Farmakodynamisk interaksjon av medisinske stoffer

Farmakodynamisk interaksjon anses å være en slik interaksjon av medisinske stoffer, hvor en av dem kan endre den farmakologiske effekten (som det viktigste, samt side) en annen.

Farmakodynamiske interaksjon skjer på stedene for direkte virkning av medisinske stoffer. Denne typen interaksjon er også basert på biokjemiske og fysisk-kjemiske reaksjoner., som forekommer i kroppen på membran- og subcellulært nivå, forekommer imidlertid ikke mellom stoffene i seg selv, og mellom stoffer og funksjonelle systemer av celler.

Farmakodynamikk er en av de grunnleggende grenene innen farmakologi, endringsstudent, forekommer i kroppen under påvirkning av narkotika. Med andre ord studerer farmakodynamikk lokaliseringen, mekanisme for legemiddelinteraksjon i kroppen og farmakologiske effekter, forårsaket av denne prosessen.

Dermed, den terapeutiske effekten av legemidler formidles av deres interaksjon i kroppen med cellemembraner eller andre strukturer, med visse biokjemiske egenskaper, ofte referert til som reseptorer, så vel som andre spesielle cellulære og ekstracellulære biologiske substrater eller på grunn av kjemisk interaksjon med endogene forbindelser (antacida; stoffer, danner komplekser - chelater).

Direkte interaksjon med substratet utføres oftest ved interaksjon av stoffet med spesifikke reseptorer., som kan være hvilke som helst funksjonelt signifikante makromolekyler eller deres fragmenter. I tillegg til spesifikke reseptorer, isoleres såkalte ikke-spesifikke reseptorer., ved binding med hvilke medisinske stoffer ikke forårsaker funksjonelle endringer.

De fleste spesifikke reseptorer er cellulære proteiner, lokalisert eller i cellemembranen (kolinerge reseptorer, insulinreseptorer osv.), eller i cytoplasmaet (reseptorer for de fleste steroidhormoner). Kjente spesifikke reseptorer og annen kjemisk natur, for eksempel nukleære nukleinsyrer, som antitumormidler fra blant alkylerende stoffer interagerer med. Acetylkolinesterase aktive steder, monoaminoksidase og andre enzymer betraktes også som spesifikke reseptorer. Spesielt, Skjelettmuskel H-kolinerge reseptorer isolert i isolert form, og deres detaljerte struktur er etablert. Naturen til mange spesifikke reseptorer er ikke fastslått., selv om deres eksistens er bevist med forskjellige metodiske teknikker.

Spesifikke reseptorer har en spesifikk lokalisering. For Eksempel, M-kolinerge reseptorer er lokalisert i de postsynaptiske membranene til effektive celler i området ved endene til kolinerge fibre, Opiatreseptorer i sentralnervesystemet finnes i nevroner av grå substans.

Emnet farmakodynamikk er også studiet av virkningstypene til medisinske stoffer. Skille lokalt, resorptiv og refleksvirkning, hoved og sekundær, direkte og indirekte, reversible og irreversible, selektiv og ikke-selektiv, terapeutisk og toksisk effekt.

Avhengig av cellens funksjonelle rolle, kan interaksjonen mellom stoffer være lokal eller generalisert.. Med tanke på påføringsstedet og absorpsjon i blodet, skilles lokal eller resorptiv virkning av medisinske stoffer.. I sin tur kan den resorptive effekten skyldes en direkte eller indirekte effekt på effektoren.. For Eksempel, stoffet kan utvide blodårene, virker på vaskulær glatt muskulatur (direkte handling) eller ved å virke på kuldereseptorer (indirekte handling). Reflekshandling er et av alternativene for indirekte. Dens mekanisme ligger i samspillet mellom stoffet og endene til sensoriske nerver; den resulterende impulsen overføres langs de tilsvarende refleksbuene til effektororganene. Så, f.eks, irriterende, slimløsende midler og andre stoffer.

sjef (primære) kalt virkningen av stoffer, som brukes til medisinske formål i hvert enkelt tilfelle (i andre tilfeller kan det være sekundært). Handling, ikke av kurativ verdi i noe spesielt tilfelle, kalt biprodukt. Bivirkning, vanligvis, ugunstig for pasienten.

De fleste medikamenter er reversible, men irreversible effekter er også mulige, for eksempel acetylkolinesteraseblokkade.

Medisinske stoffer endrer ulike funksjoner i kroppen med varierende grad av selektiv virkning..

Valgkamp (selektiv) medisinske stoffer har sjelden effekt. Selektive stoffer er, som selektivt påvirker en eller annen prosess i kroppen, f.eks, selektivt hemme COX-2-enzymet og, Følgelig, undertrykke betennelse (meloksikam) eller samhandle med visse reseptorsystemer (f.eks, b₁-adrenoblokker - acebutolol, α blokker_1A-adrenoceptorer - tamsulosin; leukotrien D-antagonist₄-reseptorer - montelukastnatrium, etc.). Dens essens bestemmes av de biokjemiske egenskapene til reseptorstrukturer.

