АРОМАЗИН

Aktivt material: эксеместан
Når ATH: L02BG06
CCF: Kreft narkotika. en aromataseinhibitor
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): C50
Når CSF: 15.13.04.01
Produsent: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Italia)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, покрытые сахарной оболочкой hvit eller hvit med en gråaktig fargetone, runde, lenticular; merket “7663” på den ene siden, выполненной черной краской.

Stoffene: mannyt, gipromelloza, polysorbat 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylcellulose, magnesiumstearat.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, makrogol 6000, magnesiumkarbonat, Titandioksid, метил-п-гидроксибензоат, polyvinylalkohol, sukrose.

15 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
15 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
15 PC. – blemmer (6) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, startdosen 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, mottak 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, sannsynligvis, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, primært, fra den gastrointestinale traktus. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Foreslå, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 mg C_maks Plasma er 17 ng / ml oppnådd etter 2 Nei. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Distribusjon

Forholdet til plasmaproteiner – omtrent 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Metabolisme

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Fradrag

Den endelige T_1/2 ca 24 Nei. Примерно равные количества эксеместана (omtrent 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Fra 0.1 til 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Hos pasienter med alvorlig nyresvikt (CC < 30 ml / min) системное воздействие эксеместана в 2 ganger høyere, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 ganger høyere, однако коррекции дозы не требуется.

Vitnesbyrd

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Doseringsregime

Tildele inne. Til взрослых и пациенток пожилого возраста Den anbefalte dosen er 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 år. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® avvikle.

Ved nedsatt eller nyre svikt dosejustering er nødvendig.

Det er ikke anbefalt å bruke stoffet i barn.

Bivirkning

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Ofte (>10%), ofte (>1%, <10%), sjelden (>0.1%, <1%), sjelden (>0.01%, <0,1%).

Fra fordøyelsessystemet: Ofte – kvalme; ofte – anoreksi, magesmerter, oppkast, forstoppelse, dyspepsi, diaré.

En del av det sentrale og perifere nervesystemet: Ofte – søvnløshet, hodepine; ofte – depresjon, svimmelhet, carpal tunnel syndrom.

Kardiovaskulære systemet: Ofte – tidevann.

Hudreaksjoner: Ofte – Svette; ofte – utslett, alopecia.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: Ofte – суставные и скелетно-мышечные боли.

Andre: Ofte – trøtthet; ofte – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Omtrent 20% pasienter (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (ikke installert, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Kontra

— пременопаузный эндокринный статус;

- Graviditet;

- Amming (amming);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

FRA forsiktighet Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller nyre.

Graviditet og amming

Аромазин^® kontraindisert under graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, så, hvor, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, som inneholder østrogener.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® døsighet, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, ikke installert. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Behandling: ingen spesifikke motgifter. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Legemiddelinteraksjoner

Forberedelser, som inneholder østrogen, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Holdbarhet – 3 år. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, på pakken.