Drospirenon

Når ATH:
G03AA12

Farmakologiske virkning.

Etter oral administrasjon drospirenon er raskt og fullstendig absorbert. Den maksimale konsentrasjon i serum er 37 ng / ml, Den nådde ca. 1-2 timer etter en enkeltdose. Biotilgjengelighet - ca 76-85%. Samtidig matinntak har ingen effekt på biotilgjengeligheten av legemidlet.

Drospirenon binder seg til plasma albumin, Det er ikke bundet til SHBG og SHBG. Bare 3-5% av den totale mengden av serum er inaktiv, 95-97% Ikke-spesifikt bundet til albumin. Etinyløstradiol-indusert økning av SHBG påvirker ikke bindingen av drospirenon med plasmaproteiner. Den gjennomsnittlige distribusjonsvolum av drospirenon er 3.7 til 4.2 l / kg.

Drospirenon fullstendig metabolisert. De viktigste metabolitter i plasma er syreformer drospirenon, som er dannet ved åpning av laktonringen, og 4,5-dihydro-drospirenon-3-sulfat. Begge metabolittene dannet uten involvering av P450.

Den lille mengden av drospirenon metaboliseres av cytokrom P450 ZA4 (in vitro data). Clearance rate av drospirenon i serum på ca 1,2-1,5 ml / min / kg. Direkte interaksjon med drospirenon og etinyløstradiol ble funnet.

Konsentrasjon drospirenon i serum redusert i de to faser. I terminal halveringstid er ca. 31 Nei. Drospirenon er utgang uendret. Metabolittene utskilles i urinen og galle i forholdet 1,2 til 1,4; Halveringstiden er ca. 1,7 dag.

På farmakokinetikken til drospirenon påvirker ikke konsentrasjonen av SHBG. Etter daglig administrering av legemiddelkonsentrasjonen i blodserum øker med 2-3 ganger, nå likevektskonsentrasjonen i andre halvdel syklus av mottak.