ФАРЕСТОН

Aktivt material: Toremifene
Når ATH: L02BA02
CCF: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): C50
Når CSF: 15.13.01
Produsent: Orion Corporation (Finland)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller hvit, runde, flate, med en skrå kant, с кодом “ТО20” på den ene siden.

Stoffene: maisstivelse, laktose, povidon, natriumstivelseglykolat (Type A), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, silika kolloidal vannfri.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (10) – pakker papp.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.
60 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.
100 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.

Piller hvit, runde, flate, med en skrå kant, с кодом “ТО60” på den ene siden.

Stoffene: maisstivelse, laktose, povidon, natriumstivelseglykolat (Type A), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, silika kolloidal vannfri.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.
60 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.
100 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_maks plasmanivåer oppnås etter 3 Nei (2-5 Nei). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_maks på 1.5-2 Nei. Эти изменения не имеют клинического значения.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding (главным образом с альбумином) – 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 uker (ved en dose 60 mg / dag).

Metabolisme og utskillelse

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 omtrent 4 Nei (2-12 Nei) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 omtrent 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Gjennomsnittlig T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolitt: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Total clearance – 5 l /.

Vises gjennom tarmen, в основном в виде метаболитов; omtrent 10% – nyre.

Vitnesbyrd

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Doseringsregime

Tildele inne. Batchen er individuelt.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / dag (av 120 mg 2 ganger / dag).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Bivirkning

Effekter, обусловленные антиэстрогенным действием: felles – hetetokter (tidevann), økt svetting, влагалищные кровотечения или выделения, trøtthet, kvalme, utslett, зуд в области гениталий, væskeretensjon, svimmelhet, depresjon. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

På den delen av det endokrine systemet: sjelden – vektøkning.

Fra fordøyelsessystemet: sjelden – anoreksi, oppkast, forstoppelse.

CNS: sjelden – hodepine, søvnløshet, nase høyde; i noen tilfeller – alvorlig lever (gulsott).

På den delen av organet syn: sjelden – tåkesyn, включая изменения роговицы, катаракту.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – dyp venetrombose, lungearterien Slaglengde.

Hudreaksjoner: sjelden – hudutslett, alopecia.

Andre: sjelden – tungpustethet.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polypose og kreft. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Kontra

— гиперплазия эндометрия (inkl. historie);

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon (inkl. historie);

— тромбоэмболия (inkl. historie);

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet назначают препарат при лейкопении, trombocytopeni, hyperkalsemi (inkl. при метастазах в костную ткань).

Graviditet og amming

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amming).

Forsiktighetsregler

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 per år.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, diabetes, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Overdose

Symptomer: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, hodepine, kvalme og/eller oppkast. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (tidevann) или эстрогенных эффектов (vaginal blødning).

Behandling: symptomatisk behandling.

Legemiddelinteraksjoner

Forberedelser, снижающие почечную экскрецию кальция (inkl. tiaziddiuretika), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Inductors av mikrosomale oksidasjon (f.eks, fenobarbital, fenytoin eller karbamazepin), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Holdbarhet – 5 år.