Flupirtin

Når ATH:
N02BG07

Farmakologiske virkning

Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Gir анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-metyl-D-aspartat)-Receptor, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

Ved terapeutiske konsentrasjoner binder flupirtin seg ikke til α₁-, en₂-adrenoreseptor, serotonin 5HT₁-, 5NT₂-reseptorer, dopamin, benzodiazepin, opioid, sentral m- и н- холинорецепторами.

Den antispastiske effekten på muskler er assosiert med blokkering av overføring av eksitasjon til motoriske nevroner og mellomliggende nevroner., fører til frigjøring av muskelspenninger. Denne virkningen av flupirtin er manifestert i mange kroniske sykdommer., ledsaget av smertefulle muskelspasmer (muskel- og skjelettsmerter i nakke og rygg, artropatier, головные боли напряжения, Fibromyalgi).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, grunn, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Farmakokinetikk

Etter inntak, nesten helt (til 90%) og absorberes raskt fra mage-tarmkanalen.

Det metaboliseres i leveren (til 75% av dosen) med dannelsen av den aktive metabolitten M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-benzylaminopyridin). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 fasereaksjoner) og påfølgende acetylering (2 fasereaksjoner). Denne metabolitten gir i gjennomsnitt 25% smertestillende aktivitet av flupirtin. Annen metabolitt (M2 – biologisk inaktiv) dannet som et resultat av en oksidasjonsreaksjon (jeg fase) p-fluorbenzyl etterfulgt av konjugering (2 fase) p-fluorbenzosyre med glycin.

T_1/2 er om 7 Nei (10 h for hovedstoffet og metabolitten M1), som er tilstrekkelig til å gi en smertestillende effekt. Konsentrasjonen av virkestoffet i blodplasma er proporsjonal med dosen.

Skrive hovedsakelig nyrene (69%): 27% utskilles uendret, 28% – v vide metabolitt M1 (acetylmetabolitt), 12% – v vide metabolitt M2 (para-fluorhippursyre) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. En liten del av dosen skilles ut fra kroppen med galle og avføring.

Hos pasienter eldre enn 65 år sammenlignet med unge pasienter, er det en økning i T_1/2 (til 14 h med en enkelt dose og opp til 18.6 h når du tar strøm 12 dager) og C_maks henholdsvis i blodplasma er høyere i 2-2.5 ganger.

Vitnesbyrd

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: muskelspasmer, ondartede svulster, primær dysmenoré, hodepine, post-traumatisk smerte, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Doseringsregime

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

Bivirkning

CNS: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, Søvnforstyrrelser, Svette, angst, nervøsitet, tremor, hodepine; sjelden – forvirring, synshemming.

Fra fordøyelsessystemet: возможны головокружение, halsbrann, kvalme, oppkast, forstoppelse eller diaré, flatulens, vondt i magen, munntørrhet, nedsatt matlyst; i noen tilfeller – økning i levertransaminaser, hepatitt (akutt eller kronisk, lekker med eller uten gulsott, med eller uten kolestase).

Allergiske reaksjoner: sjelden – feber, крапивница и зуд.

Kontra

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, kolestase, myasthenia gravis, Saint Martin onde, graviditet, barndom og oppvekst opp 18 år, повышенная чувствительность к флупиртину.

Graviditet og amming

Er kontraindisert for bruk i svangerskapet.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, tk. viser, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Forsiktighetsregler

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, pasienter eldre 65 år. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. I mange tilfeller forsvinner de av seg selv etter hvert som behandlingen skrider frem eller etter at behandlingen avsluttes..

Under behandling med flupirtin er falske positive resultater av testen med diagnostiske strips for bilirubin mulig., urobilinogen og protein i urinen. En lignende reaksjon er mulig med kvantitativ bestemmelse av nivået av bilirubin i blodplasma..

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, som ikke er et klinisk tegn på noen patologi.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

Med samtidig bruk av flupirtin med medisiner, som også metaboliseres i leveren, regelmessig overvåking av leverenzymer er nødvendig.

Kombinert bruk av flupirtin og legemidler bør unngås., som inneholder paracetamol og karbamazepin.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Vurderer, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

Flupirtin forsterker effekten av beroligende midler, muskelavslappende, og etanol.

Fordi, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.