ENALAPRIL

Aktivt material: Enalapril
Når ATH: C09AA02
CCF: ACE-hemmer
Når CSF: 01.04.01.03
Produsent: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit, runde, lenticular, scoret på en side.

[Ring] laktosemonohydrat, magnesiumkarbonat, gelatin, krospovydon, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller hvit, runde, lenticular, scoret på en side.

Stoffene: laktosemonohydrat, magnesiumkarbonat, gelatin, krospovydon, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller hvit, runde, lenticular, scoret på en side.

[Ring] laktosemonohydrat, magnesiumkarbonat, gelatin, krospovydon, magnesiumstearat.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER.

Farmakologiske virkning

ACE-hemmer. Det er et prodrug, som kroppen produserer en aktive metabolitten ènalaprilat. Det antas, antigipertenzivnogo virkningsmekanismen er knyttet til konkurrerende hemming av ENZYM aktivitet, som fører til en reduksjon i fart å angiotenzina jeg angiotenzin II (som har en sterk vasokonstriktiv virkning og stimulerer sekresjonen av aldosteron i binyrebarken).

Som et resultat av nedgangen i konsentrasjonen av angiotensin oppstår II sekundære økning av plasma Renin aktivitet ved å eliminere negative tilbakemeldinger når utgitt Renin og aldosteron sekresjon redusert direkte. Foruten, ènalaprilat, tilsynelatende, innflytelse på Infeksjonshemmende kallikreinovuû, hindre sammenbruddet av bradikinina.

Takk til handlingen sosudorasširâûŝemu, reduserer runde (afterload), kile trykket i lungekapillærene (forspenning) og pulmonal vaskulær motstand; forbedrer blodsirkulasjon og mosjon toleranse.

Farmakokinetikk

Inntak av om 60% absorberes fra mage-tarmkanalen. Samtidig spise påvirker ikke huden. Omsettes i leveren ved hydrolyse med dannelsen av englaprilata, Takk til farmakologisk aktivitet som implementerer gipotenzivne effekt. Linking plasma protein er englaprilata 50-60%.

T_1/2 englaprilata er 11 h og økninger i nyresvikt. Når du er inne 60% dose vises nyrer (20% i form av enalapril, 40% som englaprilata), 33% returnere via tarmen (6% i form av enalapril, 27% som englaprilata). Etter on/i englaprilata 100% skilles ut via nyrene i uendret form.

Vitnesbyrd

Arteriell hypertensjon (inkl. renovascular), kongestiv hjertesvikt (i en kombinasjonsterapi).

Doseringsregime

Inntak av den første dosen – 2.5-5 mg 1 gang / dag. Den gjennomsnittlige dosen – 10-20 mg / dag 2 opptak.

På / i innledningen – av 1.25 mg hver 6 Nei. Identifisere overdreven hypotensjon hos pasienter med mangelen av natrium og dehydrering, som følge av tidligere terapi dioretikami, pasienter, motta diuretika, i tillegg til nyresvikt injisert innledende dose 625 mg. Avhengig av klinisk respons, kan dosen gjentas etter 1 h og fortsette behandlingen i en dose 1.25 mg hver 6 Nei.

Maksimal dose: Inntak – 80 mg / dag.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, hodepine, trøtt, trøtthet; svært sjelden når de brukes i høye doser – Søvnforstyrrelser, nervøsitet, depresjon, disequilibrium, parestesi, støy i ørene.

Kardiovaskulære systemet: ortostatisk hypotensjon, besvimelse, hjerterytme, precordialgia; svært sjelden når de brukes i høye doser – tidevann.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme; sjelden – munntørrhet, vondt i magen, oppkast, diaré, forstoppelse, unormal leverfunksjon, økning i levertransaminaser, øker konsentrasjonen av bilirubin i blodet, hepatitt, pankreatitt; svært sjelden når de brukes i høye doser – glossitt.

Fra blodkreft system: sjelden – nøytropeni; hos pasienter med autoimmune sykdommer – agranulocytose.

Fra urinveiene: sjelden – nedsatt nyrefunksjon, proteinuri.

Åndedrettssystemet: tørr hoste.

Reproduksjonssystemet: svært sjelden når de brukes i høye doser – impotens.

Hudreaksjoner: svært sjelden når de brukes i høye doser – hårtap.

Allergiske reaksjoner: sjelden – hudutslett, angioødem.

Andre: sjelden – hyperkalemi, muskelkramper.

Kontra

Hevelse angioneuroticeski i historien, stenoses bilaterale nyre arterien stenose eller nyre arterien bare nyre, hyperkalemi, graviditet, overfølsomhet for ènalaprilu eller andre ACE hemmere.

Graviditet og amming

Er kontraindisert for bruk i svangerskapet. Når graviditet resepsjonen bør opphører umiddelbart enalapril.

