KLOFRANIL

Aktivt material: Klomipramin
Når ATH: N06AA04
CCF: Antidepressive
Når CSF: 02.02.01
Produsent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, dekket shell blå, runde, med Valium på den ene siden.

Stoffene: laktose, stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, natrium methylparaben, talkum, magnesiumstearat, Brilliant Blue, natriumstivelseglykolat, polyetylenglykol, эudrazhit E100, sodium lauryl.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (5) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER

Farmakologiske virkning

Antidepressant gruppe av trisykliske forbindelser. Virkning av stoffet er forbundet med stimulering av adrenerge og serotonerge mekanismer i det sentrale nervesystemet ved å hemme revers neuronal fangstmediatorer. I større grad det påvirker opptaket av serotonin; disse, tilsynelatende, på grunn av sin effekt ved behandling av obsessive-kompulsive forstyrrelser. Den antidepressive effekten oppstår relativt raskt (i den første uken av behandling). Den har adrenoblokiruyuschey (hovedsakelig alfa₁), antikolinerge og antihistamin aktivitet.

Clomipramin stimulerende effekt er mindre uttalt, enn imipramin, og sedasjon – svakere, enn amitriptylin.

Farmakokinetikk

Etter oral eller i / m administrasjon absorberes raskt og fullstendig. C_maks plasma oppnås gjennom 1.5-4 timer etter inntak. Plasmaproteinbinding – 97.6%. V_d – 12 l. Utsatt for intensiv metabolisme til den aktive metabolitten desmetilklomipramina.

T_1/2 i sluttfasen av 21 Nei. Utskilles i urinen som metabolitter og uendret substans, gjennom tarmen – som metabolitter.

Vitnesbyrd

Depressive tilstander av ulike årsaker (inkl. Endogent, reaktiv, nevrotiske, Organic, maskert og involutional depresjon); depressive symptomer ved schizofreni og personlighetsforstyrrelser; presenil og senil depresjon; depresjon med langvarige smerter og kroniske somatiske sykdommer; reaktive depressive lidelser, nevrotiske og psykopatiske natur, inkludert deres somatiske ekvivalenter av barn; obsessive-compulsive syndromer (fobi), panikkanfall frykt, kronisk smertesyndrom (kroniske smerter hos kreftpasienter, migrene, revmatiske sykdommer, atypisk ansiktssmerte, postgerpeticheskaya nevralgi, posttravmaticheskaya nevropati, diabetiker eller annen. perifericheskaya nevropati), Narkolepsi, ledsaget av katapleksi; hodepine; forebygging av migrene

Doseringsregime

Inside voksne – av 25-50 mg 2-3 ganger / dag; barn avhengig av deres alder – 25-50 mg / dag. Voksne / m 25-100 mg / dag, / Drypp 50-75 mg 1 gang / dag.

Maksimal dose: Inntak voksne polikliniske pasienter – 250 mg / dag, på sykehus – 300 mg / dag; ungdommer 10 år – 3 mg / kg / dag, men ikke mer 200 mg / dag.

Bivirkning

CNS: ofte – svimmelhet, trøtthet, tremor, hodepine, myoklonus, synshemming; sjelden – smaksforstyrrelser, føler varmen, midriaz, desorientering, hallusinasjoner (mest sannsynlig hos eldre og ved Parkinsons sykdom), angst tilstand, ažitaciâ, Søvnforstyrrelser, mani, hypomani, aggressivitet, hukommelsessvikt, depersonalisering, zevota, mareritt, økt depresjon, nedsatt konsentrasjon, delirium, taleforstyrrelser, parestesi, forstyrrelser i muskeltonus, støy i ørene, kramper, ataksi; i noen tilfeller – økte psykotiske symptomer, glaukom.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – postural hypotensjon, sinus takykardi, EKG-forandringer, hjertebank, Arytmi, økt blodtrykk; i noen tilfeller – EEG forandringer, hjertets ledningsevne.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – kvalme, munntørrhet, forstoppelse; sjelden – oppkast, ubehag i magen, diaré, anoreksi, økning i transaminaser; i noen tilfeller – hepatitt, gulsott.

Fra blodkreft system: i noen tilfeller – leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Metabolisme: ofte – økt appetitt, vektøkning.

På den delen av det endokrine systemet: ofte – lidelser av libido og potens, galaktoré, brystforstørrelse; i noen tilfeller – syndrom av upassende sekresjon av ADH, hevelse.

Hudreaksjoner: sjelden – foto.

Allergiske reaksjoner: sjelden – hudutslett, kløe.

Andre: ofte – økt svetting; i noen tilfeller – feber.

Kontra

Nylig hjerteinfarkt, blokade av ledningssystemet av myokard, Arytmi, mani, alvorlig leversvikt, zakrыtougolynaya glaukom, urinretensjon, Jeg trimester av svangerskapet, amming, overfølsomhet overfor klomipramin og andre trisykliske antidepressiva fra gruppen av dibenzoazepina.

