FARESTON

Aktivt material: Toremifene
Når ATH: L02BA02
CCF: Antiøstrogent medikament med antitumoreffekt
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): C50
Når CSF: 15.13.01
Produsent: Orion Corporation (Finland)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller hvit, runde, flate, med en skrå kant, med kode “TO20” på den ene siden.

Stoffene: maisstivelse, laktose, povidon, natriumstivelseglykolat (Type A), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, silika kolloidal vannfri.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (10) – pakker papp.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.
60 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.
100 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.

Piller hvit, runde, flate, med en skrå kant, med kode “TO60” på den ene siden.

Stoffene: maisstivelse, laktose, povidon, natriumstivelseglykolat (Type A), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, silika kolloidal vannfri.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.
60 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.
100 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antisvulst antiøstrogent ikke-steroid stoff, trifenyletylenderivat.

Toremifene binder seg spesifikt til østrogenreseptorer, konkurrerer med østradiol, hemmer østrogen-indusert DNA-syntese og cellereplikasjon. I høye doser kan toremifen ha en antitumoreffekt, ikke assosiert med østrogenavhengig handling.

Hos pasienter med brystkreft er antitumoreffekten av toremifen hovedsakelig assosiert med dets antiøstrogene aktivitet, selv om andre mekanismer ikke kan utelukkes (regulering av onkogenekspresjon, vekstfaktorsekresjon, induksjon av apoptose, påvirkning på cellesykluskinetikk).

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Toremifen absorberes fullstendig etter oral administrering.. C_maks plasmanivåer oppnås etter 3 Nei (2-5 Nei). Matinntak påvirker ikke fullstendig absorpsjon, men kan øke tiden for å nå C_maks på 1.5-2 Nei. Disse endringene er ikke klinisk signifikante.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding (hovedsakelig med albumin) – 99.5%. C_ss i blodplasma er etablert innenfor 3-4 uker (ved en dose 60 mg / dag).

Metabolisme og utskillelse

Bak den raske distribusjonsfasen med gjennomsnittlig T_1/2 omtrent 4 Nei (2-12 Nei) en langsom eliminasjonsfase begynner med en gjennomsnittlig T_1/2 omtrent 5 d (2-10 d).

Toremifen metaboliseres i leveren ved hydroksylering og demetylering med deltakelse av CYP3A4 isoenzymet for å danne en aktiv metabolitt – N-demetyltoremifen. Gjennomsnittlig T_1/2 N-demetyltoremifen – 11 d (4-20 d). Mer ble funnet i blodserum 3 metabolitt: deaminohydroksytoremifen, 4-Hydroksytoremifen og N,N-didemetyltoremifen. Total clearance – 5 l /.

Vises gjennom tarmen, hovedsakelig i form av metabolitter; omtrent 10% – nyre.

Vitnesbyrd

- østrogenavhengig brystkreft hos postmenopausale kvinner.

Doseringsregime

Tildele inne. Batchen er individuelt.

Som standarddose for førstelinjehormonbehandling anbefales det å ta en dose av 60 mg daglig langsiktig.

Når Fareston er foreskrevet som en andre linje av hormonbehandling, kan dosen av legemidlet økes til 240 mg / dag (av 120 mg 2 ganger / dag).

Hvis tegn på sykdomsprogresjon vises, bør stoffet seponeres..

Bivirkning

Effekter, forårsaket av antiøstrogene effekter: felles – hetetokter (tidevann), økt svetting, vaginal blødning eller utflod, trøtthet, kvalme, utslett, kløe i kjønnsområdet, væskeretensjon, svimmelhet, depresjon. Disse effektene er vanligvis milde.

På den delen av det endokrine systemet: sjelden – vektøkning.

Fra fordøyelsessystemet: sjelden – anoreksi, oppkast, forstoppelse.

CNS: sjelden – hodepine, søvnløshet, nase høyde; i noen tilfeller – alvorlig lever (gulsott).

På den delen av organet syn: sjelden – tåkesyn, inkludert hornhinneforandringer, grå stær.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – dyp venetrombose, lungearterien Slaglengde.

Hudreaksjoner: sjelden – hudutslett, alopecia.

Andre: sjelden – tungpustethet.

Hos pasienter med benmetastaser ble det observert tilfeller av hyperkalsemi helt i begynnelsen av behandlingen.

Økt risiko for endometrieforandringer, slik som hyperplasi, polypose og kreft. Dette kan være forårsaket av den viktigste farmakologiske egenskapen til stoffet – østrogenstimulering.

Kontra

- endometriehyperplasi (inkl. historie);

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon (inkl. historie);

- tromboemboli (inkl. historie);

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet foreskrive et legemiddel for leukopeni, trombocytopeni, hyperkalsemi (inkl. med metastaser til beinvev).

Graviditet og amming

Fareston er kontraindisert for bruk under graviditet og amming (amming).

Forsiktighetsregler

Før behandlingsstart må pasienten gjennomgå en undersøkelse hos en gynekolog. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot tilstanden til endometrieslimhinnen. Da må gynekologiske undersøkelser minst gjentas 1 per år.

Pasienter, lider av sykdommer som arteriell hypertensjon, diabetes, har et høyt nivå av kroppsmasseindeks (>30) eller har fått langvarig HRT, er i faresonen for endometriekreft og krever derfor nøye overvåking.

Toremifen anbefales ikke til kvinnelige pasienter, som har en historie med alvorlig tromboembolisk sykdom.

Pasienter med dekompensert hjertesvikt eller alvorlig angina krever nøye overvåking.

Siden pasienter med benmetastaser kan utvikle hyperkalsemi i begynnelsen av behandlingen med legemidlet, disse pasientene krever nøye overvåking.

Overdose

Symptomer: med en daglig dose Fareston 680 mg svimmelhet observert, hodepine, kvalme og/eller oppkast. Teoretisk kan overdosering resultere i økte antiøstrogene effekter (tidevann) eller østrogene effekter (vaginal blødning).

Behandling: symptomatisk behandling.

Legemiddelinteraksjoner

Forberedelser, redusere renal kalsiumutskillelse (inkl. tiaziddiuretika), kan øke risikoen for hyperkalsemi.

Inductors av mikrosomale oksidasjon (f.eks, fenobarbital, fenytoin eller karbamazepin), kan akselerere metabolismen av toremifen, reduserer konsentrasjonen i serum. I slike tilfeller bør den daglige dosen dobles.

Interaksjoner mellom antiøstrogener og warfarin kan resultere i en markant økning i blødningstiden (Samtidig bruk av toremifen og legemidler fra denne gruppen bør unngås).

Teoretisk kan metabolismen av toremifen bremses av legemidler, hemmer CYP3A4-isoenzymet, med deltakelse som metabolismen av toremifen utføres. Disse legemidlene inkluderer ketokonazol og andre lignende soppdrepende legemidler, samt erytromycin, oleandomiцin.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Legemidlet skal oppbevares på et tørt sted, utilgjengelig for barn, ved en temperatur på 15° til 25°C. Holdbarhet – 5 år.