Isoptin SR 240: instruksjoner for bruk av medisinen, struktur, Kontra

Aktivt material: Verapamil
Når ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanalblokker
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I20.1, I47.1, I48
Når CSF: 01.03.01
Produsent: ABBOTT GmbH & Co. KG (Tyskland)

Isoptin SR 240: Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Vedvarende frisetting, belagt lysegrønn, kapsulovidnoy skjema, med tverrgående risiko på begge sider, på den ene siden er vist to tegn “D”.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, natriumalginat, povidon, magnesiumstearat, Renset vann, gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, talkum, Titandioksid, kinolin- gul, indigotin, Mining glykol voks.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.
15 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
15 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
15 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
15 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Isoptin SR 240: farmakologisk effekt

Kalьcievыh kanalblokker. Det hemmer den transmembrane strøm av kalsiumioner i glatte muskelceller av myokard og blodkar. Det har antianginalnoe, antiarrytmisk og blodtrykkssenkende handling.

Antianginal effekt skyldes direkte virkning på hjertemuskelen, og virkningen på perifere hemodynamikk (Det senker tonen i perifere arterier, PR). Blokkering av strømmen av kalsiumioner inn i cellen fører til en reduksjon i energiomformingsbindinger som inneholdes i ATP energi til mekanisk arbeid, og en reduksjon i hjertets kontraktilitet.

Den antihypertensive effekten av stoffet på grunn av en reduksjon i perifer vaskulær motstand uten å øke hjertefrekvensen som en refleks respons. BP begynner å falle rett på den første dagen av behandling og denne effekten opprettholdes i langtidsbehandling.

Stoffet har en vasodilaterende, negative ino- og chronotropism.

Stoffet har en uttalt antiarytmisk effekt, Det er spesielt effektiv i supraventrikulære arytmier. Forsinkelser i gjennomføring av puls AV-node, resulterer i sinusrytme er restaurert og / eller puls til det normale, avhengig av hvilken type arytmi. En normal puls er uendret eller litt redusert.

Isoptin SR 240: farmakokinetikk

Absorpsjon

Når inntak raskt og nesten fullstendig absorbert fra tynntarmen. Absorpsjonen 90-92%. Biotilgjengelighet hos friske frivillige etter en enkelt dose av stoffet er 22%. Studier hos pasienter med atrieflimmer og angina viste, at den gjennomsnittlige nivåer av biotilgjengelighet er 35% og 24% Etter å ha mottatt en enkelt dose av medikamentet inne og I / dose, henhold. Gjentatte ta stoffet øker biotilgjengeligheten av nesten 2 ganger i forhold til en enkeltdose (Denne effekten, sannsynligvis, på grunn av delvis leverenzymer metnings systemer eller forbigående økning i blodstrømmen i leveren etter en enkelt dose av verapamil).

Distribusjon

Når koronarsykdom og hypertensjon er ikke en korrelasjon mellom den terapeutiske effekten og konsentrasjonen av medikamentet i blodplasma; det er bare en klar sammenheng mellom nivået av medikamentet i blodet og effekten på PR-intervallet.

Ved mottak av langtidsvirkende doseringsform av verapamil konsentrasjonskurven i plasma ekspanderer og blir flatere, enn når det gis doseringsformer med en normal utgivelse.

Plasmaproteinbinding er 90%.

Det trenger gjennom placenta barrieren; konsentrasjon, funnet i navlevene plasma, var 20-92% plasmakonsentrasjoner av mors blod.

Tilbake med morsmelk, men da ved bruk av terapeutiske doser så lav konsentrasjon, at den kliniske effekten av neonatal usannsynlig.

Metabolisme

Verapamil gjennomgår effekt “første pass” gjennom leveren. Nesten fullstendig metabolisert. Hovedmetabolitten er norverapamil, har farmakologisk aktivitet; Andre metabolitter, primært, inaktiv.

