Deksametason (Injeksjonsvæske, oppløsning)

Aktivt material: Deksametason
Når ATH: H02AB02
CCF: GCS for injeksjon
Når CSF: 04.02
Produsent: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Injeksjonsvæske, oppløsning klart, fargeløse eller svakt lysegul.

Stoffene: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, natriummetabisulfit, dinatrium EDTA, Natriumhydroksid, vann d / og.

2 ml – ampulle (5) – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
2 ml – ampulle (5) – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
2 ml – ampulle (5) – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
2 ml – ampulle (5) – pakninger Valium posisjonell (4) – pakker papp.
2 ml – ampulle (5) – pakninger Valium posisjonell (5) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER.

Farmakologiske virkning

GCS. Det hemmer funksjonen av leukocytter og vevsmakrofager. Begrense migrasjon av leukocytter til betennelse. Bryter evne makrofager til fagocytose, så vel som dannelsen av interleukin-1. Det bidrar til stabilisering av lysosomale membraner, for derved å redusere konsentrasjonen av proteolytiske enzymer i betennelse. Reduserer kapillær permeabilitet, forårsaket av utslipp av histamin. Det hemmer aktiviteten av fibroblaster og kollagen dannelse.

Det hemmer aktiviteten til fosfolipase A₂, som fører til undertrykkelse av syntese av prostaglandiner og leukotriener. Det undertrykker utgivelsen av COX (spesielt COX-2-), noe som også bidrar til å redusere produksjonen av prostaglandiner.

Det reduserer antall sirkulerende lymfocytter (T- og B-celler), monotsitov, eosinofiler og basofiler som følge av deres forskyvning fra det vaskulære vevet inn i lymfoid; undertrykker dannelsen av antistoffer.

Deksametason hemmer frigjøring av hypofysen ACTH og β-lipotropina, men det ikke redusere nivået av sirkulerende β-endorfin. Det hemmer sekresjonen av FSH og TSH.

Når den umiddelbare anvendelse av beholderne har en vasokonstriktor virkning.

Deksametason har en uttalt doseavhengig effekt på metabolismen av karbohydrater, protein og fett. Det stimulerer glukoneogenesen, Det fremmer fangst av aminosyrer i leveren og nyrene, Det øker aktiviteten av enzymer glukoneogenesen. Leveren deksametason forbedrer avsetning av glykogen, å stimulere aktiviteten av glykogensyntese og glukose fra produkter av proteinmetabolismen. Økt blodglukose aktiverer utskillelsen av insulin.

Deksametason hemmer glukoseopptak av fettceller, som fører til aktivering av lipolyse. Men på grunn av en økning i insulinsekresjon blir stimulert lipogenese, noe som fører til fettakkumulering.

Det har katabolsk effekt i lymfevev og binde, muskel, fettvev, hud, bein. Osteoporose og Cushings syndrom er de viktigste faktorene, begrenser varigheten av behandling med kortikosteroider. Som et resultat av katabolske handlinger kan undertrykke veksten hos barn.

Ved høye doser av deksametason kan øke excitability av hjernevev og bidrar til å senke terskelen for krampaktige beredskap. Det stimulerer overdreven produksjon av saltsyre og pepsin i magen, som bidrar til utvikling av magesår.

I systemisk anvendelse av terapeutisk aktivitet av deksametason forårsaket av anti-inflammatorisk, antiallergic, immunsuppressive og antiproliferative effekter.

For ekstern og lokal påføring av terapeutisk aktivitet av deksametason på grunn av anti-inflammatorisk, anti-allergiske og antiexudativ (takk vasokonstriktor effekt) handling.

Som anti-inflammatorisk aktivitet stiger hydrokortison 30 tid, Det har ingen mineralocorticoid aktivitet.

Farmakokinetikk

Plasmaproteinbinding – 60-70%. Penetrerer histohematogenous barrierer. I en liten mengde utskilles i morsmelk.

Det metaboliseres i leveren.

T_1/2 er 2-3 Nei. Rapportere nyheter.

Den lokale anvendelse i oftalmologi absorberes gjennom hornhinnen med intakt epitel i fremre kammer av øyet fuktighets. Når inflammasjon av vev i øyet, eller slimhinnelesjoner i hornhinnen og graden av absorpsjon av deksametason betydelig økt.

