Captopril

Aktivt material: Captopril
Når ATH: C09AA01
CCF: ACE-hemmer
Når CSF: 01.04.01.01
Produsent: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Stoffene: maisstivelse, laktose, magnesiumstearat, talkum.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.

Stoffene: maisstivelse, laktose, magnesiumstearat, talkum.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.

Stoffene: maisstivelse, laktose, magnesiumstearat, talkum.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER

Farmakologiske virkning

Blodtrykkssenkende verktøyet, ACE-hemmer. Antigipertenzivnogo virkningsmekanismen er knyttet til konkurrerende hemming av ENZYM aktivitet, noe som fører til lavere konverteringsfrekvensen av angiotensin I til angiotensin II (som har en sterk vasokonstriktiv virkning og stimulerer sekresjonen av aldosteron i binyrebarken). Foruten, kaptopril, tilsynelatende, innflytelse på Infeksjonshemmende kallikreinovuû, hindre sammenbruddet av bradikinina. Gipotenzivny effekten er ikke avhengig av plasma Renin aktivitet, redusere ad oppmerksom på normal og selv redusert konsentrasjon hormon, på grunn av innvirkning på vevet Renin-medisin system. Øker koronar og nyre blodstrøm.

Takk til handlingen sosudorasširâûŝemu, reduserer runde (afterload), kile trykket i lungekapillærene (forspenning) og pulmonal vaskulær motstand; forbedrer blodsirkulasjon og mosjon toleranse. Langsiktig bruk reduserer alvorlighetsgraden av hjerteinfarkt hypertrofi av venstre ventrikkel, forhindrer utviklingen av hjertesvikt og bremser utviklingen av venstre ventrikkel dilatasjon. Bidrar til å redusere natrium innhold hos pasienter med kronisk hjertesvikt. Utvider arteries i større grad, enn årer. Den forbedrer blodstrømmen til iskemisk hjertemuskelen. Det reduserer blodplateaggregeringen.

Senker tone arteriol straffeutmålingen clubockov nyrer, forbedre vnutriklubočkovuû hemodynamics, hindrer utvikling av diabetiker nephropathy.

Farmakokinetikk

Etter inntak av minst 75% raskt absorbert fra tarmen. Samtidig spise reduserer absorpsjonen av den 30-40%. C_maks plasmanivåer oppnås etter 30-90 m. Proteinbinding, hovedsakelig til albumin, er 25-30%. Forutsatt med morsmelk. Omsettes i leveren med dannelsen av disulfidnyi Dimer og captopril captopril-cisteindisul′fida. Metabolitter farmakologisk inaktiv.

T_1/2 er mindre enn 3 h og økninger i nyresvikt (3.5-32 Nei). Mer 95% Display minne, 40-50% i uendret form, resten av – som metabolitter.

Koumouliruet i kroniske nyre-svikt.

Vitnesbyrd

Arteriell hypertensjon (inkl. renovascular), kongestiv hjertesvikt (i en kombinasjonsterapi), venstre ventrikkel dysfunksjon etter myocardial infarction pasienter, i klinisk stabil tilstand. Diabetiker nephropathy i diabetes type 1 (Når proteinuria mer 30 mg / dag).

Doseringsregime

Inntak av den første dosen – av 6.25-12.5 mg 2-3 ganger / dag. Når liten effekt dosen gradvis økes til 25-50 mg 3 ganger / dag. Med nedsatt nyrefunksjon den daglige dosen bør reduseres.

Maksimal daglig dose: 150 mg.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, hodepine, trøtt, asteni, parestesi.

Kardiovaskulære systemet: ortostatisk hypotensjon; sjelden – takykardi.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, nedsatt appetitt, smaksforstyrrelser; sjelden – vondt i magen, diaré eller forstoppelse, økning i levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija; tegn på leverskade (hepatitt); i noen tilfeller – kolestase; i noen få tilfeller – pankreatitt.

Fra blodkreft system: sjelden – nøytropeni, anemi, trombocytopeni; meget sjelden hos pasienter med autoimmune sykdommer – agranulocytose.

Metabolisme: hyperkalemi, Acidose.

Fra urinveiene: proteinuri, nedsatt nyrefunksjon (økende konsentrasjoner av urea og kreatinin i blodet).

Åndedrettssystemet: tørr hoste.

Allergiske reaksjoner: hudutslett; sjelden – angioødem, bronkospasme, serumsyke, lymfadenopati; i noen tilfeller – Utseendet av antinukleære antistoffer i blodet.

Kontra

Graviditet, amming, Alder til 18 år, Overfølsomhet overfor kaptopril og andre ACE-hemmere.

Graviditet og amming

Det vil forstås, at bruken av kaptopril i II og III trimester av svangerskapet kan føre utviklingsforstyrrelser og fosterdød. Når graviditet captopril bør umiddelbart avbryte.

Captopril utskilles i morsmelk. Om nødvendig, bør bruk under amming avgjøre spørsmålet om opphør av breastfeeding.

Forsiktighetsregler

(C) forsiktighet bør brukes når indikasjoner i historien på angioødem mens terapi ACE hemmere, arvelig eller idiopatisk angioødem, Når aortic stenosis, Cerebra- og hjerte-og karsykdommer (inkl. i mangel av cerebral blodstrøm, CHD, koronarinsuffisiens), alvorlig autoimmune sykdommer av bindevev (inkl. SLE, sklerodermi), undertrykkelsen av benmarg hematopoiesis, for pasienter med diabetes, hyperkalemi, bilateral nyrearteriestenose, stenose i arterien til en enslig nyre, tilstand etter nyre transplantasjon, nyre og / eller leversvikt, på en diett med begrensning av natrium, stater, ledsaget av nedgangen i Blindkopi (inkl. diaré, rvote), hos eldre pasienter.

