gjennom det trabekulære nettverket. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Timolol – неселективный бета₁– og beta₂-adrenoblokator. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Men, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком^® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 Nei. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 timer etter injeksjonen.

Farmakokinetikk

Не установлено фармакокинетическеого взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома^® концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 ganger høyere, чем при монотерапии.

Latanoprost

Absorpsjon

Latanoprost, являясь пролекарственной формой, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (syre). C_maks в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.

Distribusjon

V_d er 0,16 ± 0,02 l / kg. Latanoprost syre bestemmes i vandig humor i løpet av den første 4 Nei, а в плазме крови – bare i løpet av den første timen etter aktuell påføring.

Metabolisme

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Latanoprost Acid, inn i den systemiske sirkulasjonen, метаболизируется, primært, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- og 1,2,3,4-tetranormetabolitter.

Fradrag

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови T_1/2 er 17 m. Системный клиренс составляет приблизительно 7 ml / min / kg. Metabolitter, primært, nyre: после местного применения с мочой выводится около 88% dose.

Тимолола малеат

C_maks тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 Nei. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 slipp. в каждый глаз 1 gang / dag (300 mg / dag) в плазме крови достигается C_maks , komponent 1 ng / ml.

T_1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 Nei. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Metaʙolitы, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся почками.

Vitnesbyrd

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Doseringsregime

Voksne (inkludert eldre pasienter) – av 1 slipp i det affiserte øyet(og) 1 gang / dag.

Bivirkning

При применении препарата Ксалаком^® наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой ≥1%.

På den delen av organet syn: tåkesyn, .Aloe, Cataract, konjunktivitt, поражения конъюнктивы (inkl. follikler, папиллярные реакции конъюнктивы, petechial blødninger), поражения роговицы (inkl. erosjon, pigmentering, punktkeratitt), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, såre øyne, økt pigmentering av iris, keratit, lysskyhet, felt av visjonen tapet.

Åndedrettssystemet: bihulebetennelse, infeksjoner i øvre luftveier.

Нарушения метаболизма и питания: diabetes, hyperkolesterolemi.

Psykiske lidelser: depresjon.

Fra nervesystemet: hodepine.

Kardiovaskulære systemet: arteriell hypertensjon.

Hudreaksjoner: hypertryhoz, utslett, раздражения кожи, дерматохалазион.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: gikt.

Andre: infeksjon.

Uønskede reaksjoner, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом

På den delen av organet syn: øyeirritasjon (brennende følelse, følelse av sand i øynene, kløe, prikking og følelse av fremmedlegeme), Uklart syn; преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы; Irit, uveitt; makulaødem (inkl. cystoid); forlengelse, jevning, økning i antall og pigmentering av øyevipper og hår på vellus, endring i retning av øyenvippevekst, noen ganger irriterende for øyet.

Hudreaksjoner: hudutslett, mørkfarging av øyelokkshuden, местные кожные реакции на веках.

Fra nervesystemet: svimmelhet.

Åndedrettssystemet: bronkial astma (inkl. острые приступы или обострения заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), tungpustethet.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgii, mialgii.

Andre: uspesifikke brystsmerter.

Uønskede reaksjoner, наблюдавшиеся при монотерапии тимолола малеатом (в форме глазных капель)

På den delen av organet syn: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств; ptose, synshemming (inkl. изменение рефракции, dobbeltsyn).

Allergiske reaksjoner: системные аллергические реакции (inkl. anafylaksi, angioødem, elveblest, локализованная и генерализованная сыпь).

Нарушения метаболизма и питания: anoreksi, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Psykiske lidelser: изменения поведения, forvirring, hallusinasjoner, alarm, desorientering, nervøsitet, hukommelsestap, søvnløshet, mareritt, nedsatt libido.

Fra nervesystemet: cerebral iskemi, akutte forstyrrelser i cerebral sirkulasjon, svimmelhet, усиление симптомов myasthenia gravis, parestesi, døsighet, besvimelse.

På den delen av organet syn: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, ptose, synshemming, inkl. изменение рефракции и диплопия.

Av hørselen kroppen: støy i ørene.

Fra fordøyelsessystemet: diaré, munntørrhet, dyspepsi, kvalme, retroperitoneal fibrose.