Vitnesbyrd

Muntlig: Biermer sykdom; akutt og subakutt thyreoiditt, gipotireoz, progressive oftalmopati, assosiert med tyreotoksikose; bronkial astma; reumatoid artritt i den akutte fasen; Nyak; bindevevssykdommer; autoimmun hemolytisk anemi, trombocytopeni, aplasi og gipoplaziya krovetvoreniya, agranulocytose, serumsyke; akutt erythroderma, pemfigus (vanlig), akutt eksem (i begynnelsen av behandlingen); malignitet (som palliativ behandling); medfødt adrenogenital syndrom; cephaledema (vanligvis etter en foreløpig parenterale kortikosteroider).

For parenteral administrasjon,: sjokket av forskjellig opprinnelse; cephaledema (ved hjernesvulst, traumatisk hjerneskade, nevrokirurgi, en hjerneblødning, éncefalite, hjernehinnene, stråleskade); astma status; alvorlige allergiske reaksjoner (angioødem, bronkospasme, dermatose, alvorlig anafylaktisk reaksjon på en medisin, overføring serum, pyrogenic reaksjoner); akutt hemolytisk anemi, trombocytopeni, akutt lymfatisk leukemi, agranulocytose; alvorlig infeksjonssykdom (i forbindelse med antibiotika); akutt binyrebarkinsuffisiens; Akutt krupp; artropati (frossen skulder, epikondylitt, stiloidit, ʙursit, tendinitt, kompressionnaya nevropati, Osteochondrose, leddgikt av ulike årsaker, Artrose).

For bruk i oftalmisk praksis: purulent og allergisk konjunktivitt, keratit, keratokonjunktivitis uten å skade epitelet, Irit, iridosyklitt, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episcleritis, skleritt, betennelse etter øyeskader og operasjoner, overføres ophtalmia.

Doseringsregime

Individuell. Inne med alvorlig sykdom i begynnelsen av behandling foreskrevet til 10-15 mg / dag, vedlikeholdsdose kan være 2-4.5 mg eller mer per dag. Den daglige dose er delt i 2-3 opptak. I små doser tatt 1 gang / dag i morgen.

For parenteral administrasjon administreres i / i sakte bolus eller infusjon (akutte og presserende forhold); / M; Det er også mulig periarticular og intraartikulær injeksjon. I løpet av en dag kan administreres 4 til 20 mg deksametason 3-4 ganger. Varigheten av parenteral administrasjon er vanligvis 3-4 dag, deretter gå videre til vedlikeholdsbehandling med muntlig form. I den akutte fasen i ulike sykdommer og tidlig behandling deksametason brukes i høyere doser. Ved å nå effektive dose reduserer et intervall på flere dager å nå vedlikeholdsdose eller seponering av behandling for å.

Når den brukes i oftalmologi i akutte tilstander innpodet i konjunktivalsekken i 1-2 slipp. hver 1-2 Nei, da, reduserer betennelse, hver 4-6 Nei. Varighet av behandling 1-2 dager til flere uker, avhengig av den kliniske forløpet av sykdommen.

Bivirkning

På den delen av det endokrine systemet: redusert glukosetoleranse, steroid diabetes eller en manifestasjon av latent diabetes mellitus, binyrebarksuppresjon, Cushings syndrom (inkl. månen ansikt, fedme, hypofysen typen, girsutizm, økt blodtrykk, dysmenoré, amenoré, myasthenia, striae), forsinket seksuell utvikling hos barn.

Metabolisme: økt utskillelse av kalsiumioner, hypokalsemi, vektøkning, negativ nitrogenbalanse (økt proteinnedbrytning), økt svette, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: delirium, desorientering, eufori, hallusinasjoner, affektiv sinnssykdom, depresjon, paranoia, intrakraniell hypertensjon, nervøsitet eller angst, søvnløshet, svimmelhet, vertigo, pseudo cerebellum, hodepine, kramper.

Kardiovaskulære systemet: Arytmi, bradykardi (opp til hjertesvikt); utvikling (hos predisponerte pasienter) eller økt alvorlighetsgrad av kronisk hjertesvikt, EKG-forandringer, typisk for hypokalemi, økt blodtrykk, hyperkoagulasjon, trombose. Pasienter med akutt og subakutt hjerteinfarkt – spredningen nekrose, bremse dannelsen av arrvev, som kan føre til brudd av hjertemuskelen; når intrakranielle introduksjon – neseblødning.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, pankreatitt, Steroid sår i magesekken og tolvfingertarmen, erosive øsofagitt, blødning og perforering av mage-tarmkanalen, økt eller redusert appetitt, flatulens, Ikotech; sjelden – økning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase.

