АЗИЛЕКТ

Aktivt material: rasagilin
Når ATH: N04BD02
CCF: Av anti-stoffet – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): G20
Produsent: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit eller nesten hvit, runde, Valium, avfaset og gravert “GIL 1” på den ene siden.

Stoffene: mannitol, kolloidalt silisiumdioksid, maisstivelse, pregelatinisert maisstivelse, stearinsyre, talkum.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Av anti-stoffet. Селективный необратимый МАО типа В, enzym, på 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (f.eks, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” effekt).

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_maks plasmanivåer oppnås etter 0.5 Nei. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_maks разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_maks и AUC снижаются на 60% og 20% henholdsvis.

Distribusjon

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% til 70%.

Metabolisme

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Fradrag

Разагилин выводится преимущественно почками (mer 60%) и в меньшей степени через кишечник (mer 20%). Mindre 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 er 0.6-2 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_maks på 80% og 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% og 80% henholdsvis.

Vitnesbyrd

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Doseringsregime

Tildele 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, protractedly.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Bivirkning

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, bivirkninger, forekommer med en hyppighet 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: hodepine, depresjon, svimmelhet, anoreksi, kramper; sjelden – cerebrovaskulær.

Fra fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, dyspepsi.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, gikt, nakkesmerter.

Hudreaksjoner: vesikulobuløst utslett, kontakteksem; sjelden – карцинома кожи.

Kardiovaskulære systemet: angina; sjelden – hjerteinfarkt.

Andre: influensalignende symptomer, feber, leukopeni, rhinitt, generell svakhet, konjunktivitt, dizurija, allergiske reaksjoner.

При применении вместе с леводопой:

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: dyskinesi, мышечная дистония, anoreksi, uvanlige drømmer, ataksi; sjelden – cerebrovaskulær.

Fra fordøyelsessystemet: forstoppelse, oppkast, magesmerter, munntørrhet.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, nakkesmerter, tendosynovyt.

Hudreaksjoner: utslett; sjelden – меланома кожи.

Kardiovaskulære systemet: postural hypotensjon; sjelden – angina.

Andre: utilsiktet faller, vekttap, allergiske reaksjoner.

Kontra

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 dager);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrin, Pseudoefedrin), другими деконгестантами, dekstrometorfan, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Pheochromocytoma;

- Barndom og oppvekst opp 18 år;

- Graviditet;

- Amming (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

FRA forsiktighet назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert ved graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” effekt), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (oster, sjokolade).

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Overdose

Symptomer передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (inkl. arteriell hypertensjon, postural hypotensjon).

Behandling: ventrikkelskylling, administrering av aktivt kull, simptomaticheskaya terapi. Ingen spesifikk motgift.

Legemiddelinteraksjoner

Fordi, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoksetin, fluvoksamin), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tremore, diaré. Muligens, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Fordi, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (f.eks, Ciprofloxacin) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.