ДОПЕГИТ

Aktivt material: Metyldopa
Når ATH: C02AB01
CCF: Стимулятор центральных альфа₂-adrenoreceptorov. Antihypertensiva
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10
Når CSF: 01.09.01.01
Produsent: EGG Farmasi Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller белые или серовато-белые, runde, flate, faset, гладкие с одной стороны, på den andre siden – гравировка “DOPEGYT”, med liten eller ingen lukt.

Stoffene: etylcellulose, magnesiumstearat, maisstivelse, stearinsyre, natriumkarboksymetylcellulose (Type A), talkum.

50 PC. – флаконы коричневого стекла (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-reseptorer;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, dopamin, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, og stående, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 Nei. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 dager. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 dager.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

Distribusjon

Незначительно (mindre 20%) forbundet med blodplasma proteiner. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisme

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

Fradrag

Skriv hovedsakelig i urinen. Omtrent 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T_1/2 er lik 1.7 Nei. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) T_1/2 метилдопы увеличивается в 10 tid.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon.

Doseringsregime

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Modusen stilles inn individuelt.

Voksne oppnevnt i første 2 dager etter 250 mg (1 tab.) 2-3 ganger / dag, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (hver 2 дня на 250 mg) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Vedlikeholdsdosen er 0.5-2 г/сут в 2-4 opptak.

Maksimal daglig dose er 2 g. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Etter 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

Til pasienter Seniorer начальная доза должна быть как можно ниже, ikke mer 250 mg 2 ganger / dag, tk. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 g, которую превышать нельзя.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon Dosejustering. Ved mild nyresvikt (hastighet clubockova filtrering (SKF) > 50 ml / min) следует выдерживать интервал между приемами 8 Nei, ved moderat nyresvikt (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 Nei, а при alvorlig nedsatt nyrefunksjon (SKF < 10 ml / min) – 12-24 Nei.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® i barn er 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 opptak. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 mg / kg kroppsvekt) с интервалами не менее двух дней.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, головная боль и слабость; kanskje – parestesi, svimmelhet, angst, depresjon, psykose (слабый и преходящий), mareritt, sjelden – parkinsonizm, хореоатетоз, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (kanskje, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Kardiovaskulære systemet: angina gevinst, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya bradykardi, снижение чувствительности каротидного синуса, ortostatisk hypotensjon, perifere ødemer, vektøkning, sjelden – miokardit, perikardit.

Fra fordøyelsessystemet: pankreatitt, kolitt, oppkast, diaré, betennelse av spyttkjertler, изъязвление или почернение языка, kvalme, forstoppelse, flatulens, munntørrhet, gulsott, hepatitt, kolestase, økning i leverenzymer.

Fra siden av hematopoiesis: benmargsdepresjon, leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni, gemoliticheskaya anemi, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, Coombs test positiv; sjelden – obratimaya leykopeniya og trombocytopeni, gemoliticheskaya anemi.

Allergiske reaksjoner: vaskulitt, symptomer, likner SLE, feber, eozinofilija, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), utslett.

På den delen av det endokrine systemet: hyperprolaktinemi, gynekomasti, galaktoré.

På den delen av reproduksjonssystemet: amenoré, nedsatt styrke og/eller libido.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, myalgi.

Åndedrettssystemet: nesetetthet.

Andre: повышение остаточного азота крови.

Kontra

- akutt hepatitt, levercirrhose;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

- depresjon;

— гемолитическая анемия;

- Akutt hjerteinfarkt;

- Pheochromocytoma;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet legemidlet skal foreskrives for nyresvikt (Dosejustering), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Graviditet og amming

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, enn hos kvinner, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Forsiktighetsregler

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, tk. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% pasienter, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. Mindre enn 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. For Eksempel, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

I løpet av den første 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® bør opphøre umiddelbart. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).

Pasienter, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

I den innledende, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, krever hurtighet av psykomotoriske reaksjoner. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdose

Symptomer: alvorlig hypotensjon, vыrazhennaya bradykardi, svakhet, døsighet, apati, tremor, svimmelhet, forstoppelse, flatulens, diaré, kvalme, oppkast, tarm atoni.

Behandling: ventrikkelskylling, stimulering av oppkast, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, OCK, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (f.eks, Adrenalin).

Legemiddelinteraksjoner

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, trisykliske antidepressiva, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, NSAIDs, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, betablokkere, generell anestesi, anxiolytics (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, CNS depressiva, происходит усиление депрессии.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhet – 5 år.