Fra sansene: zadnyaya subkapsulyarnaya grå stær, økt intraokulært trykk med mulig skade på synsnerven, tilbøyelighet til å utvikle sekundær bakteriell, fungal eller viral infeksjoner i øyet, trofiske forandringer i hornhinnen, exophthalmos.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: avtagende vekst og ossifikasjonsforandringer prosesser hos barn (prematur lukking av epifyse vekstsonene), osteoporose (sjelden – patologiske frakturer, aseptisk nekrose av leddhodet og femur), muskel seneruptur, steroidnaya myopati, redusert muskelmasse (atrofi).

Hudreaksjoner: forsinket sårtilheling, petekkier, ekkymose, fortynning av huden, Hyper- eller hypopigmentering, steroid akne, striae, tilbøyelighet til utvikling av pyoderma og candidiasis.

Allergiske reaksjoner: Generalisert (inkl. hudutslett, kløende hud, anafylaktisk sjokk) og når den brukes lokalt.

Effekter, assosiert med immundempende effekt: utvikling eller forverring av infeksjon (utseendet på denne bivirkningen bidra i fellesskap brukte immunsuppressive og vaksinasjon).

Lokale reaksjoner: når administrert parenteralt – nekrose.

Når den brukes lokalt: sjelden – kløe, hyperemia, brenning, tørrhet, follikulitt, kviser, gipopigmentatsiya, perioral dermatitt, atopisk dermatitt, oppbløting av huden, påfølgende infeksjon, hudatrofi, striae, jerseys. Ved langvarig bruk, eller påføres store områder av huden kan utvikle systemiske bivirkninger, karakteristisk for GCS.

Kontra

For kortvarig bruk av helsemessige årsaker – Overfølsomhet overfor deksametason.

For intra-artikulær administrering, og innføring av direkte til lesjonen: tidligere protesekirurgi, unormal blødning (endogen eller skyldes bruk av antikoagulanter), intraartikulær brudd, smittsomme (septisk) inflammasjon i ledd og periartikulære infeksjoner (inkl. historie), samt felles infeksjonssykdom, markert periarticular osteoporose, ingen tegn til inflammasjon i leddet (“tørr” joint, slik som artrose uten synovitis), markert bein ødeleggelse og deformitet av ledd (skarp innsnevring av felles plass, ankiloz), ustabilitet av leddet som et resultat av artritt, aseptisk nekrose av formative felles epiphyses av bein.

For utendørs bruk: Bakteriell, Viral, sopp hudsykdommer, lupus, kutane manifestasjoner av syfilis, hudkreft, post-vaksinasjonsperioden, brudd på integriteten av huden (magesår, sår), barndom (til 2 år, kløe i anal området – til 12 år), Rosacea, acne vulgaris, perioral dermatitt.

For bruk i oftalmologi: Bakteriell, Viral, soppsykdommer i øyet, okulær tuberkulose, brudd på integriteten av epitel i øyet, akutt form for purulent øyeinfeksjon i fravær av spesifikk terapi, hornhinnen sykdom, kombinert med epiteldefekter, trachoma, glaukom.

Graviditet og amming

Når graviditet (spesielt i I trimester), og amming deksametason brukes med forventet terapeutisk effekt og bivirkninger på fosteret. Når langtidsbehandling i svangerskapet er ikke utelukket muligheten for brudd på fostervekst. I tilfelle av en slutten av svangerskapet er det en risiko for atrofi av binyrebarken fosteret, som kan kreve erstatning terapi hos den nyfødte.

Forsiktighetsregler

C Det bør utvises forsiktighet når parasitt og virusinfeksjoner, fungal eller bakteriell opprinnelse (i dag eller nylig overført, inkludert den siste kontakt med en pasient) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fase), Aktiver vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (eller mistenkt), systemisk mycosis; aktiv og latent tuberkulose. Søknad om alvorlige infeksjonssykdommer er tillatt bare på bakgrunn av spesifikk terapi.

Det bør utvises forsiktighet for 8 uker før og 2 uker etter vaksinering, når lymfadenitt etter BCG-vaksinasjon, med immunsvikt (inkl. AIDS eller HIV-infeksjon).

Det bør utvises forsiktighet ved sykdommer i fordøyelseskanalen: magesår og duodenalsår, эzofagite, gastritt, akutt eller latent magesår, nyetablert intestinal anastomose, ulcerøs kolitt med trusselen om perforasjon eller abscess, diverticulum.

