Avix - instruksjoner for bruk av stoffet, struktur, Kontra

Aviks – antitrombotisk middel.

Aviks: indikasjoner og dosering

Avix utnevne, når det er nødvendig å utføre forebygging av aterotrombotiske manifestasjoner:

• Pasienter, som har hatt et hjerteinfarkt (Avix foreskrives umiddelbart i flere dager og i trettifem dager), hjerneinfarkt (behandling er foreskrevet i en uke og i seks måneder), og også hvis diagnostikken viste, at perifere arterier har sykdom;
• Pasienter, som har akutt koronarsyndrom uten ST-elevasjon (Ustabil angina eller ikke-Q-bølge hjerteinfarkt). Dette inkluderer pasienter, som har gjennomgått stentplassering under denne prosedyren, som perkutan koronar angioplastikk, i kombinasjon med som var acetylsalisylsyre;
• Pasienter, som hadde et akutt hjerteinfarkt med ST-segment elevasjon (acetylsalisylsyre i kombinasjon) med standard medisinsk behandling, hvis trombolytisk behandling er indisert.

Standarddosen av Avix er 75 mg en gang daglig. Ved ikke-ST-høyde akutt koronarsyndrom (tilstedeværelsen av ustabil angina eller hjerteinfarkt uten Q-bølge på EKG) de første enkeltstartdosene er 300 mg, akseptere videre 75 mg en gang daglig (i tillegg acetylsalisylsyre 75 - 325 mg per dag). Høye doser acetylsalisylsyre kan føre til blødninger, derfor anbefales det ikke å ta det i volumer mer enn 100 mg. Behandlingstidene varierer fra sak til sak., ingen optimal løsning er funnet til dags dato.. I medisinsk praksis er tilfeller vanlige, når behandlingen med Avix varer i ett år, og maksimal effekt nås tre måneder etter den første dosen av stoffet. Syk, som har et akutt hjerteinfarkt med ST-elevasjon bør ta Avix i en dose på 75 mg i løpet av dagen, i begynnelsen - en enkelt ladedose 300 mg sammen med acetylsalisylsyre (med eller uten trombolytika). Når pasienten er over 75 år, da brukes ikke en startdose klopidogrel. Kombinasjonsbehandling bør startes så snart som mulig, når symptomene er etablert, perioden må være minst, enn en måned. Hvis du kombinerer klopidogrel med acetylsalisylsyre i denne sykdommen i mer enn en måned, effekten av medisinsk praksis er ennå ikke studert.

Aviks: overdose

Siden hovedbivirkningen av stoffet Avix er forekomsten av blødning, overdose, og derfor kan dets viktigste aktive stoff - klopidogrel - forårsake effekten av å øke varigheten av blødningen, og påfølgende komplikasjoner. Hvis stoffet har forårsaket blødning, passende tiltak må iverksettes for å eliminere det.. Til dags dato er ingen motgift mot klopidogrel kjent for moderne medisinsk vitenskap.. I de situasjonene, hvis du trenger å eliminere langvarig blødning snarest, blodplatetransfusjon kan utføres, som vil føre til, at effekten av klopidogrel vil avta.

Aviks: bivirkninger

Den vanligste bivirkningen av Avix er blødning..

For, å klassifisere bivirkninger, innføre slike kategorier: ofte (fra en gang til 100 søknader opptil én av ti), noen ganger (fra én av tusen mottakelser til én av hundre), sjelden (en gang av ti tusen mottakelser - en gang i tusen), sjelden (én gang for mer enn ti tusen mottakelser).

Bivirkninger av Avix, klassifisert etter forskjellige organsystemer.

Bivirkninger av Avix på blodet og lymfesystemet:

• sjelden sett trombocytopeni, leukopeni, eozinofilii;
• sjelden nøytropeni, samt alvorlig nøytropeni;
• svært sjelden - tilstedeværelse av trombotisk trombocytopenisk purpura, aplasticheskoй anemi, pantsitopenii, agranulocytose, alvorlig trombocytopeni, granulocytopeni, anemi.

Bivirkninger av Avix på immunsystemet:

• svært sjeldne tilfeller av serumsyke, anafylaktoide reaksjoner.