Kardiovaskulære systemet: arytmi, bradykardi, hjerteinfarkt, hjertefeil, hjerteblokk, hjerterytme, progresjon av angina; intermitterende claudicatio, kalde ekstremiteter, hypotensjon, Raynauds syndrom.

Åndedrettssystemet: bronkospasme (primært, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), hoste, tungpustethet, nesetetthet, Lungeødem, respirasjonssvikt.

Muskel-skjelettsystemet og bindevev: SLE.

Reproduksjonssystemet: impotens, Peyronies sykdom.

Hudreaksjoner: alopecia, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, forverring av psoriasis.

Andre: asteni, utmattelse, brystsmerter, hevelse.

Kontra

— реактивные заболевания дыхательных путей (inkl. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

— синусовая брадикардия;

- AV-блокада II и III степени;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

- Kardiogent sjokk;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (på grunn av mangel på tilstrekkelig erfaring med stoffet); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (i behandlingen av latanoprost beskrevet tilfeller av makulært ødem, inkl. cystoid).

Graviditet og amming

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

Bruk av narkotika under svangerskapet er bare mulig i tilfelle, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. Om nødvendig, bør bruk under amming avgjøre spørsmålet om opphør av breastfeeding, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, ammet, а также важность применения препарата для матери.

Forsiktighetsregler

Ксалаком^® следует применять не чаще 1 ganger / dag, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Hvis pasienten bruker andre øyedråper samtidig, их следует применять с интервалом не менее 5 m.

Ксалаком^® содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует снять, а затем установить через 15 m.

Latanoprost

Latanoprost kan forårsake en gradvis økning i brunt pigment i iris. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, snarere enn en økning i antall melanocytter. I typiske tilfeller vises brun pigmentering rundt eleven og strekker seg konsentrisk til irisens periferi. I dette tilfellet blir hele iris eller delene av det brune. I de fleste tilfeller er fargeendringen liten og kan ikke være klinisk etablert.. Økt pigmentering av iris i ett eller begge øyne observeres, hovedsakelig, hos pasienter med blandet irisfarge, brun basert. Legemidlet påvirker ikke irisens nevus og lentigo; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

При определении пигментации радужки в течение более 5 år ble det ikke påvist noen uønskede konsekvenser av økt pigmentering selv ved fortsatt behandling med latanoprost. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Derav, Latanoprost-behandling kan fortsettes i tilfeller av økt irispigmentering, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, Avhengig av kliniske situasjonen, лечение может быть прекращено.

Økt irispigmentering observeres vanligvis det første året etter behandlingstart, sjelden – после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Fremgangshastigheten til pigmentering synker over tid og stabiliseres gjennom 5 år. På lengre sikt har man ikke undersøkt effekten av økt irispigmentering.. Etter avsluttet behandling ble det ikke observert en økning i brun pigmentering av iris., misfarging av øynene kan imidlertid være irreversibel.

I forbindelse med bruk av latanoprost beskrives tilfeller av mørklegging av øyelokkens hud., som kan være reversibel.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, for eksempel forlengelse, jevning, pigmentforbedring, økning i tetthet og en endring i retning av vekst av øyenvipper. Øyevippforandringer er reversible og forsvinner etter avsluttet behandling..

Pasienter, påføre dråpene for behandling av kun ett øye, kan utvikle Heterokromi.

Тимолола малеат

Når påføres lokalt, kan betablokkere forekomme som uønskede reaksjoner, som i systemisk administrasjon.

Pasienter med alvorlig hjertesykdom historie bør være stadig ser for rettidig påvisning av symptomer på hjertesvikt. Den lokale anvendelsen av timololmaleat kan ha progresjon av angina Prinzmetal, sentrale og perifere sirkulasjonsforstyrrelser, hypotensjon, bradykardi, hjertesvikt med dødelig utfall, alvorlige reaksjoner i luftveiene (inkl. fatal bronkospasme hos pasienter med astma).

Før den omfattende operasjonen bør diskutere muligheten for å fase ut betablokkere. Legemidler i denne gruppen til å svekke hjerte refleks respons på beta-adrenerge stimulering, som kan øke risikoen for anestesi. Det er tilfeller av langvarig alvorlig hypotensjon under anestesi, og vansker med restaurering og vedlikehold av hjerteaktivitet. Under operasjonen, kan effektene av betablokkere fjernes ved tilstrekkelige doser av adrenerge agonister.

