Itoprid

Når ATH:
A03FA

Farmakologiske virkning.

Itopride hydroklorid prokinetisk av antagonisme av D2-dopaminreseptorer og hemming av acetylkolinesterase. Itopride aktiverer frigjøring acetylcholin og undertrykker ødelagt.

Itoprida hydroklorid er også anti-brekkmiddel effekt gjennom samspill med D2-reseptorer, lokalisert i sonen utløser. Itoprid forårsaket en doseavhengig hemming av oppkast, forårsaket av apomorfinom.

Itoprida hydroklorid aktiverer propul'sivnuju magen motilitet D2-reseptor motsetningen og hemming av acetylcholinesterase aktivitet dose-avhengig.

Itoprida hydroklorid har en bestemt effekt på den øvre delen av FORDØYELSESSYSTEMET, hastigheter opp transitt gjennom magen og forbedrer sin tømming.

Itoprida hydroklorid påvirker ikke serum nivåer av gastrin.

Itoprida hydroklorid er nesten fullstendig absorbert i fordøyelseskanalen. Relativ biotilgjengelighet er 60%, Det har å gjøre med metabolismen av den første passasjen gjennom leveren. Mat påvirker ikke biotilgjengeligheten. Den maksimale konsentrasjonen i plasma er 0,28 µg/ml oppnås gjennom 0,5-0,75 timer etter opptak 50 mg itoprida hydroklorid.

Tilbaketaking itoprida hydroklorid i dosen av 50-200 mg 3 to ganger daglig i 7 dager farmakokinetikken av stoffet, og dets metabolitter var lineær, Mens akkumuleringen viste seg for å være minimal.

Itoprida hydroklorid på 96% forbundet med blodplasma proteiner, hovedsakelig albuminom. Alfa1-binding syre glikoproteinom er mindre enn 15% De generelle bindende.

Itoprid aktivt distribuert i vev (volumet av distribusjon 6,1 l / kg) og oppdaget i høy konsentrasjoner i nyrene, tynntarm, leveren, binyrene og magen. Gjennomtrengning i hjernen og ryggmarg minimum. Trenger inn i morsmelk Itoprid.

Itoprid gjennomgår aktive biotransformation i leveren hos mennesker. Identifisert 3 metabolitt, bare én som viser en liten aktivitet, som har ingen farmakologiske verdi (ca 2-3% av slike itoprida). Primære metabolitten i mennesker er N-oksid, som dannes ved oksidasjon av kvartær amino-N-dimetil'noj gruppe.

Itoprid er metabolized under påvirkning av flavinzavisimoj monooksigenazy. Antall og effektiviteten til isoenzymer i menneskelig monooksigenazy flavinzavisimoj kan variere avhengig av genetisk polymorfisme, i sjeldne tilfeller fører til utviklingen av autosomnorecessivnogo tilstand, kjent som trimetilaminurii ("fisk Kroppslukt syndrom"). Hos pasienter med trimetilaminuriej øker perioden polujeliminacii itoprida.

Ifølge farmakokinetiske studier i vivo, itoprid har ingen hemmende eller inducing handlinger på CYP 2C 19 og CYP 2E1. Itopridom terapi påvirker ikke CYP aktivitet eller uridindifosfatgljukuroniziltransferazy.

Itoprida hydroklorid og dets metabolitter utskilles med urin. Itoprida nyre ekskresjon og dens N-oksid etter et enkelt inntak av terapeutiske doser i friske mennesker var 3,7 og 75,4% henholdsvis.

Terminal halveringstiden av itoprida hydrochloride er om 6 Nei.

Vitnesbyrd.

Itoprida hydrochloride brukes for symptomatisk behandling av funksjonelle ikke-sår dyspepsi (kronisk gastritt), i spesielt ødem abdominal oppblåsthet, Rask metning, smerte eller ubehag i øvre magen, anoreksii, Halsbrann, kvalme og oppkast.

Doseringsregime.

Vanligvis utnevne voksne innover til 1 Tavle itoprida hydroklorid 50 mg 3 ganger om dagen før måltider. Anbefalt daglig dose er 150 mg. Den angitte dosen kan reduseres, tar hensyn til alderen av pasienten.

Kontra.

Overfølsomhet overfor itopridu eller en komponent i narkotika-støtte; pasienter med gastrointestinal blødning, mekanisk obstruksjon eller perforering; barn under av 16 år; Graviditet og amming.

Bivirkninger.

Fra blod og lymfatiske: leukopeni, trombocytopeni.

Allergiske reaksjoner: dermahemia, kløe, utslett, anafylaksi.

Endokrine lidelser: forhøyede prolaktinnivå, gynekomasti.

Fra nervesystemet: svimmelhet, hodepine, tremor.

På den delen av fordøyelseskanalen: diaré, forstoppelse, magesmerter, økt spyttsekresjon, kvalme, gulsott.

Endringer i laboratorieparametre: økt aktivitet av Asat, alanin aminotransferase Alat, Gamma-glutamiltranspeptidaza, ALP og bilirubin.

Forsiktighetsregler.

På grunn av økt itopridom handlingen av acetylcholine, Det bør administreres med forsiktighet på grunn av mulig utvikling av cholinergic bivirkninger hos pasienter Kategori, som sitt utseende kan forverre grunnleggende Sykdomsforløp.

Bruk under graviditet og amming anbefales bare i tilfeller, når det ikke er tryggere alternativ, og forventet fordelene oppveier de mulige risikoene.

Legemiddelinteraksjoner.

Metabolsk samhandling er usannsynlig, fordi itoprid er metabolized under påvirkning av flavinovoj monooksigenazy, heller enn P450.

Sammen med bruk av warfarin, diazepama, Diclofenac sodium, tiklopidina hydroklorid, endringer i nifedipine og nikardipina hydroklorid binding med ekorn er ikke observert.

Itoprid styrker motoriku magen, Derfor kan det påvirke opptaket av andre stoffer, som utnevnt interiør. Spesiell forsiktighet bør utvises ved bruk preparater med en lav terapeutisk indeks, samt skjemaer med en langsom frigjøring av virkestoffet eller stoffer med enteric-løselig shell.

Peptic sår rettsmidler, som cimetidin, ranitidin, teprenon og cetraksat, påvirke ikke prokineticheskoe aktivitet itoprida.

Antiholinergicakie midler kan redusere effekt itoprida.

Overdose.

Tilfeller av overdose har ikke vært beskrevet hos mennesker. Overdose viser mage lavage og symptomatisk behandling.