Fradrag

T_1/2 Det er mellom 3 til 7 time etter en enkel oral administrasjon. При многократном приеме T_1/2 verapamil nesten doblet i forhold til enkeltdose.

Verapamil og dets metabolitter utskilles hovedsakelig i urinen (3-4% i uendret form). Under 24 h utgang 50% av administrert dose, under 48 Nei – 55-60%, under 5 dager – 70%. Til 16% utskilt i feces.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Pasienter med nedsatt leverfunksjon sammenlignet med personer med normal leverfunksjon biotilgjengeligheten av verapamil var mye høyere, og forlengelse ble observert T_1/2.

Nyere resultater indikerer at, at det ikke er noen forskjeller i farmakokinetikk verapamil hos personer med normal nyrefunksjon og pasienter med terminal nyresvikt.

Isoptin SR 240: vitnesbyrd

• arteriell hypertensjon: mild til moderat – monoterapi, alvorlig – i en kombinasjonsterapi;
• stabil angina (angina);
• angiospastic angina (Prinzmetals angina);
• paroksysmal supraventrikulær takykardi;
• fibrilloflutter, ledsaget takykardi (bortsett WPW-syndrom).

Isoptin SR 240: doseringsregime

Den gjennomsnittlige daglige dose er 240-360 mg. Langtidsbehandling bør ikke overstige den daglige dosen 480 mg; Det kan være en midlertidig økning av dosen over dette nivået.

Ved CHD (stabil angina, Prinzmetals angina) Isoptin SR 240 administreres i en daglig dose 240-480 mg (av 1/2-1 Kategorien. 2 ganger / dag ved intervaller 12 Nei).

Ved hypertensjon (mild eller moderat) Isoptin SR 240 oppnevne 240 mg (1 tab.) 1 gang / dag i morgen. Hvis du foretrekker en langsom reduksjon i blodtrykket, behandlingen bør startes med en dose på 120 mg (1/2 Kategorien. Isoptin SR 240). Hvis du ønsker å utnevne mer 1/2-1 Kategorien. kveld med et intervall mellom dosene på ca. 12 Nei. Dosen bør økes hver 2 uke med behandling.

Ved paroksysmal supraventrikulær takykardi, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 oppnevne 120-240 mg (1/2-1 tab.) 2 ganger / dag ved intervaller 12 Nei.

Ved unormal leverfunksjon effekten av medikamentet blir forbedret og blir lengre på grunn av langsom metabolisme av verapamil, Den er avhengig av alvorlighetsgraden av leverdysfunksjon. I slike tilfeller bør dosen settes med ekstrem forsiktighet; behandling bør begynne med å ta medisinen ved lavere doser (t. Det er. Pasienter med skrumplever av forskrivere Isoptinum 40 mg 2-3 ganger / dag).

Tablettene bør tas sammen med mat eller rett etter måltider, svelge hele og med vann.

Isoptin SR 240: bivirkning

Kardiovaskulære systemet: noen ganger (når det tas i høye doser eller i nærvær av kardiovaskulære lidelser) – flimmer på bakgrunn av bradykardi (sinusovaya bradykardi, sinoatrialynaya blokade, AV-blokk II og III grad av bradyarrhythmia eller atrieflimmer), hypotensjon, hjertebank, takykardi, utvikling eller forbedring av hjertesviktsymptomer.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: sjelden – hodepine, svimmelhet, døsighet, trøtthet, Økt nervøsitet, tremor, parestesi.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – forstoppelse; sjelden – kvalme, oppkast, tarmobstruksjon, smerter og ubehag i magen; beskrevet reversibel økning i leverenzymer og / eller alkalisk fosfatase; i noen tilfeller – giperplaziya rett, fullt reversible etter seponering av medikamentet.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: i noen tilfeller – myalgi og artralgi.

Allergiske reaksjoner: sjelden – utslett, elveblest, angioødem, Stevens-Johnson syndrom.

