Diclofenac GELЬ

Aktivt material: Diclofenac
Når ATH: M02aa11111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111 11111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111111151
CCF: NSAIDs for utendørs bruk
Når CSF: 05.01.02
Produsent: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

◊ Gel for ekstern applikasjoner 1% klart, fargeløs, homogen.

Stoffene: isopropanol, karʙomer 940, polysorbat 80, benzylalkohol, natriumbisulfitt, sorbitol, trolamin, Renset vann.

40 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER.

Farmakologiske virkning

NSAIDs, fenyleddiksyre. Har en uttalt anti-inflammatorisk, mild smertestillende og febernedsettende effekt. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, er en forløper av prostaglandiner, som spiller en viktig rolle i patogenesen av inflammasjon, smerte og feber. Analgetisk effekt forårsakes av to mekanismer: perifer (indirekte, gjennom hemming av prostaglandinsyntesen) og sentrale (ved inhibering av syntesen av prostaglandiner i det sentrale og perifere nervesystem).

Det hemmer syntesen av proteoglykan i brusk.

I revmatiske sykdommer reduserer leddsmerter ved hvile og under bevegelse, samt morgenstivhet og hevelse i leddene, øker omfanget av bevegelse. Det reduserer post-traumatisk og postoperativ smerte, og inflammatorisk ødem.

Hemmer blodplateaggregasjonen. Langvarig bruk har en desensibiliserende effekt.

Den lokale programmet i oftalmologi reduserer hevelser og smerter i inflammatoriske prosesser av infeksiøs etiologi.

Farmakokinetikk

Når du er inne absorberes fra mage-tarmkanalen. Matinntak forsinker absorpsjonshastigheten, graden av absorpsjon er ikke forandret. Omtrent 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. For rektal administrering er absorpsjonen langsommere. Tiden for å nå C_maks i plasma etter oral administrering er 2-4 h, avhengig av doseringsformen, после ректального введения – 1 Nei, в/м введения – 20 m. Konsentrasjonen av aktiv substans i plasma er en lineær funksjon av verdien av den påførte dose.

Ikke akkumulerer. Plasmaproteinbinding er 99.7% (hovedsakelig til albumin). Det trenger inn i leddvæsken, C_maks oppnås ved 2-4 timer senere, enn i plasma.

I stor grad metaboliseres til å danne flere metabolitter, inkludert to farmakologisk aktive, men mindre, Cem diklofenak.

Systemisk clearance av virkestoffet er om 263 ml / min. T_1/2 fra plasma 1-2 Nei, из синовиальной жидкости – 3-6 Nei. Omtrent 60% dosen utskilles som metabolitter nyrer, mindre 1% utskilles i urinen som uendret, resten utskilles som metabolitter i gallen.

Vitnesbyrd

Leddsyndrom (leddgikt, Artrose, ankiloziruyushtiy spondylitt, gikt), degenerative og kroniske inflammatoriske sykdommer i muskel-skjelettsystemet (Osteochondrose, Artrose, periartropatii), Post-traumatisk betennelse i bløtvev og muskel- og skjelettsystemet (stretching, skader). Smerter i ryggen, nevralgi, mialgii, artralgii, smerte og betennelse etter kirurgi eller skade, smerte gikt, migrene, algomenorrhea, smerter i adnexitis, proktitt, gripes (galle og renal), smerter i infeksjonssykdommer og inflammatoriske sykdommer i øvre luftveier.

For lokal applikasjon,: hemming av miose under kataraktkirurgi, forebygging av cystoid makulaødem, i forbindelse med fjerning og linsen implantering, øyebetennelse smittsomme natur, post-traumatisk betennelse i trengende og ikke-penetrerende sår i øyeeple.

Doseringsregime

For inntak for voksne er en enkelt dose 25-50 mg 2-3 ganger / dag. Den administrasjonsfrekvensen avhenger av doseringsformen, alvorlighetsgraden av sykdommen og er 1-3 ganger / dag, ректально – 1 gang / dag. For behandling av akutte tilstander eller ødem forverring av kronisk prosess som brukes / m ved en dose 75 mg.

For barn over 6 tenårene og daglig dose er 2 mg / kg.

Ekstern anvendt i en dose på 2-4 g (avhengig av størrelsen på smertefulle området) i det berørte området 3-4 ganger / dag.

Når den brukes i oftalmologi hyppighet og varighet av behandling bestemmes individuelt.