Bivirkninger av Avix kan omfatte psykiatriske lidelser.:

• svært sjelden kan hallusinasjoner forekomme, forvirring.

Bivirkninger av Avix på nervesystemet:

• sjelden kan pasienten oppleve intrakraniell blødning på grunn av å ta stoffet (i ekstremt sjeldne tilfeller er død mulig), hodepine , parestesi, svimmelhet;
• svært sjelden kan bivirkninger av stoffet manifestere seg i en endring i smaksopplevelser.

Bivirkninger av stoffet Avix kan manifestere seg i øyepatologier:

• sjelden er det mulig å møte blødninger i området av øyeeplene (tilstedeværelsen av konjunktiva, okulær, retinal).

Bivirkninger av Avix i patologier i øret og labyrinten:

• sjelden svimmelhet.

Bivirkninger av Avix, som fører til vaskulære lidelser:

• på grunn av å ta stoffet, er hematomer hyppige;
• svært sjelden betydelig blødning, blødning fra sår, vaskulitt, arteriell hypotensjon.

Bivirkninger av Avix – luftveiene, thorax og mediastinum lidelser:

• hyppige neseblødninger;
• i svært sjeldne tilfeller er blødning i luftveiene mulig (hemoptyse, pneumorrhagia), bronkospasme, interstitiell pneumonitt.

Bivirkninger av Avix, manifestert i brudd på mage-tarmkanalen:

• hyppige gastrointestinale blødninger, diaré, vondt i magen, dyspepsi
• i kategorien "sjelden" noteres magesår og duodenalsår, gastritt, oppkast, kvalme, forstoppelse, flatulens, etc.;
• sjelden – retroperitoneale blødninger;
• svært sjelden er gastrointestinal og retroperitoneal blødning mulig (inntil døden), pankreatitt, kolitt (ulcerøs eller lymfatisk), stomatitt.

Bivirkninger av Avix, påvirker lever og gallesystemet:

• sjelden – manifestasjoner av akutt leversvikt, hepatitt, unormale resultater av leverfunksjonsprøver

Bivirkninger av Avix, påvirker huden og subkutant vev:

• hyppige subkutane blødninger;
• sjeldne manifestasjoner av utslett, kløe, intradermale blødninger (purpura);
• Svært sjelden bulløs dermatitt (giftig epidermal nekrolyse, Stevens syndrom- Johnson, erythema multiforme), angioødem, hudutslett, krapivnicы, eksem, lichen planus.

Bivirkninger av Avix, påvirker muskel- og skjelettsystemet, bindevev og benvev:

• svært sjelden er muskel- og skjelettblødning mulig (hemartrose), Gikt, artralgii, mialgii.

Bivirkninger av Avix, påvirker funksjonen til nyrene og urinsystemet:

• sjelden manifestasjon av hematuri;
• svært sjeldne manifestasjoner av glomerulonefritt, økte nivåer av kreatinin i sirkulasjonssystemet.

Bivirkninger av Avix, manifestert i den generelle tilstanden og reaksjoner i introduksjonsoppdraget:

• blødning på injeksjonsstedet er vanlig;
• svært sjelden hos pasienter, vert Avix, feber.

Bivirkninger av Avix, ha innvirkning på utførelsen av laboratorieforskning:

• i sjeldne tilfeller er en økning i tid mulig, hvor det oppstår blødninger, antall nøytrofiler og blodplater i pasientens kropp reduseres.

Aviks: Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Avix er tilstedeværelsen av:

• overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet;
• alvorlig leversvikt;
• akutt blødning (magesår, intrakraniell blødning);
• arvelig galaktoseintoleranse, Lapp laktase mangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
• perioden med fødsel og amming;
• stoffet er kontraindisert hos barn.

Aviks: interaksjoner med andre rusmidler og alkohol

Klopidogrel har evnen til å bli sin aktive metabolitt under påvirkning av CYP2C19. Derfor, hvis narkotika brukes, som reduserer aktiviteten til dette enzymet, konsentrasjonen av den aktive metabolitten til klopidogrel i plasma vil reduseres, og tilsvar, den kliniske effekten av Avix vil reduseres.