På den delen av det endokrine systemet: forhøyede prolaktinnivå; sjelden (eldre pasienter i langtidsbehandling) – gynekomasti, fullt reversible etter seponering av medikamentet; i noen tilfeller – galaktoré, impotens.

Andre: sjelden – hevelser i leggene, rodonalgia, tidevann.

Isoptin SR 240: Kontra

Absolutte kontraindikasjoner

• kardiogent sjokk;
• komplisert akutt hjerteinfarkt (bradykardi, alvorlig hypotensjon, venstre ventrikkel svikt);
• AV-blokade II eller III grad;
• SSS (bradykardi-takykardi syndrom);
• sinoatrialynaya blokade.

Relative kontraindikasjoner

• AV blokaden grad jeg;
• bradykardi (mindre 50 u. / min);
• hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 90 mmHg.);
• atrieflimmer/fladder med WPW syndrom (risikoen for ventrikulær takykardi);
• hjertefeil (om nødvendig, før du starter behandling med Isoptin SR 240 foreskrevne hjerteglykosider).

Isoptin SR 240: Graviditet og amming

Utnevnelsen av stoffet Isoptin SR 240 Graviditet (spesielt i I trimester) og under amming er mulig bare hvis, den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Om nødvendig bør utnevnelsen under amming amming avbrytes.

Isoptin SR 240: spesielle instruksjoner

Ved alvorlig hypertensjon medisiner Isoptin SR 240 Det bør brukes i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer (Diuretika, ACE-hemmere).

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Avhengig av individuell respons til stoffet pasientens evne til å kontrollere en bil eller betjene maskiner under sitt mottak kan reduseres. Dette er spesielt viktig under den første behandlingsperioden, når oversatt til resepsjonen Isoptin SR 240 etter administrering av andre legemidler, og mens de får alkohol.

Isoptin SR 240: overdose

Symptomer på forgiftning som følge av overdose Isoptin SR 240 avhenger vedtakelsen av preparatet, Tid Hendelse avgiftning og på hjertets kontraktilitet, avhengig av alder. Rapporterte tilfeller av dødelig overdose.

Symptomer: blodtrykksfall (i noen tilfeller til nivåer, som ikke kan måles), sjokk, tap av bevissthet, AV-блокада jeg или II степени, ofte i form av perioder av Wenckebach med eller uten slip sats, komplett AV-blokk med komplett AV-dissosiasjon, slip sats, hjerteinfarkt; sinusovaya bradykardi, Stop sinus.

I overdose Isoptin SR 240 du må huske på, at den aktive substans frigjøres og absorberes fra tarmen i løpet 48 timer etter oral administrasjon. Avhengig av tid etter inntak, noen konglomerater rester hovne tabletter, opptre som aktiv depot, vil bli plassert gjennom hele mage-tarm-kanalen.

Behandling: Det viser event, rettet mot eliminering av stoffet (f.eks, , Brekninger, Vask magen og tynntarmen i kombinasjon med endoskopisk undersøkelse, oppnevne avføringsmidler, emetics). Hvis ingen motiliteten av magen og tarmen (tegn peristaltikk auskultasjon), Det er tilrådelig å utføre pumping, selv etter 12 timer etter oral administrasjon. Konvensjonell krise lungeredning inkluderer brystkompresjoner, kunstig åndedrett og elektrisk stimulering av hjertet.

Kalsium er en spesifikk motgift: introdusert 10-30 ml 10% oppløsning av kalsiumglukonat i form av i / infusjon (2.25-4.5 mmol), om nødvendig, administrert på nytt eller som en langsom dråpeinfusjon (5 mmol / h).

I tilfelle av AV-blokk II eller III grad, sinusovoj ʙradikardii, hjertesvikt viser atropin, isoprenalin, orciprenalin, elektrisk stimulering av hjertet. Hvis hypotensjon injisert dopamin, doʙutamin, noradrenalin (noradrenalin).

