ARKOKSIA

1,449 10 minutter lest

Aktivt material: etoricoxib
Når ATH: M01AH05
CCF: NSAIDs. Svært selektive COX-2-inhibitor
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): M05, M07, M15, M45
Når CSF: 05.01.01.08.01
Produsent: Merck Sharp & DOHME B.V. (Nederland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, Film-belagt grønn farge, lenticular, eple-formet, Preget “ARCOXIA 60” på den ene siden, og preget “200” – en annen.

	1 Kategorien.
etoricoxib	60 mg

Stoffene: kalsiumhydrogenfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, Kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: Opadry II grønn 39K11520, karnaubavoks.
Sammensetningen av beleggfilmen: laktosemonohydrat, gipromelloza, Titandioksid, triacetine, aluminium lake fargestoff indigokarmin (E132), fargestoff jernoksid gul (E172).

2 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
2 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
4 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
4 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Piller, Film-belagt hvit, lenticular, eple-formet, Preget “ARCOXIA 90” på den ene siden, og preget “202” – en annen.

	1 Kategorien.
etoricoxib	90 mg

Stoffene: kalsiumhydrogenfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, Kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: Opadry II Hvit 39K18305, karnaubavoks.
Sammensetningen av beleggfilmen: laktosemonohydrat, gipromelloza, Titandioksid, triacetine.

Piller, Film-belagt lysegrønn, lenticular, eple-formet, Preget “ARCOXIA 120” på den ene siden, og preget “204” – en annen.

	1 Kategorien.
etoricoxib	120 mg

Stoffene: kalsiumhydrogenfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, Kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: Opadry II grønn 39K11529, karnaubavoks.
Sammensetningen av beleggfilmen: laktosemonohydrat, gipromelloza, Titandioksid, triacetine, aluminium lake fargestoff indigokarmin (E132), fargestoff jernoksid gul (E172).

Farmakologiske virkning

NSAIDs. Selektiv COX-2-inhibitor, Ved terapeutiske konsentrasjoner blokkerer dannelsen av prostaglandiner og anti-inflammatorisk, smertestillende og febernedsettende effekt. Selektiv hemning av COX-2 er ledsaget av en reduksjon i strengheten av kliniske symptomer, assosiert med betennelse, med ingen effekt på blodplatefunksjon og gastrointestinal slimhinne.

Etoricoxib har en doseavhengig effekt av å hemme COX-2, uten å påvirke den COX-1 for anvendelse i en daglig dose på opptil 150 mg. Arkoksia^® ingen virkning på produksjonen av prostaglandiner i mageslimhinnen og blødningstiden. I undersøkelser hittil har vært observert reduksjon av arachidonsyre og blodplateaggregering, kollagen-indusert.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter inntak absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Oral biotilgjengelighet er ca. 100%. Etter å ha tatt stoffet på tom mage i voksendose 120 mg C_maks er 3.6 ug / ml, T_maks -1 timer etter administrasjon.

Matinntak har ingen signifikant effekt på omfang og hastighet av absorpsjonen etorikoksiba når du mottar en dose 120 mg. Imidlertid C_makser nede 36% og T_maks øker med 2 Nei.

Antacida påvirker ikke farmakokinetikken av stoffet.

Distribusjon

De geometriske gjennomsnittlige AUC-verdier_0-24 laget 37.8 mcg x h / ml. Farmakokinetikk etorikoksiba innenfor terapeutisk dose er lineær.

Plasmaproteinbindingsstiger 92%. V_d ved steady state er ca. 120 l. Etoricoxib krysser placenta og blod-hjernebarrieren.

Metabolisme

Det metaboliseres i stor grad i leveren, med deltakelse av cytokrom P450 isoenzym (CYP) og dannelse av 6-hydroksymetyl-etorikoksiba. Oppdaget 5 metabolitter etorikoksiba, Hoved – 6-hydroksymetylderivatet derav og etoricoxib – 6-karboksy-acetyl-эtorikoksib. De viktigste metabolittene har ingen virkning på COX-1 og helt inaktive eller inaktive mot COX-2.

Fradrag

Etorikoksiba Avl foregår i form av metabolitter gjennom nyrer. Mindre 1% stoffet skilles ut i urinen som uendret.

Med et enkelt inn / innføring av friske frivillige merket radioaktive stoffer, inneholder en dose etoricoxib 25 mg, demonstrert, hva 70% stoffet skilles ut gjennom nyrene, 20% – gjennom tarmen, hovedsakelig som metabolitter. Mindre 2% Det finnes i uendret form.