Hvis stoffet fører til undertrykkelse av CYP2C19-aktivitet, da bør du ikke ta det sammen med Avix.

Protonpumpehemmere bør heller ikke brukes samtidig med Avix., bortsett fra eksepsjonelle situasjoner.

Til dags dato er det ikke påvist noen effekt på blodplatehemmende aktivitet til klopidogrel-medisiner., redusere syreproduksjonen i mage-tarmkanalen, for eksempel, H2-blokkere eller syrenøytraliserende midler.

Virkningen av omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, fluoksetin, moklobemid, vorikonazola, Fluconazole, tiklopidina, ciprofloxacin, cimetidin, karʙamazepina, okskarbazepin og kloramfenikol skal undertrykke aktiviteten til CYP2C19.

Når det gjelder warfarin, sammen med det anbefales det ikke å bruke klopidogrel, fordi blødningen kan bli mer intens på grunn av dette.

I tilfelle av inhibitorer IIb / IIIa, hvis pasientene mottar dem, risikoen for blødning, traumerelatert, kirurgiske inngrep, eller noen av de andre patologiske tilstandene, økende.

Acetylsalisylsyre modifiserer ikke klopidogrel-mediert hemming av blodplateaggregering, Men, På grunn av klopidogrel er det en økning i effekten av acetylsalisylsyre på kollagenindusert blodplateaggregering. Men når fem hundre milligram acetylsalisylsyre ble påført samtidig to ganger om dagen, det var ingen signifikant økning i blødningstid på grunn av klopidogrel. Klopidogrel og acetylsalisylsyre kan interagere farmakodynamisk, i en slik situasjon kan acetylsalisylsyre øke risikoen for blødning. Derfor er det nødvendig å ta disse to stoffene samtidig med ekstrem forsiktighet..

Hvis klopidogrel brukes sammen med heparin, da er det ikke nødvendig å endre dosen av sistnevnte, modifikasjon av effekten av heparin på, hvordan blod koagulerer, ikke skjer. Klopidogrel og heparin kan interagere farmakodynamisk, på grunn av dette øker risikoen for blødning. Derfor må disse to stoffene tas samtidig, også, forsiktig..

Når en pasient har et akutt hjerteinfarkt, så hvis du samtidig bruker klopidogrel og fibrinspesifikke eller fibrin-ikke-spesifikke trombolytiske midler og heparin, klinisk signifikant blødning forekommer også ofte, hvordan og når trombolytiske midler og heparin brukes sammen med acetylsalisylsyre.

Hvis du bruker klopidogrel og naproxen samtidig, da kan skjult gastrointestinal blødning bli hyppigere. Men interaksjonene mellom klopidogrel og andre ikke-steroide inflammatoriske legemidler er ikke godt forstått., så det er ikke klart for øyeblikket., om sannsynligheten for gastrointestinal betennelse øker, ved bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Fordi bruken av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert COX-hemmere -2, sammen med klopidogrel, bør gjøres forsiktig.

Klinisk signifikante farmakodynamiske interaksjoner er ikke registrert ved samtidig bruk av klopidogrel med slike legemidler., som atenolol, nifedipin eller begge samtidig. Dessuten, Farmakodynamikken til klopidogrel forble nesten uendret, selv når fenobarbital ble brukt samtidig, cimetidin eller østrogen. Ingen endring i farmakokinetikken, hvis klopidogrel brukes sammen med digoksin og teofyllin. Ingen innflytelse på, hvordan absorberes klopidogrel, fra syrenøytraliserende midler. Undertrykkelse av cytokrom P4502C9-aktivitet kan være forårsaket av karboksylmetabolitter av klopidogrel. Det er et potensial, som økte plasmanivåene av fenytoin og tolbutamid, samt ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, metabolisert P4502C9. Clopidogrel er trygt å kombinere med fenytoin og tolbutamid.

Spesifikke interaksjoner av klopidogrel, en del av Avix, vi beskrev. Andre data om interaksjonen mellom klopidogrel og noen andre legemidler, vanligvis foreskrevet for behandling av pasienter med aterotrombotisk sykdom, mangler for øyeblikket.