Maksimal dose: при приеме внутрь для взрослых – 150 mg / dag.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, anoreksi, smerter og ubehag i epigastriet regionen, flatulens, forstoppelse, diaré; в отдельных случаях – эрозивно-язвенные поражения, blødning eller perforering av mage-tarmkanalen; редко – нарушение функции печени. Når rektalt administrert i enkelttilfeller skjedde betennelse i tykktarmen med blødning, forverring av ulcerøs kolitt.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, hodepine, eksitasjon, søvnløshet, irritabilitet, trøtt; редко – парестезии, synshemming (uklarhet, dobbeltsyn), støy i ørene, Søvnforstyrrelser, kramper, irritabilitet, tremor, psykiske lidelser, depresjon.

Fra blodkreft system: sjelden - anemi, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose.

Fra urinveiene: редко – нарушение функции почек; i predisponerte pasienter kan være ødem.

Hudreaksjoner: редко – выпадение волос.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe; при применении в форме глазных капель – зуд, rødhet, foto.

Lokale reaksjoner: i stedet for den / m av mulige brenn, в отдельных случаях – образование инфильтрата, abscess, nekrose av fettvev; for rektal administrering kan være lokal irritasjon, utseendet av slim blandes med blod, smertefull avføring; при наружном применении в редких случаях – зуд, rødhet, utslett, brenning; lokal applikasjon i oftalmologi mulig forbigående brennende følelse og / eller midlertidig tåkesyn umiddelbart etter drypping.

Med langsiktige utendørs bruk og / eller brukes på store overflaten av kroppen kan være systemiske bivirkninger på grunn resorptive handling av diklofenak.

Kontra

Erosive og ulcerøs lesjoner i mage-tarmkanalen i den akutte fasen, “аспириновая триада”, brudd på hematopoiesis av uklar etiologi, overfølsomhet for diklofenak og komponentene dosering form, eller andre NSAIDs.

Graviditet og amming

Bruk under graviditet og amming er mulig i tilfeller, når den potensielle fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller det nyfødte.

Forsiktighetsregler

Med forsiktighet brukes ved sykdommer i leveren, nyre, GI historie, dyspepsi, astma, hypertensjon, Hjertefeil, umiddelbart etter en større operasjon, så vel som eldre pasienter.

Når du angir en historie med allergiske reaksjoner på NSAIDs diklofenak og sulfitter brukes kun i nødstilfeller. Under behandlingen krever systematisk overvåking av lever- og nyrefunksjon, perifert blod.

Vi anbefaler ikke rektal bruk hos pasienter med anorektal sykdom eller en historie med blødnings anorectal. Utad skal kun brukes på intakt hud områder.

Unngå kontakt med øynene diklofenak (bortsett øyedråper) eller slimhinnene. Pasienter, bruker kontaktlinser, Du bør bruke øyedråper tidligst 5 min etter linse fjerning.

Anbefales ikke til barn under 6 år.

Under behandlingen er ikke anbefalt dosering former for systemisk bruk bruk av alkohol.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Under behandling kan redusere hastigheten av psykomotoriske reaksjoner. Med forverring av synsskarphet etter bruk av øyedråper bør ikke kjøre bil eller delta i andre potensielt farlige aktiviteter.

Legemiddelinteraksjoner

I et program med diklofenak antihypertensiva kan svekke deres handling.

Det er få rapporter om forekomsten av anfall hos pasienter, tar både NSAIDs og kinolonantibiotika serie.

Mens bruken av kortikosteroider øker risikoen for bivirkninger fra fordøyelsessystemet.

Med samtidig bruk av diuretika kan redusere vanndrivende effekt. Mens bruken av kaliumsparende diuretika kan øke konsentrasjonen av kalium i blodet.

Når den påføres samtidig med andre NSAID kan øke risikoen for bivirkninger.

Det finnes rapporter om hypoglykemi eller hyperglykemi hos pasienter med diabetes, diklofenak påføres samtidig med de hypoglykemiske legemidler.

I en applikasjon med acetylsalisylsyre kan redusere konsentrasjonen av diklofenak i blodplasmaet.

Selv om kliniske studier ikke har funnet påvirkning av diklofenak på effekten av antikoagulantia, beskrevet isolerte tilfeller av blødning, mens bruk av diclofenac og warfarin.

Med samtidig bruk kan øke konsentrasjonen av digoxin, litium og fenytoin i blodplasma.

Absorpsjonen av diklofenak fra mave-tarmkanalen er redusert mens bruken av kolestiraminom, в меньшей степени – с колестиполом.

Med samtidig bruk kan øke konsentrasjonen av metotreksat i plasma og økt toksisitet.

Ved samtidig bruk av diklofenak kan ikke påvirke biotilgjengeligheten av morfin, Imidlertid kan konsentrasjonen av den aktive metabolitt av morfin økes i nærvær av diklofenak, noe som øker risikoen for bivirkninger ved morfin-metabolitt, inkl. respirasjonsdepresjon.

I et program med pentazokin, et tilfelle av grand mal anfall; с рифампицином – возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном – повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином – возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.