KARDILOPIN

Aktivt material: Amlodipin
Når ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblokker
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller hvit, почти белого или желтовато-белого цвета, runde, flate, faset, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “251” – en annen.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, natrium karboksikrahmal (Type A), magnesiumstearat, Kolloidal vannfri silika.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Piller hvit, почти белого или желтовато-белого цвета, runde, flate, faset, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “252” – en annen.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, natrium karboksikrahmal (Type A), magnesiumstearat, Kolloidal vannfri silika.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Piller hvit, почти белого или желтовато-белого цвета, runde, flate, faset, с гравировкой в виде буквы “E” на одной стороне и номером “253” – en annen.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, natrium karboksikrahmal (Type A), magnesiumstearat, Kolloidal vannfri silika.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Kalьcievыh kanalblokker. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, Men, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, dvs.. afterload. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; при этом C_maks амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 Nei. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Distribusjon

I Кажущийся_d – 21 l / kg. Plasmaproteinbinding er 93-98%. C_ss oppnås ved 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 ng / ml.

Metabolisme og utskillelse

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Omtrent 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Den totale clearance av 7 ml / min / kg (25 л/ч для больного с массой тела 60 kg). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% – urin, 20-25% – med avføring, omtrent 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T_1/2 – 30-35 Nei (som lar deg tilordne stoffet 1 gang / dag).

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 l /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

- Stabil angina (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- Angiospastic angina (Prinzmetals angina) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

Doseringsregime

Til лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 mg 1 gang / dag (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 mg 1 gang / dag. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, betablokkere eller ACE-hemmere.

Ved nyresvikt og eldre pasienter korreksjon doseringsregime er ikke nødvendig.

При назначении Кардилопина^® pasienter med nedsatt leverfunksjon Den anbefalte dosen er 2.5 mg / dag, tk. у этих больных увеличивается T_1/2 produktet.

Bivirkning

Fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet, dreven trøtthet, døsighet, humørsvingninger, kramper; sjelden – tap av bevissthet, gipesteziya, parestesi, tremor, asteni, utilpasshet, søvnløshet, nervøsitet, depresjon, uvanlige drømmer, alarm; sjelden – ataksi, apati, ažitaciâ, hukommelsestap.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, magesmerter; sjelden – giperʙiliruʙinemija, gulsott, økning i levertransaminaser, munntørrhet, anoreksi, oppkast, forstoppelse eller diaré, dyspepsi, flatulens, giperplaziya rett; sjelden – smaksforstyrrelser, gastritt, økt appetitt, pankreatitt.

Kardiovaskulære systemet: hjerterytme, отеки лодыжек и стоп, tungpustethet, flushing; sjelden – arytmier (bradykardi, ventrikkeltakykardi, auricular flagre), brystsmerter, for sterk reduksjon av blodtrykket, ortostatisk hypotensjon; sjelden – utvikling eller forverring av hjertesvikt, arrythmia, migrene.

Med urin-systemet: sjelden – thamuria, tenesmus, nokturi, seksuell dysfunksjon (inkl. redusert potens); sjelden – dizurija, polyuri.

Åndedrettssystemet: sjelden – dyspné; sjelden – hoste, rhinitt.

Fra sansene: sjelden – tåkesyn, konjunktivitt, dobbeltsyn, såre øyne, ccomodation, xerophthalmia, tinnitus.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – artralgi, artrose, myalgi (langvarig bruk), ryggsmerter; sjelden – myasthenia.

For huden: sjelden – dermatoxerasia, alopecia, dermatitt, purpura.

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett (inkl. эritematoznaya, makulopapuløst utslett, elveblest).

Andre: sjelden – gynekomasti, føler varmen, lav kroppstemperatur, vektøkning, neseblødning, økt svette, tørst; sjelden – kald klam svette, parosmija, giperglikemiâ.

Kontra

- Ustabil angina;

— клинически значимый аортальный стеноз;

- Alvorlig hypotensjon;

- Barndom og oppvekst opp 18 år (из-за отсутствия клинического опыта);

- Graviditet;

- Amming (amming);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата.

FRA forsiktighet bør foreskrives med unormal leverfunksjon, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), kronisk hjertesvikt av decompensation, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortastenose, mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akutt hjerteinfarkt (og for 1 måneder etter), diabetes, eldre pasienter.

Graviditet og amming

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, unntatt, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

Om nødvendig, bør bruk under amming stoppe breastfeeding.

Forsiktighetsregler

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (å hindre sårhet, blødning og Gingival Hyperplasia).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, Men, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glukose, triglyserider, totalkolesterol, LDL, Urinsyre, креатинина и азота мочевой кислоты.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Likevel, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Overdose

Symptomer: markert reduksjon i blodtrykket, takykardi, overdreven perifere vasodilatasjon.

Behandling: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят промывание желудка, Utnevnelsen av aktivt kull, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, overvåking av Blindkopi og diurezom. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (i fravær av kontraindikasjoner til deres bruk); å håndtere konsekvensene av blokaden av kalsium kanaler – в/в введение кальция глюконата. Hemodialyse er ikke effektivt.

Legemiddelinteraksjoner

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, betablokkere, langtidsvirkende nitrater, сублингвальными препаратами нитроглицерина, NSAIDs, antibiotika og muntlig gipoglikemicakimi betyr.

Og tiazid “sløyfe” Vanndrivende, betablokkere, verapamil, ACE-hemmere og nitrater øke angina og hypotensive effekten av amlodipin.

Amiodaron, kinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsykotika (nevroleptika) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (inkl. Amlodipine).

Hemmere av mikrosomale oksidasjon, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, øker risikoen for bivirkninger, og induktora mikrosomaionah leveren enzymer – уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, spesielt indometacin (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), alfa-adrenerge agonister, Østrogener (за счет задержки натрия), sympatomimetiske.

Prokaynamyd, kinidin og andre rusmidler, forårsaker forlengelse av QT-intervallet, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Cimetidin har ingen innflytelse på amlodipin farmakokinetiku.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal lagres i mørket, utilgjengelig for barn ved en temperatur fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhet – 5 år.