Enalapril utskilles i morsmelk. Eventuelt bruk under amming bør bestemme opphør av amming.

Forsiktighetsregler

Med omhu bruk hos pasienter med autoimmune sykdommer, diabetes, brudd på leveren, alvorlig aortic stenosis, subaortal′nym muskel stenose tvetydig Genesis, hypertrofisk kardiomyopati, i tilfelle tap av væske og salter. Ved tidligere behandling saluretikami, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt, øker risikoen for ortostatisk hypotensjon, Derfor før du starter behandlingen englaprilom er det nødvendig å kompensere for tapet av væsker og salter.

I langsiktig omsorg englaprilom burde være regelmessig kontrollert bilde perifert blod. Plutselig opphør av mottar enalapril forårsaker ikke skyrocketing helvete.

Når kirurgiske prosedyrer under behandling englaprilom kan utvikle arteriell hypotensjon, Det bør korrigeres med innføringen av nok væske.

Studien av den parathyroid glands enalapril avskaffes.

Sikkerhet og effekt av enalapril barn er ikke etablert.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Det er behov for forsiktig når du kjører eller utføre annet arbeid, krever større oppmerksomhet, tk. svimmelhet, spesielt etter innledende dose enalapril.

Legemiddelinteraksjoner

Mens du bruker immunodepressantami, zitostatikami øker risikoen for stråling.

Mens søknad kalisberegath dioretikov (inkl. spironolakton, triamterena, som inneholder), kalium produkter, Salt erstatter og kosttilskudd, som inneholder kalium, muligens giperkaliemii utvikling (spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon), tk. ACE hemmere redusere stoff konsentrasjonen, Det fører til en forsinkelse av kalium i selve midt restriksjoner på kalium utskillelse eller ytterligere inntak.

Sammen med bruk av opioidanalgetika og betyr å narkose er forbedret antihypertensive enalapril.

I en søknad “sløyfe” diuretika, thiazide vanndrivende blodtrykkssenkende effekt er forbedret. Det er en risiko for gipokaliemii. Økt risiko for nyrefunksjon.

Hvis du søker med azatioprinom kan utvikle anemi, på grunn av undertrykkelse aktivitet av erytropoietin påvirket av ACE hemmere og azathioprine.

Beskriver et tilfelle av anafylaktisk reaksjon og utvikling av hjerteinfarkt i anvendelsen av allopurinol hos pasienter, mottar enalapril.

Acetylsalisylsyre i store doser kan redusere blodtrykkssenkende aktivitet enalapril.

Ikke bestemt, Acetylsalisylsyre reduserer terapeutiske effektiviteten av ACE hemmere hos pasienter med iskemisk hjertesykdom og hjertesvikt. Innholdet i denne samhandlingen avhenger løpet av sykdommen.

Acetylsalisylsyre, hemme COX og syntese av prostaglandiner, kan forårsake vasokonstriksjon, Det fører til en reduksjon i cardiac output og forringelse av pasienter med hjertesvikt, motta ACE hemmere.

Med bruk av beta-adrenoblokatorov, metildopa, nitrater, kalsiumblokkere, gidralazina, prazosine kan øke antigipertenzivnogo handlinger.

I et program med NSAIDs (inkl. med indometacin) reduserer blodtrykkssenkende aktivitet enalapril, tilsynelatende, på grunn av hemming av prostaglandin syntese NSAIDS påvirket (det, trodd, spille en rolle i utviklingen av gipotenzivnogo effekten av ACE hemmere). Øker risikoen for nyre dysfunksjon; sjelden observert hyperkalemi.

Mens du bruker insulin, gipoglikemicakih midler avledede sulfonylureas kan utvikle hypoglykemi.

Med bruk av ACE hemmere og interleukin-3 det er fare for arteriell hypotensjon.

Med bruk av klozapinom er det rapporter på utvikling av sinkope.

Med bruk av claumipraminom på forsterkning av handlinger og utvikling av Clomipramine toksiske effekter.

Med bruk av co-trimoksazolom er tilfeller av giperkaliemii.

Med bruk av lithium carbonate litium konsentrasjonen øker i serum, ledsaget av symptomer på litium forgiftning.

Med bruk av orlistatom reduserer den antihypertensive enalapril, som kan føre til en betydelig forbedring i helvete, utvikling gipertoniceski kriza.

Det antas, at sammen med søknaden prokainamidom kan øke risikoen for hemoragisk.

Med bruk av englaprilom reduserer aktiviteten av narkotika, inneholder teofyllin.

Det er rapporter på utvikling av akutt nyresvikt hos pasienter etter nyre transplantasjon med ziklosporinom.

Med bruk av cimetidin øker T_1/2 enalapril og øker konsentrasjonen i blod plasmaet.

Det antas, som kan redusere effektiviteten av antigipertenziveh midler med program èritropoètinami.

Sammen med bruk av etanol øker risikoen for arteriell hypotensjon.