KARVEDILOL SANDOZ

Aktivt material: Karvedilol
Når ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I50,0
Når CSF: 01.01.01.01.02
Produsent: Hexal AG (Tyskland)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller lyserosa, runde, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” på den ene siden.

Stoffene: rødt jernoksid, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon K30, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.

Piller gul farge, runde, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” på den ene siden.

Stoffene: jernoksid gul, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon K30, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.

Piller розовато-бежевого цвета, runde, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” på den ene siden.

Stoffene: rødt jernoksid, jernoksid gul, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon K30, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.

Piller белого или практически белого цвета, runde, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” på den ene siden.

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon K30, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.

Piller белого или практически белого цвета, runde, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” på den ene siden.

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon K30, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, alpha₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, hovedsakelig, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – gjennom 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 Nei. Ved langvarig behandling observeres maksimal effekt etter 3-4 av uken.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- og etterbelastning på hjertet. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, og iskemisk hjertesvikt. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, samt perifer og pulmonal vaskulær motstand. Ejeksjonsfraksjon og hjerteindeks endres ikke med normal hjertefunksjon.

Ved dysfunksjon av venstre ventrikkel, alfa₁-adrenoceptor blokkerende virkning av carvedilol fører til utvidelse av arterielle og, mindre, venøse kar. Etablert, det med en ekstra avtale på bakgrunn av hjerteglykosider tatt, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, bremser utviklingen av sykdommen og forbedrer pasientens generelle tilstand, uavhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 u. / min) и низкой фракцией выброса (mindre 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_maks plasmanivåer oppnås etter 1 time etter dosering. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Biotilgjengeligheten er ca. 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, men det påvirker ikke biotilgjengeligheten av.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding er om 98-99%. V_d – omtrent 2 l / kg.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Fradrag

T_1/2 карведилола составляет 6-10 Nei, плазменный клиренс – omtrent 590 ml / min. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – через почки.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 ganger høyere, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 ganger høyere, enn normalt.

V_d øker (på 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Det bør tas i betraktning, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% høyere, чем в молодом возрасте.

Carvedilol skilles hovedsakelig ut gjennom mage-tarmkanalen., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Vitnesbyrd

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- Stabil angina;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, digoksin eller ACE-hemmere.

Doseringsregime

Карведилол Сандоз^® er innover, drikke rikelig med væske.

Arteriell hypertensjon

Startdosen – 12.5 mg 1 gang / dag (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, da – av 25 mg 1 gang / dag. Hvis det er nødvendig, etter 14 дней доза может быть увеличена. Maksimal dose – 50 mg / dag 1 eller 2 opptak (om morgenen og om kvelden).

I eldre pasienter в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angina

Startdosen – av 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, da – av 25 mg 2 ganger / dag (om morgenen og om kvelden). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, komponent 100 mg / dag, razdelennoy av 2 opptak.

I eldre pasienter Maksimal daglig dose er 50 mg, dividert 2 opptak.

Hjertesvikt

Dose plukket individuelt, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 time etter den første dosen eller etter den første økte dosen. Доза и назначение других лекарственных средств, som digoksin, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® Det bør tas sammen med mat (for å redusere risikoen for ortostatisk hypotensjon).

Første vanlige 3.125 mg 2 ganger / dag for 14 dager. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 ganger / dag, da – til 25 mg 2 ganger / dag. Pasientene får maksimal tolerert dose.. Максимальная рекомендуемая доза – av 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kg og 50 mg 2 ganger / dag – til больных с массой тела более 85 kg.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. mulig forverring av hjertesvikt. Kan utvikle væskeretensjon, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Foruten, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Bivirkning

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® godt tolerert, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, munntørrhet, vondt i magen, diaré eller forstoppelse, oppkast, økning i levertransaminaser.

CNS: hodepine, svimmelhet, trøtt, tap av bevissthet, muskelsvakhet (vanligvis, i begynnelsen av behandlingen), søvnforstyrrelser, depresjon, parestesi.

Fra sansene: уменьшение слезовыделения.

Med urin-systemet: нарушения со стороны функции почек, hevelse.

Fra siden av hematopoiesis: leukopeni, trombocytopeni.

Kardiovaskulære systemet: bradykardi, отростатическая гипотензия, angina, AV-blokade, прогрессирование недостаточности кровообращения (kalde ekstremiteter), progresjon av hjertesvikt.

Allergiske reaksjoner: elveblest, kløe, utslett, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, nesetetthet, bronkospasme, tungpustethet (hos predisponerte pasienter); sjelden – anafylaktiske reaksjoner.

Andre: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, smerter i beina, overtredelse av urinering, influensalignende symptomer, vektøkning.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Kontra

- Kronisk hjertesvikt dekompensasjon;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, med unntak av pasienter med kunstig pacemaker;

- Vыrazhennaya bradykardi (HR mindre 50 u. / min);

- Kardiogent sjokk, kollaps;

- Bronkial astma;

- Alvorlig lever;

- Metabolsk acidose;

— совместное в/в введение верапамила, diltiazem eller andre antiarytmika (особенно класса I);

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, hypoglykemi, thyrotoxicosis, feokromocytom (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), okklusiv perifer vaskulær sykdom, AV-блокаде jeg степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, Prinzmetals angina, psoriaze, nedsatt nyrefunksjon, depresjon, myasthenia, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, og eldre pasienter.

Graviditet og amming

Legemidlet er kontraindisert under graviditet.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® amming, следует отменить грудное вскармливание.

Forsiktighetsregler

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Pasienter, bruker kontaktlinser, bør advares om, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Det bør tas i betraktning, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Kansellering av stoffet bør skje gradvis (under 1-2 uker) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Overdose

Symptomer: markert reduksjon i blodtrykket (systolisk blodtrykk 80 mm Hg. Artikkel. og nedre), vыrazhennaya bradykardi (mindre 50 u. / min), нарушения дыхательной функции (bronkospasme), kronisk sirkulasjonssvikt, kardiogent sjokk, hjerteinfarkt.

Behandling: under den første 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Overdose krever intensiv behandling. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (maksimal dose 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrenalin) dose 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 µg/min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (under 30 sec) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg / t. Hvis den perifere vasodilaterende effekten dominerer (varme lemmer, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 mcg eller som infusjon – 5 µg/min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (i form av en aerosol eller i/in) eller aminofyllin IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

I alvorlige tilfeller av forgiftning, når symptomer på sjokk dominerer, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, tatt i betraktning T_1/2 karvedilol 6-10 Nei.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® med anordninger, tømmer katekolaminlagrene (reserpin, MAO-hemmere), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, iatrogen hypokalsemi, vasodilators, utnevnt samtidig, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (kinidin, fluoksetin, propafenon) det er mulig å øke konsentrasjonen av R(+) enantiomer av karvedilol.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (spesielt klasse I) и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Hemmere av mikrosomale oksidasjon (cimetidin), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.