Betablokkere kan forsterke den blodsukkersenkende effekten av perorale antidiabetika og maskere symptomene på hypoglykemi. De bør brukes med forsiktighet hos pasienter med spontan hypoglykemi eller diabetes (spesielt labile flyt), mottar insulin eller perorale hypoglykemiske midler.

Terapi av betablokkere kan maskere symptomer på hypertyreose, brå seponering av behandlingen kan føre til en forverring av sykdommen.

I behandlingen av beta-adrenobloktorami hos pasienter med atopisk eller alvorlig anafylaktisk reaksjon på en rekke allergener kan økes i historien av respons når det utsettes for slike allergener. Dermed adrenalin (adrenalin) ved konvensjonelle doser, til å gjelde for lindring av anafylaktiske reaksjoner, kan ikke være effektiv.

I sjeldne tilfeller Timololmaleat fører til økt muskelsvakhet hos pasienter med myasthenia gravis eller myastene symptomer (f.eks, dobbeltsyn, ptose, generell svakhet).

Ved anvendelsen av midlene, redusere intraokulært trykk, beskrev avløsning av årehinnen etter filtreringsprosedyrer.

Bruk i Pediatrics

Sikkerhet og effekt av Ksalakoma^® hos barn er ikke klarlagt.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Bruk av øyedråper kan gi forbigående sløret syn. Mens denne effekten vedvarer, Pasienter bør ikke kjøre eller bruke avansert teknologi.

Overdose

Latanoprost

Symptomer: øyeirritasjon, konjunktival hyperemia. Bortsett fra okulær irritasjon og røde hyperemia andre uønskede endringer i kroppen av en overdose er ikke kjent latanoprost.

Ved utilsiktet inntak av latanoprost bør vurderes, hva 1 hetteglass 2.5 ml oppløsning inneholder 125 mikrogram latanoprost. Mer 90% Stoffet metaboliseres i “første pass” gjennom leveren.

B / infusjon i en dose av 3 mg / kg hos friske frivillige ikke forårsake noen symptomer, Imidlertid, når det administreres i en dose av 5.5-10 mg / kg ble det observert kvalme, magesmerter, svimmelhet, utmattelse, hetetokter og svette.

Hos pasienter med astma, moderat dose administrering latanoprost, i 7 ganger den terapeutiske ikke forårsaker bronkospasme.

Тимолола малеат

Symptomer: svimmelhet, hodepine, tungpustethet, bradykardi, bronkospasme, hjerteinfarkt (lik symptomene, observert under systemisk administrering av betablokkere). Disse symptomene har blitt observert i tilfeller av utilsiktet overdose av timololmaleat øyedråper.

I in vitro-studie ble det vist, at dialyse timololmaleat enkelt avledet fra plasma eller helt blod. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon timolol dialyserte verre.

Behandling: en overdose Ksalakoma^® symptomatisk behandling.

Legemiddelinteraksjoner

Spesielle studier av samspillet av legemidler med stoffet Ksalakom^® ikke utført.

Anbefales ikke samtidig med Ksalakomom^® bruke inni andre betablokkere, siden det er mulig en markert reduksjon i IOP eller økt systemiske effekter av betablokkere.

Med samtidig drypping inn i øynene til to prostaglandinanaloger beskrev paradoksal økning i IOP, Derfor er den samtidige anvendelse av to eller flere prostaglandiner, analoger eller derivater ikke anbefalt.

Med samtidig bruk av timolol med adrenalin (adrenalin) noen ganger utviklet mydriasis.

Mulig additiv effekt med utvikling av systemisk arteriell hypotensjon og / eller markert bradykardi timololmaleat kombinasjon med følgende legemidler: Kalsiumblokkere, fond, forårsaker en reduksjon i nivået av katekolaminer, betablokkere, antaritmicheskie midler, hjerteglykosider.

Betablokkere kan øke hypoglycemic effekten av antidiabetika.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, mørkt sted ved en temperatur på 2 ° til 8 ° C. Holdbarhet – 2 år.

Åpne flasker skal oppbevares ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C og bruk innen 4 uker.