Graviditet og amming

Kontraindisert i Jeg trimester av svangerskapet. Ikke bruk II og III trimester av svangerskapet, unntatt i nødstilfeller. Det foreligger ikke tilstrekkelige og velkontrollerte studier sikkerhet for klomipramin i svangerskapet hos mennesker har ikke vært.

Klomipramin i en liten mengde utskilles i morsmelk, Derfor, hvis det er nødvendig, bør bruk under amming avgjøre spørsmålet om opphør av breastfeeding.

Forsiktighetsregler

Å bruke forsiktighet hos pasienter med lav krampeterskelen; med alvorlig lever- eller nyresykdom; under behandling med steroider; i feokromocytom og neuroblastom på grunn av risikoen for hypertensiv krise; i hypertyreose; diabetes (krever korreksjon doseringsregime hypoglykemiske midler).

Før behandlingen krever overvåking av blodtrykket, perioden for behandling anbefales å overvåke mønstre av perifert blod, langtidsbehandling – Kontrollfunksjoner i hjertet og leveren.

Klomipramin kan brukes tidligst 14 dager etter seponering av MAO-hemmere, oppstart av behandling med den laveste dosen. Det bør ikke brukes i sammenheng med sympatomimetiske midler, inkl. Adrenalin, efedrin, isoprenalin, noradrenalin, fenylefrin, fenylpropanolamin; hinidinopodobnyh med antiarytmika. Med samtidig bruk av klomipramin med alprazolam eller disulfiram nødvendig dosereduksjon klomipramin.

Hos pasienter med tendens til selvmord i den første perioden av behandlingen krever konstant medisinsk tilsyn.

Bruk av elektrisk støt under behandling med klomipramin er bare mulig under strenge indikasjoner og under tett medisinsk oppfølging.

Med plutselig opphør av behandlingen kan utvikle tilbaketrekking.

Under behandlingen, unngå alkohol.

Anbefales ikke for oral administrasjon til barn under 6 år, parenteralt – Barn opp til 12 år.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

I løpet av behandlingen bør avstå fra potensielt farlige aktiviteter, krever økt oppmerksomhet og raske psykomotoriske reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

I et program med narkotika, har et nedslående effekt på sentralnervesystemet, mulig signifikant økning i inhiberende virkning på sentralnervesystemet, blodtrykksenkende virkning, respirasjonsdepresjon.

I et program med midler, har antikolinerg aktivitet, kan øke antikolinerg handling.

Ved samtidig bruk av klomipramin kan redusere eller helt eliminere effekten av antihypertensive midler antiadrenergic, påvirke nevronale eksitasjonsoverføringen (guanetidin, ʙetanidina, reserpin, klonidin og alfa-metyldopa).

Mens bruken av antipsykotiske medikamenter (nevroleptika) kan øke nivået av klomipramin i plasma, senke terskelen for krampeanfall og utvikling. Kombinasjon med tioridazin kan føre til alvorlige arytmier.

Kanskje den reduksjon i konsentrasjonen av klomipramin i plasma på grunn av induksjon av hepatiske mikrosomale enzymer under påvirkning av barbiturater.

Ved samtidig bruk med MAO-hemmere mulig hypertensive krise, hyperpyrexia, myoklonus, generaliserte anfall, deliriy og koma.

Med samtidig bruk av selektive serotoninreopptakshemmere (inkl. fluoksetin og fluvoksamin) kan øke virkningen på serotoninsystemet. Fluoksetin og fluvoksamin kan øke konsentrasjonen av klomipramin i plasma, som er ledsaget av utvikling av relevant bivirkninger.

Klomipramin kan øke effekten på det kardiovaskulære systemet Adreno- og sympatomimetiske legemidler (Adrenalin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin og fenylefrin), Inkludert, Når disse stoffer som inngår i kombinasjon med lokalanestetika.

I et program med ademetionine beskrevet tilfelle av serotonergt syndrom; med natriumvalproat – Det beskrevne tilfelle av en økning i konsentrasjonen i blodplasma klomipramin og dens metabolitt dezmetilklomipramina.

Det er rapportert om økt plasmakonsentrasjon av klomipramin og dets hovedmetabolitt (dezmetilklomipramina) I et program med karbamazepin.

I et program med paroksetin øker plasmakonsentrasjonen av klomipramin metabolitten S-dezmetilklomipramina, tilsynelatende, på grunn av hemming av CYP2D6 isozym .

I en applikasjon med cimetidin kan øke konsentrasjonen av klomipramin i plasma ved å hemme mikrosomale leverenzymer under påvirkning av cimetidin.

Et tilfelle av å øke konsentrasjonen av klomipramin i plasma, på grunn av inhibering av CYP3A3 isozym / 4 under påvirkning av erythromycin.

Selv om anvendelsen av østrogen kan redusere metabolismen til klomipramin.

Kanskje den potensering av etanol, spesielt i de første dagene av behandlingen klomipramin.