Katadolon: instruksjoner for bruk av medisinen, struktur, Kontra
Aktivt material: Flupirtin
Når ATH: N02BG07
CCF: Ikke-opioid sentralt virkende smertestillende
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): N94.4, N94,5, R51, R52,0, R52,2
Når CSF: 03.02
Produsent: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Tyskland)
Katadolon: doseringsform, sammensetning og emballasje
Kapsler hard gelatin, størrelse №2, ugjennomsiktig, rødbrun; Innholdet i kapsler – pulver fra hvitt til lysegult eller grågult, eller lys grønn farge.
| 1 caps. | |
| flupirtinmaleat | 100 mg |
Stoffene: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, kopovydon, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid.
Kapselskall: gelatin, Renset vann, jernoksid rødt fargestoff (E172), Titandioksid, sodium lauryl.
10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
Katadolon: farmakologisk effekt
Selektiv aktivator av nevronale kaliumkanaler. I henhold til dets farmakologiske effekter er stoffet et ikke-opioid smertestillende middel med sentral virkning., ikke-avhengighetsskapende og vanedannende, Foruten, har en muskelavslappende og nevrobeskyttende effekt.
Virkningen av flupirtin er basert på aktivering av spenningsuavhengige kaliumkanaler., som fører til stabilisering av membranpotensialet til nevronet. Effekten på strømmen av kaliumioner medieres av effekten av stoffet på det regulatoriske G-proteinsystemet.
Ved terapeutiske konsentrasjoner binder flupirtin seg ikke til α1-, en2-adrenoreseptor, serotonin 5HT1-, 5NT2-reseptorer, dopamin, benzodiazepin, opioid, sentral m- og n-kolinerge reseptorer.
Den sentrale virkningen av flupirtin er basert på 3 hovedeffekter:
Analgetisk virkning
Analgetisk virkning er både basert på indirekte antagonisme mot NMDA-reseptorer, og gjennom modulering av smertemekanismer, assosiert med påvirkning på GABA-ergiske systemer.
Flupirtin i terapeutiske doser aktiverer (åpnes) spenningsuavhengige kaliumkanaler, som fører til stabilisering av membranpotensialet til nervecellen. Dette hemmer aktiviteten til NMDA-reseptorer og, Følgelig, blokkering av nevronale kalsiumionekanaler. På grunn av den utviklende undertrykkelsen av nevroneksitasjon som respons på nociceptive stimuli, hemming av nociseptiv aktivering, smertestillende effekt er realisert. I dette tilfellet hemmes veksten av nevronresponsen på gjentatte smertefulle stimuli.. Denne handlingen forhindrer at smerten blir verre og kronisk., og med et allerede eksisterende kronisk smertesyndrom fører det til en reduksjon i intensiteten. En modulerende effekt av flupirtin på oppfatningen av smerte gjennom det synkende noradrenerge systemet er også etablert..
Muskelavslappende virkning
Den antispastiske effekten på muskler er assosiert med blokkering av overføring av eksitasjon til motoriske nevroner og mellomliggende nevroner., fører til frigjøring av muskelspenninger. Denne virkningen av flupirtin er manifestert i mange kroniske sykdommer., ledsaget av smertefulle muskelspasmer (muskel- og skjelettsmerter i nakke og rygg, artropatier, spenningshodepine, Fibromyalgi).
Nevrobeskyttende virkning
De nevrobeskyttende egenskapene til stoffet forårsaker beskyttelse av nervestrukturer fra de toksiske effektene av høye konsentrasjoner av intracellulære kalsiumioner., som er assosiert med dens evne til å forårsake blokkering av nevronale kalsiumionekanaler og redusere den intracellulære strømmen av kalsiumioner.
Katadolon: farmakokinetikk
Absorpsjon
Etter inntak, nesten helt (til 90%) og absorberes raskt fra mage-tarmkanalen.
Metabolisme
Det metaboliseres i leveren (til 75% av dosen) med dannelsen av den aktive metabolitten M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-benzylaminopyridin). Den aktive metabolitten M1 dannes som et resultat av hydrolyse av uretanstrukturen (1 fasereaksjoner) og påfølgende acetylering (2 fasereaksjoner). Denne metabolitten gir i gjennomsnitt 25% smertestillende aktivitet av flupirtin. Annen metabolitt (M2 – biologisk inaktiv) dannet som et resultat av en oksidasjonsreaksjon (jeg fase) p-fluorbenzyl etterfulgt av konjugering (2 fase) p-fluorbenzosyre med glycin.
Fradrag
T1/2 er om 7 Nei (10 h for hovedstoffet og metabolitten M1), som er tilstrekkelig til å gi en smertestillende effekt. Konsentrasjonen av virkestoffet i blodplasma er proporsjonal med dosen.
Skrive hovedsakelig nyrene (69%): 27% utskilles uendret, 28% – v vide metabolitt M1 (acetylmetabolitt), 12% – v vide metabolitt M2 (para-fluorhippursyre) og 1/3 den administrerte dosen utskilles som metabolitter metabolitter med en uforklarlig struktur. En liten del av dosen skilles ut fra kroppen med galle og avføring.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Hos pasienter eldre enn 65 år sammenlignet med unge pasienter, er det en økning i T1/2 (til 14 h med en enkelt dose og opp til 18.6 h når du tar strøm 12 dager) og Cmaks henholdsvis i blodplasma er høyere i 2-2.5 ganger.
Katadolon: vitnesbyrd
Akutt og kronisk smertesyndrom:
- på grunn av muskelspasmer (muskel- og skjelettsmerter i nakke og rygg, artropatier, Fibromyalgi);
- hodepine;
- malignitet;
- algomenorrhea;
- posttraumatisk smerte;
- i traumatologiske / ortopediske operasjoner og intervensjoner.
