Butoconazole

Når ATH:
G01AF15

Karakteristisk.

Imidazol. Butokonazol nitrat - hvit eller nesten hvit pulver. Det er oppløselig i metanol, svakt oppløselig i kloroform, metylenklorid, og aceton etanol, veldig lett løselig i etylacetat, praktisk talt uløselig i vann. Smelter med nedbrytning omtrent 159 ° C. Molekulær vekt 474,79.

Farmakologiske virkning.
Soppdrepende, fungicidnoe.

Søknad.

Vaginal candidiasis, forårsaket Candida albicans.

Kontra.

Overfølsomhet.

Graviditet og amming.

Intravaginal administrering til gravide rotter under organogenese av butokonazolnitrat i en dose 6 mg / kg / dag (130-350 ganger den tillatte sikre dosen, nivåbasert, oppnådd etter intravaginal administrering i serum hos rotter, sammenlignet med humane serumnivåer, oppnådd etter påføring i anbefalt terapeutisk dose) forårsaket en økning i hyppigheten av fosterresorpsjon og en reduksjon i antall avkom; Det ble imidlertid ikke funnet noen teratogene effekter.

Butokonazolnitrat forårsaket ikke synlige bivirkninger når det ble gitt oralt til gravide rotter under organogenese i doser opptil 50 mg / kg / dag (i 5 ganger høyere enn dosen for en person, når det gjelder mg / m²). Daglige orale doser 100, 300 eller 750 mg / kg / dag (i 10, 30 eller 75 ganger høyere dose for en person, når det gjelder mg / m²) forårsaket fosterskader (feil i bukveggen, ganespalte), ved så høye doser var det også en negativ effekt på hunnen. Ikke funnet, Men, bivirkninger på søppel hos kaniner, som fikk butokonazolnitrat oralt i doser, stressende for kvinner (f.eks 150 mg / kg, i 24 ganger høyere enn den humane dosen i mg / m²).

Butokonazolnitrat, som andre soppdrepende azoler, kompliserer arbeidskraft hos rotter.

Når graviditet er mulig bare ved, hvis den tiltenkte fordelen oppveier potensiell skade på fosteret (adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner ble ikke utført).

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Vær forsiktig med amming (ukjent, utskilles i morsmelk).

Bivirkninger.

I kontrollerte kliniske studier i 314 en person med engangsbruk av butokonazolnitrat i form 2% vaginal krem ​​kl 18 pasienter (5,7%) ble notert: brenning, kløe, ømhet og hevelse i skjedeveggen, smerter / kramper i underlivet, eller en kombinasjon av to eller flere av disse symptomene. I 3 pasienter (1%) disse klagene skyldtes behandling. Fem av 18 av pasienter på grunn av bivirkninger avbrøt deltakelsen i forsøkene.

Samarbeid.

Det anbefales ikke å bruke kondomer eller intravaginale membraner til 72 h etter bruk av butokonazol i form av en krem (krem inneholder mineralolje, skade på latex- eller gummiprodukter).

Dosering og administrasjons.

Intra, innhold 1 applikatora (omtrent 5 g) injisert i skjeden en gang når som helst på dagen.

Forholdsregler.

Hvis kliniske tegn på infeksjon vedvarer etter at behandlingen er fullført, en annen mikrobiologisk undersøkelse bør utføres for å identifisere patogenet og bekrefte diagnosen.

Utseendet på irritasjon av vaginal slimhinne eller smertefulle opplevelser er en indikasjon på å stoppe behandlingen med kremen.

I tilfelle utilsiktet inntak av stoffet, skal magen skylles.