BARAKLÛD

Aktivt material: энтекавир
Når ATH: J05AE
CCF: Viricid
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): B18.1
Når CSF: 09.01.01
Produsent: Bristol-MYERS SQUIBB selskap (Forente Stater)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt hvit eller nesten hvit, треугольные, merket “BMS” på den ene side og “1611” på den andre siden.

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon, magnesiumstearat, краситель опадри белый.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Piller, Film-belagt Rosa farge, треугольные, merket “BMS” på den ene side og “1612” på den andre siden.

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, krospovydon, povidon, magnesiumstearat, краситель опадри розовый.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Viricid, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 Nei. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 M. Foruten, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_maks в плазме крови определяется через 0.5-1.5 Nei. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 til 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_maks og AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 gang / dag, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 ganger. C_maks og C_min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 og 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 og 0.5 ng / ml, henholdsvis, ved mottak av en dose 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), reduksjon i C-_maks på 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Distribusjon

V_d энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Metabolisme

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Fradrag

Etter å ha nådd C_maks концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, Mens T_1/2 var 128-149 Nei. I resepsjonen 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (kumulasjon) препарата в 2 ganger, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 Nei.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% dose. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 til 471 ml / min, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Vitnesbyrd

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Doseringsregime

Препарат следует принимать внутрь натощак (dvs., не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, enn 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 gang / dag. При наличии резистентности к ламивудину (dvs.. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 gang / dag.

I pasienter med nedsatt nyrefunksjon клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. Ved CC <50 ml / min, inkl. pasienter, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у pasienter med nedsatt nyrefunksjon

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

I Pasienter med leversvikt коррекция дозы энтекавира не требуется.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: sjelden (≥ 1/1000, < 1/100) – diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast.

CNS: ofte (≥ 1/100, < 1/10) – hodepine, utmattelse; sjelden (≥1 / 1000, < 1/100) – søvnløshet, svimmelhet, døsighet.

Data etter markedsføring (частота не может быть определена)

Allergiske reaksjoner: anafylaktiske reaksjoner.

Hudreaksjoner: alopecia, utslett.

Kontra

- Opp til 18 år;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Graviditet og amming

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, når den forventede fordelene av behandling for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Unknown, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Forsiktighetsregler

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, inkl. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, inkl. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Det bør tas i betraktning, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, ukjent. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Overdose

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. Hos friske frivillige, получавших препарат в дозах до 20 мг/сут в течение до 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Behandling: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Legemiddelinteraksjoner

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, не изучено. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.