Hos pasienter med kronisk hjertesvikt captopril brukes under nær medisinsk tilsyn.

Oppstår under kirurgi hypertensjon hypotensjon på bakgrunn av captopril adresse ferdigstillelse væske volum.

Unngå samtidig kalisberegath dioretikov og preparater av kalium, spesielt hos pasienter med nyresvikt og diabetes.

Når mottar captopril oppstå lozhnopolojitelnaya reaksjon i analyse av urin for aceton.

Anvendelse av captopril hos barn er kun mulig i tilfelle svikt i andre stoffer.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Det er behov for forsiktig når du kjører eller utføre annet arbeid, krever større oppmerksomhet, tk. svimmelhet, etter den første dosen av captopril.

Legemiddelinteraksjoner

Mens du bruker immunodepressantami, zitostatikami øker risikoen for stråling.

Mens bruk av kaliumsparende diuretika (inkl. spironolakton, Triamteren, amiloridom), kaliumtilskudd, Salt erstatter og kosttilskudd, som inneholder kalium, muligens giperkaliemii utvikling (spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon), tk. ACE hemmere redusere stoff konsentrasjonen, Det fører til en forsinkelse av kalium i selve midt restriksjoner på kalium utskillelse eller ytterligere inntak.

Med bruk av ACE øker-hemmere og NSAIDS risikoen for nyre dysfunksjon; sjelden observert hyperkalemi.

Sammen med søknaden “sløyfe” dioretikami eller tiazidnami dioretikami mulig uttrykt arteriell gipotenzia, særlig etter første dose av diuretika, tilsynelatende, ved hypovolemi, som fører til styrking av handlingen antigipertenzivnogo forbigående captopril. Det er en risiko for gipokaliemii. Økt risiko for nyre dysfunksjon.

Hvis du søker en måte å narkose er mulig alvorlig arteriell hypotensjon.

Hvis du søker med azatioprinom kan utvikle anemi, på grunn av undertrykkelse aktivitet av erytropoietin påvirket av ACE hemmere og azathioprine. Beskriver tilfeller av stråling, som kan skyldes benmargen additiv undertrykkelse.

Med bruk av allopourinolom øker risikoen for hematologic brudd; Beskriver tilfeller av alvorlig overfølsomhet, inkludert Stevens - Johnson syndrom.

Med bruk av aluminiumhydroksid, magnesium hydroksid, magnesium karbonat reduserer biotilgjengeligheten av captopril.

Acetylsalisylsyre i store doser kan redusere blodtrykkssenkende aktivitet captopril. Ikke bestemt, Acetylsalisylsyre reduserer terapeutiske effektiviteten av ACE hemmere hos pasienter med iskemisk hjertesykdom og hjertesvikt. Innholdet i denne samhandlingen avhenger løpet av sykdommen. Acetylsalisylsyre, hemme COX og syntese av prostaglandiner, kan forårsake vasokonstriksjon, Det fører til en reduksjon i cardiac output og forringelse av pasienter med hjertesvikt, motta ACE hemmere.

Det finnes rapporter om økende konsentrasjoner av digoksin i blodplasma, mens bruk av captopril med digoksin. Risikoen for legemiddelinteraksjoner økt hos pasienter med menneskelige nyre.

Med bruk av indomethacin, ibuprofen reduserer blodtrykkssenkende virkningen av captopril, tilsynelatende, på grunn av hemming av prostaglandin syntese NSAIDS påvirket (det, trodd, spille en rolle i utviklingen av gipotenzivnogo effekten av ACE hemmere).

Hvis du søker med insulinami, gipoglikemicakimi typer derivater sulfonylureas kan utvikle hypoglykemi ved å forbedre glukosetoleranse.

Med bruk av ACE hemmere og interleukin-3 det er fare for arteriell hypotensjon.

Med bruk av interferon alfa-2A, Interferon Beta beskriver tilfeller av alvorlig granoulozitopenia.

Når du flytter med klonidin captopril blodtrykkssenkende aktivitet av siste utviklende gradvis. I tilfeller hvor en plutselig clonidine hos pasienter, mottar captopril, Kanskje kraftig økning annonsen.

Med bruk av lithium carbonate litium konsentrasjonen øker i serum, ledsaget av symptomer på forgiftning.

Sammen med programmet minoksidilom, natrium nitroprusside er forbedret blodtrykkssenkende effekt.

Sammen med søknaden kan orlistatom redusere effektiviteten av captopril, Det kan føre til en økning i HELL, Hypertensiv krisen, Beskriver i tilfelle av en hjerne blødning.

Med bruk av ACE kan hemmere med pergolidom øke antigipertenzivnogo effekt.

Med bruk av Probenecid reduserer nyre klirens captopril.

Sammen med søknaden kan prokainamidom øke risikoen for hemoragisk.

Hvis du søker med trimetoprimom risiko giperkaliemii, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Med bruk av chlorpromazine oppstår det risiko ortostatisk hypotensjon.

Med bruk av ziklosporinom har rapportert på utvikling av akutt nyresvikt, oligurii.

Det antas, som kan redusere effektiviteten av antigipertenziveh midler med program èritropoètinami.