GRANDAKSIN

Aktivt material: Tofisopam
Når ATH: N05BA23
CCF: ТРАНКВИЛИЗАТОР (АНКСИОЛИТИК)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, (G) 70.2, G71.0, N94,3, N95.1, N95,3
Ved KFU: 02.04.01
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller runde, flate, в виде диска, hvit eller grå hvit farge, faset, Gravert “GRANDAX” på den ene siden og med Valium – på den andre siden, luktfri eller nesten luktfri.

Stoffene: stearinsyre, magnesiumstearat, gelatin, talkum, potetstivelse, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (6) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

ТРАНКВИЛИЗАТОР. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин^® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин^® относится к дневным транквилизаторам.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Når innsiden raskt og nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen. C_maks plasmanivå nås innen 2 Nei, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Distribusjon

Тофизопам не кумулирует в организме.

Metabolisme

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Fradrag

T_1/2 er 6-8 Nei.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (omtrent 30%) – med avføring.

Vitnesbyrd

nevrose og nevroselignende tilstander (stater, ledsaget av følelsesmessig stress, autonome forstyrrelser, умеренно выраженной тревогой, apatieй, redusert aktivitet, påtrengende erfaringer);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (posttraumatisk stresslidelse);

— климактерический синдром (som en selvstendig måte, så vel som i kombinasjon med hormonterapi);

- premenstruell spenning syndrom;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

- Myasthenia, myopatier, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, når anxiolytics kontra med alvorlig muskelavslappende handling.

Doseringsregime

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Voksne oppnevne 50-100 mg (1-2 tab.) 1-3 ganger / dag. При нерегулярном применении можно принять 1-2 Kategorien. Maksimal daglig dose – 300 mg.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 ganger.

Bivirkning

CNS: hodepine, søvnløshet, irritabilitet, psykomotorisk agitasjon, forvirring, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Fra fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, forstoppelse, flatulens, kvalme, munntørrhet; i noen tilfeller – kolestatisk gulsott.

Allergiske reaksjoner: возможны кожный зуд, utslett (inkl. скарлатиноподобная экзантема).

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: напряжение мышц, myalgi.

Kontra

- State, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, aggressivitet eller dyp depresjon;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (historie);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, ciklosporin;

- Jeg trimester av svangerskapet;

- Amming (amming);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, trangvinkelglaukom, epilepsi, органических поражениях головного мозга (f.eks, i aterosklerose).

Graviditet og amming

Грандаксин^® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (amming).

Forsiktighetsregler

Det bør tas i betraktning, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин^® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, ledsaget av angst.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (f.eks, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина^® Den inneholder 92 Laktose mg, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Грандаксин^® не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdose

Symptomer: после приема препарата в дозе 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

Behandling: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, magen skal skylles. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (noradrenalin). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Legemiddelinteraksjoner

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина^® kontra. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина^® med narkotika, подавляющими функции ЦНС (analgetika, средства для общей анестезии, antidepressiva, gistaminovykh blokkert n₁-reseptorer, sedativnыe, снотворные препараты, antipsykotika), усиливает их эффекты (f.eks, седативный эффект или угнетение дыхания).

Leverenzyminduse (etanol, Nikotin, barbiturater, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (ketokonazol, itrakonazol) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (klonidin, Kalsiumblokkere) могут усилить эффекты Грандаксина^®.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Benzodiazepiner, inkl. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhet – 5 år.