De fleste legemidler viser relativ selektivitet. For Eksempel, atropinsulfat hemmer virkningen av acetylkolin på eksokrine kjertler og glatte muskler, men endrer ikke virkningen på skjelettmuskulaturen. Den ikke-absolutte spesifisiteten til legemidler kan forklares med deres evne til å reagere med forskjellige reseptorstrukturer., inkludert uspesifikke. Narkotika, som ikke direkte påvirker strengt definerte reseptorer (dynamiske cellulære strukturer, som har visse biokjemiske egenskaper og er under kontinuerlig cellulær kontroll), kalt uspesifikke. Farmakofore radikaler vises ikke i strukturen til slike stoffer., og deres aktivitet er mer korrelert med størrelsen på molekylet, løselighet i ikke-polare løsningsmidler, etc.. d. Mange av de ikke-spesifikt aktive stoffene, eks tungmetallsalter, hemme funksjonen til enhver levende celle. De blir referert til som midler for generell cellulær handling. (protoplasmatiske giftstoffer).

Virkningen av stoffer når deres terapeutiske doser overskrides kalles giftig.. Bivirkningene av legemidler som brukes av kvinner under svangerskapet på fosteret omtales som embryotoksiske effekter.. Hvis en slik handling fører til medfødte misdannelser, da omtales det som en teratogene effekt. Embryotoksisk, og inkludert teratogene effekter anses vanligvis som en manifestasjon av bivirkninger av legemidler.

Farmakodynamikken til legemidler avhenger av mange faktorer, spesielt på egenskapene til selve stoffene, deres doser, tidspunktet for utnevnelsen deres, kombinasjoner med andre legemidler, så vel som på kroppens egenskaper, som disse stoffene påvirker.

Den viktigste faktoren, bestemme virkningen av narkotika, er deres kjemiske struktur. Generelt, for stoffer med lignende kjemisk struktur, er lignende egenskaper ved farmakodynamikk også karakteristiske.. Imidlertid kan i noen tilfeller farmakodynamikken til stoffer med en svært lik kjemisk struktur variere betydelig.. Et eksempel er de betydelige forskjellene i omfanget av farmakologiske effekter mellom stereoisomerene til en rekke medikamenter. (Adrenalin, noradrenalin, propranolol og andre.). Visse verdier for farmakodynamikken til medisinske stoffer kan ha sine fysiske og fysisk-kjemiske egenskaper.: løselighet i vann og lipider, volatilitet, grad av dissosiasjon, renhetsgrad osv..

Effekten av legemidler er i stor grad avhengig av dose eller konsentrasjon.. Generelt, med økende dose, øker også alvorlighetsgraden av de farmakologiske effektene av legemidler.. Oftest registreres et S-formet forhold mellom dosen og effektens størrelse.; lineære og hyperbolske avhengigheter er også mulig. Når man sammenligner aktiviteten til to legemidler, sammenlignes deres isoeffektive doser., vanligvis doser 50% effekt (ED₅₀). Det antas, at stoff A er så mye mer aktivt enn stoff B, hvilken tid er red₅₀ stoffene A er mindre enn ED₅₀ stoff B. Foruten, skille begrepet "effektivitet" av stoffer. Effektiviteten bedømmes av størrelsen på den maksimale effekten av stoffet.

Farmakodynamikken til legemidler kan endres ved gjentatte resepter. Så, narkotikaavhengighet kan utvikle seg. For å oppnå samme effekt er det nødvendig å øke dosen. Ved gjentatt administrering av legemidler kan det utvikle seg rusavhengighet..

Om farmakodynamikken til legemidler, så vel som deres farmakokinetikk, kjønn kan påvirke, alder, funksjonelle og patologiske tilstander, samt de genetiske egenskapene til organismen. Noen stoffer har en terapeutisk effekt bare under patologitilstander., eks antipyretika, antidepressiva osv.. genetiske egenskaper (genetisk bestemte enzymopatier) forklare særegenhet, t. Det er. uvanlige reaksjoner på visse legemidler. Et eksempel på idiosynkrasi kan være en betydelig forlengelse av virkningen av suxametoniumklorid (pseudocholinesterase-mangel), hemolyse med primakin (nedostatochnosty glukose-6-fosfatdegidrogenazы) og etc.

I tillegg til disse faktorene er farmakodynamikk nært knyttet til de farmakokinetiske egenskapene til medisinske stoffer., t. Det er. deres distribusjon, innskudd, arten av metabolisme og utskillelse fra kroppen.