Det har vært en del tilfeller, når pasienter ble foreskrevet en rekke passende medikamentell behandling med diuretika, betablokkere, angiotensin-konverterende enzymhemmere, kalsiumantagonister, forberedelser, redusere kolesterolnivået, koronare vasodilatorer, antidiabetika (inkludert insulin), antiepileptika, hormonerstatningsterapi og glykoprotein IIb/IIIa-antagonister, og det var ingen klinisk signifikante uønskede interaksjoner.

Aviks: sammensetning og egenskaper

virkestoff: klopidogrel;

1 tablett, dekket med et filmskall, inneholder klopidogrelbisulfat 97,87 mg, tilsvarende klopidogrel 75 mg;

hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, mannitol (E 421), hydroksypropylcellulose, polyetylenglykol 6000, kroskarmellosenatrium, natriumstearylfumarat, jernoksid rødt (E 172), simetikonemulsjon, maling hvit OY-7300 (hypromellose, polyetylenglykol, titandioksid (E 171)).

Produktform: Avix er tilgjengelig i form av tabletter., filmbelagt.

Aviks: farmakologisk effekt:

Klopidogrel hemmer selektivt bindingen av adenosindifosfat (ADF) med sin blodplatereseptor og påfølgende ADP-mediert aktivering av GPIIb/IIIa-komplekset, som hemmer blodplateaggregering. Klopidogrel biotransformasjon er nødvendig, å hemme blodplateaggregering.

Klopidogrel bidrar også til undertrykkelse av blodplateaggregering., hva andre agonister gjør, ved å blokkere økt blodplateaktivering ved frigjort ADP.

Klopidogrel modifiserer irreversibelt ADP-reseptorer i blodplater. På grunn av dette endres blodplater for alltid (så lenge den endrede gruppen av blodplater fortsetter å eksistere). Normal blodplatefunksjon gjenopprettes da, når de er fullstendig oppdatert. Ved gjentatt dose 75 mg per dag fra første dag var det en signifikant hemming av blodplateaggregering, som ble forårsaket av ADP. Resultatene økte jevnt og stabiliserte seg mellom tre dager og en uke. Den stabile staten var preget av et gjennomsnittlig undertrykkelsesnivå, som ble observert, når dosen ble tatt 75 mg per dag, og utgjorde 40% til 60%. Tilstanden av blodplateaggregering og blødningens varighet fikk gradvis begynnelsesverdier, oftest var mensen fem dager etter, Hvordan ble behandlingen avbrutt?.

Hvis gjentatte orale doser tas opp til 75 mg, klopidogrel absorberes raskt. Men moderforbindelsen eksisterer i blodplasma i svært lave konsentrasjoner., etter 2:00 under kvantifiseringsgrensen (0,00025 mg / l). Som vist av resultatene av bestemmelsen, Hvordan skilles klopidogrel ut i urinen?, kroppen absorberer minst halvparten av det. Leveren metaboliserer i stor grad klopidogrel.. I blodplasma observeres sirkulasjonen av hovedmetabolitten i mengden 85 % forbindelser. Denne metabolitten er et derivat av karboksylsyrer, han er ikke aktiv. Innen en time etter inntak av stoffet observeres et maksimalt plasmanivå av denne metabolitten.. Toppnivået er ca 3 mg/l etter, som oral dose 75 mg ble administrert). Den aktive metabolitten, tiolderivat, oppnådd etter oksidasjon av klopidogrel til 2-okso-klopidogrel etterfulgt av hydrolyse. Oksydasjonstrinnet reguleres hovedsakelig av isoenzymene 2B6 og 3A4 av cytokrom P450 og litt mindre – 1A1, 1A2 og 2C19.

Lagringsforhold: Avix bør holdes unna barn., Lager temperatur 15-30 ºС.

Aviks: generell informasjon

• Salgsskjema: på resept
• Gjeldende i-om: Klopidogrel
• Produsent: Tabuk Pharmaceutical Manufacturing Co., Kongeriket Saudi-Arabia
• Gård. gruppe: Antykoahulyantы