Katadolon: doseringsregime
Stoffet tas oralt, uten å tygge og drikke en liten mengde væske (100 ml).
Dosen velges avhengig av intensiteten av smerte og individuell følsomhet for stoffet..
Voksne oppnevne 100 mg (1 kapsel) 3-4 ganger / dag med like intervall mellom dosene. Ved alvorlig smertesyndrom oppnevne 200 mg (2 kapsler) 3 ganger / dag. Maksimal daglig dose – 600 mg (6 kapsler).
Pasienter over 65 år ved behandlingsstart, foreskrevet 100 mg (1 kapsel) om morgenen og om kvelden. Dosen kan økes til 300 mg avhengig av smerteintensitet og legemiddeltoleranse.
I pasienter med nedsatt nyrefunksjon alvorlig eller med hypoalbuminemi Maksimal daglig dose er 300 mg (3 kapsler).
I pasienter med nedsatt leverfunksjon Maksimal daglig dose er 200 mg (2 kapsler).
Hvis det er nødvendig å foreskrive stoffet i høyere doser, overvåkes pasientene nøye..
Varigheten av terapien bestemmes individuelt av den behandlende legen og avhenger av dynamikken til smertesyndromet og stoffets tolerabilitet..
Ved langvarig bruk bør aktiviteten til leverenzymer overvåkes for å identifisere disse symptomene på levertoksisitet..
Katadolon: bivirkning
CNS: >10% – tretthet/svakhet (15%), spesielt i begynnelsen av behandlingen; 1-10% – svimmelhet, depresjon, Søvnforstyrrelser, angst, nervøsitet, tremor, hodepine, ; 0.1-1% – forvirring, synshemming.
Fra fordøyelsessystemet: 1-10% – halsbrann, kvalme, oppkast, forstoppelse, dyspepsi, flatulens, vondt i magen, munntørrhet, nedsatt matlyst; mindre 0.01% – økning i levertransaminaser (går tilbake til det normale når dosen reduseres eller legemidlet seponeres), medisinske hepatitt (akutt eller kronisk, lekker med eller uten gulsott, med eller uten kolestase).
Allergiske reaksjoner: 0.1-1% – utslett, elveblest og kløe, noen ganger med feber.
Bivirkninger avhenger hovedsakelig av dosen av stoffet (bortsett fra allergiske reaksjoner). I mange tilfeller forsvinner de av seg selv etter hvert som behandlingen skrider frem eller etter at behandlingen avsluttes..
Andre: 1-10% – Svette.
Katadolon: Kontra
- historie med leversykdom;
- kolestase;
- myasthenia gravis;
- Saint Martin onde;
- graviditet;
- amming (amming);
- barndom og oppvekst opp 18 år;
- overfølsomhet overfor flupirtin og andre komponenter av stoffet.
FRA forsiktighet foreskrevet for brudd på leveren og / eller nyrene, hypoalbuminemi, pasienter eldre 65 år.
Katadolon: Graviditet og amming
Katadolon® kontraindisert under graviditet og amming (amming).
Katadolon: spesielle instruksjoner
Ved langvarig bruk bør aktiviteten til leverenzymer overvåkes for å oppdage tidlige symptomer på levertoksisitet..
Pasienter eldre 65 år eller med alvorlig nyre- og/eller leversvikt eller med hypoalbuminemi, er dosejustering av legemidlet nødvendig.
Under behandling med flupirtin er falske positive resultater av testen med diagnostiske strips for bilirubin mulig., urobilinogen og protein i urinen. En lignende reaksjon er mulig med kvantitativ bestemmelse av nivået av bilirubin i blodplasma..
Når du bruker stoffet i høye doser, kan urinen i noen tilfeller være grønnfarget., som ikke er et klinisk tegn på noen patologi.
Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer
Vurderer, den Katadolon® kan svekke oppmerksomheten og bremse reaksjonene, det anbefales å avstå fra å kjøre kjøretøy og delta i potensielt farlige aktiviteter under behandling med stoffet, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.
Katadolon: overdose
Symptomer: kvalme, takykardi, tilstand av utmattelse, tearfulness, forvirring, munntørrhet.
Behandling: ventrikkelskylling, diurez, introduksjon av aktivert karbon og elektrolytter. Symptomatisk behandling. Spetsificheskiy motgift ukjent.
Katadolon: medikamentinteraksjon
Flupirtin forsterker effekten av beroligende midler, muskelavslappende, og etanol.
Fordi, at flupirtin binder seg til proteiner, muligheten for interaksjoner med andre legemidler som tas samtidig bør tas i betraktning, (f.eks, acetylsalisylsyre, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamid, propranolol, klonidin, warfarin og diazepam), som kan fortrenges av flupirtin fra deres assosiasjon med proteiner, som kan øke aktiviteten deres. Spesielt denne effekten kan komme til uttrykk mens du tar warfarin eller diazepam med flupirtin..
Med samtidig utnevnelse av flupirtin- og kumarinderivater, anbefales det å regelmessig overvåke protrombinindeksen, å justere dosen av kumarin i tide. Det finnes ingen data om interaksjoner med andre antikoagulantia eller blodplatehemmere..
Med samtidig bruk av flupirtin med medisiner, som også metaboliseres i leveren, regelmessig overvåking av leverenzymer er nødvendig. Kombinert bruk av flupirtin og legemidler bør unngås., som inneholder paracetamol og karbamazepin.
Katadolon: vilkår for utlevering fra apotek
Stoffet er utgitt under resept.
Katadolon: vilkår og betingelser for lagring
Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 5 år.