I tilfellet med jevn tegn på myokardial insuffisiens administrert dopamin, doʙutamin, om nødvendig, utføre ekstra inntak av kalsium.

Isoptin SR 240: medikamentinteraksjon

In vitro studier antyder at, at verapamilhydroklorid metaboliseres med deltakelse isozymene CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. Ingen klinisk signifikant interaksjon ble notert, mens bruk av hemmere av CYP3A4, som induserte en økning i plasmanivåer av verapamil, mens indusere av CYP3A4 reduserer konsentrasjonen i plasma. Henholdsvis, mens bruken av slike midler bør ta hensyn til muligheten for interaksjon.

Tabellen nedenfor inneholder en liste over mulige interaksjoner når du tar Isoptin SR 240.

* i patsientov med progressiruyushtimi novoobrazovaniyami verapamil ikke påvirker uroveny clearance eller doxorubicin. Hos pasienter med småcellet lungekreft verapamil redusert T_1/2 og C_maks doxorubicin.

Med samtidig bruk av stoffet Isoptin SR 240 med antiarytmika, Betablokkere kan gjensidig forsterkning effekter på det kardiovaskulære systemet (AV-forekomst av blokade, bremse av hjertefrekvensen, økt arteriell hypotensjon, utvikling av hjertesvikt).

Isoptin SR 240 kan øke effekten av andre antihypertensiva (inkl. diuretika, vasodilators).

Med samtidig bruk av stoffet Isoptin SR 240 med prazosin, terazosin merket additiv blodtrykkssenkende effekt.

Ritonavir og antivirale legemidler kan hemme metabolismen av verapamil, noe som fører til en økning i konsentrasjonen i plasma. I denne forbindelse den dose Isoptin SR 240 Du må reduseres.

Med samtidig bruk av stoffet Isoptin SR 240 med kinidin i pasienter med obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati i noen tilfeller, sett utviklingen av lungeødem.

Med samtidig bruk av stoffet Isoptin SR 240 med karbamazepin det er en økning i plasmanivået av karbamazepin og styrke sin neurotoxicity. Det kan være iboende karbamazepin bivirkninger, slik som dobbeltsyn, hodepine, ataksi eller svimmelhet.

Isoptin SR 240 mens programmet øker neurotoxicity av litium.

Den antihypertensive effekten av Isoptin SR 240 kan avta mens bruk av rifampicin og sulfinpyrazon.

Mens bruken av stoffet Isoptin SR 240 Effekten av muskelavslappende kan forsterkes.

I en applikasjon med acetylsalisylsyre kan observeres en økning i blødnings.

Mens bruken av stoffet Isoptin SR 240 økte nivåer av etanol i plasma.

Samtidig bruk av stoffet Isoptin SR 240 Det kan føre til økte serumnivåer av simvastatin eller lovastatin.

Pasienter, mottar verapamil, behandling av HMG-CoA-reduktase (simvastatin, lovastatin) Det bør starte med lavest mulig dose, som ytterligere øker. Hvis du ønsker å tildele pasienter verapamil, allerede får HMG-CoA reduktase, Vi trenger å gjennomgå og redusere sine doser, konsentrasjonen av serumkolesterol. Denne taktikken bør følges, mens utnevnelsen av verapamil med atorvastatin (selv om det er ingen kliniske data, bekrefter samspillet av verapamil og atorvastatin), fordi disse er nettopp kjente farmakokinetiske studier, bekreftende, verapamil på samme måte som påvirker nivået av atorvastatin.

Fluvastatin, pravastatin og rosuvastatin ikke metaboliseres ved innvirkning av isoenzymene CYP3A4, derfor deres interaksjon med verapamil minst sannsynlig.

Isoptin SR 240: vilkår for utlevering fra apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Isoptin SR 240: vilkår og betingelser for lagring

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.