Det bør utvises forsiktighet ved sykdommer i hjerte-karsystemet, inkl. etter nylig gjennomgått hjerteinfarkt (hos pasienter med akutt og subakutt hjerteinfarkt kan spre nekrose, å redusere dannelsen av arrvev, og derved bryte hjertemuskelen), I dekompensert kronisk hjertesvikt, hypertensjon, giperlipidemii), i endokrine sykdommer – diabetes (inkl. brudd på karbohydrat toleranse), thyrotoxicosis, gipotireoze, Cushings sykdom, med alvorlig kronisk nyre- og / eller leversvikt, nefrourolitiaze, med hypoalbuminemi og betingelser, disponerer for sin forekomst, ved systemisk osteoporose, myasthenia, Ostrom psykose, fedme (III-IV grader), når polio (bortsett bulbar form av hjernebetennelse), åpent- og trangvinkelglaukom.

Om nødvendig bør intraartikulær administrasjon brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig allmenntilstand, ineffektivitet (eller kortsiktig) handlinger 2 predыduschyh introdusert (tar hensyn til individuelle egenskaper som brukes GCS).

Før og under behandling Valium er det nødvendig å overvåke blodtelling, blodsukker og plasmaelektrolytter.

Når interkurrente infeksjoner, septik forhold og tuberkulose, må være samtidig antibiotika.

Deksametason-indusert relative binyreinsuffisiens kan vedvare i flere måneder etter oppsigelse. Vurderer dette, i stressende situasjoner, forekommer i løpet av perioden, hormonbehandling CV med samtidig utnevnelsen av salter og / eller mineralocorticoid.

Ved søknad deksametason hos pasienter med herpes hornhinnen bør ha i tankene muligheten for sin perforasjon. Under behandlingen er det nødvendig å styre intraokulært trykk og tilstanden av hornhinnen.

Med den plutselige kansellering av deksametason, spesielt i tilfellet med den tidligere anvendelse i høye doser, en såkalt abstinenssyndrom (ikke på grunn gipokortitsizm), manifestere anoreksi, toshnotoy, utviklingshemning, generalisert muskel- og skjelettsmerter, generell svakhet. Etter sletting av deksametason i et par måneder kan opprettholdes i forhold binyreinsuffisiens. Hvis det i løpet av denne perioden er det stressende situasjoner, oppnevnt (på indikasjoner) på tidspunktet for SCS, eventuelt i kombinasjon med en mineralocorticoid.

Under behandlingen krever overvåking av blodtrykket, vann- og elektrolyttbalansen, perifert blod og nivået av glukose, samt observasjon av en oftalmologisk.

Hos barn under langtidsbehandling bør overvåkes nøye for dynamikken i vekst og utvikling. Babyer, som under behandling i kontakt med pasienter med meslinger eller vannkopper, profylaktisk foreskrive spesifikke immunglobuliner.

Legemiddelinteraksjoner

Mens bruken av antipsykotiske medikamenter, ʙukarʙanom, AZA er en risiko for grå stær; med anordninger, antikolinerge effekter – risikoen for glaukom.

I en applikasjon med deksametason reduserte effektiviteten av insulin og orale hypoglykemiske legemidler.

Mens bruken av hormonelle prevensjonsmidler, androgenami, Østrogen, Anabole steroider kan hirsutisme, kviser.

Mens bruken av diuretika kan øke utskillelsen av kalium; NSAIDs (inkl. acetylsalisylsyre) – økt forekomst av erosive og ulcerative lesjoner og blødning fra mage-tarmkanalen.

I et program med orale antikoagulanter kan svekke den antikoagulerende effekt.

I et program med hjerteglykosider mulig forringelse av hjerteglykosider portabilitet på grunn av kaliummangel.

I et program med aminoglutetimid kan redusere eller hemming effekter av deksametason; med karbamazepin – kan redusere virkningen av deksametason; med efedrin – økning av utskillelse fra kroppen av deksametason; imatinib – mulig å redusere konsentrasjonen av imatinib plasma induksjon på grunn av sin metabolisme og utskillelse av styrke.

I en applikasjon med itrakonazol forsterker effekten av deksametason; med metotreksat – muligens økt hepatotoksisitet; med praziquantel – kan redusere konsentrasjonen av praziquantel i blod.

I et program med rifampicin, fenytoin, barbiturater, kan svekke virkningen av deksametason på grunn av økende dets utskillelse fra kroppen.