Den likevektstilstand er oppnådd etter 7 dager med en daglig inntak i en dose 120 mg, med en koeffisient på kumulasjon om 2, som svarer til T_1/2– omtrent 22 Nei. Plasma clearance er ca. 50 ml / min.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Farmakokinetiske forskjeller mellom menn og kvinner er fraværende.

Farmakokinetikk hos eldre (65 og eldre) sammenlignbar med den til de unge, og det er ikke nødvendig å justere dosen hos eldre.

Raseforskjeller påvirker ikke de farmakokinetiske parametrene etorikoksiba.

Hos pasienter med mindre nedsatt leverfunksjon (5-6 score på Child-Pugh) enkeltdose om dose etorikoksiba 60 mg / dag, fulgt av en økning av AUC 16% sammenlignet med friske individer.

Hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (7-9 score på Child-Pugh), ta stoffet ved en dose på 60 mg daglig, AUC-verdien var den samme, hos friske individer, ta stoffet på en daglig basis på samme dose.

Disse kliniske og farmakokinetiske studier hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (mer 9 score på Child-Pugh) Nei.

Farmakokinetiske parametre for engangsbruk med en dose på etorikoksiba 120 mg hos pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt og end-stage renal sykdom (CRF), hemodialyse, De var ikke signifikant forskjellig fra det av friske personer. Hemodialyse liten effekt på eliminering av (Dialyseclearance – omtrent 50 ml / min).

De farmakokinetiske parametrene hos barn under etorikoksiba 12 år er ikke undersøkt. I sammen farmakokinetiske studier innhentet sammenlignbare data i søknaden etorikoksiba gruppe tenåringer (fra 12 til 17 år) kroppsvekt 40-60 kg dose 60 mg / dag, i samme aldersgruppe og kroppsvekt i løpet av 60 kg – 90 mg / dag, og voksne når de mottar 90 mg / dag.

Vitnesbyrd

Symptomatisk behandling av følgende sykdommer og tilstander:

- Artrose;

- Revmatoid artritt;

- Ankiloziruyushtiy spondylitt;

- Smerte og inflammatoriske symptomer, assosiert med akutt urinsyregikt.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt, uansett måltidet, med litt vann.

Ved Artrose Den anbefalte dosen er 60 mg 1 gang / dag.

Ved revmatoid artritt og ankyloserende spondylitt Den anbefalte dosen er 90 mg 1 gang / dag.

Ved akutt urinsyregikt Det anbefales i akutt dose 120 mg 1 gang / dag.

Varigheten av bruken av medikamentet ved en dose 120 mg er ikke mer enn 8 dager. Bruk laveste effektive dose så lav som mulig kortbane.

Den gjennomsnittlige terapeutisk dose smertesyndrom er en gang 60 mg.

Pasienter med leversvikt (5-9 peker på Child-Pugh) ikke overskrider den anbefalte daglige dosen 60 mg.

Bivirkning

Svært ofte >10%, ofte -1-10%; noen ganger – 0.1-1%; sjelden – 0.01-0.1%; svært sjeldne-mindre 0.01%, inkludert enkeltsaker.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – smerter i epigastriet, kvalme, diaré, dyspepsi, flatulens; noen ganger – abdominal oppblåsthet, raping, økt peristaltikk, forstoppelse, tørrhet i munnslimhinnen, gastritt, sår i slimhinnen i magesekken eller tolvfingertarmen, Irritabel Tarm-Syndrom, øsofagitt, sår i munnslimhinnen, oppkast; sjelden – GI magesår (blødning eller perforasjon), hepatitt.

Fra nervesystemet: ofte – hodepine, svimmelhet, svakhet; noen ganger – smaksforstyrrelser, døsighet, Søvnforstyrrelser, sanseforstyrrelser, inkl. parestesi / giperestezii, alarm, depresjon, dårlig konsentrasjon; sjelden – hallusinasjoner, forvirring.

Fra sansene: noen ganger – tåkesyn, konjunktivitt, støy i ørene, vertigo.

Fra urinveiene: noen ganger – proteinuri; sjelden – nyresvikt, vanligvis reversible fjerne stoffet.

Allergiske reaksjoner: sjelden – anafylaktisk / anafylaktoide reaksjoner, blant annet en markert reduksjon i blodtrykk og sjokk.

Kardiovaskulære systemet: ofte – hjerterytme, økt blodtrykk; noen ganger – tidevann, cerebrovaskulær, Atrieflimmer, kongestiv hjertesvikt, uspesifikke EKG-forandringer; hjerteinfarkt, sjelden – hypertensive krise.

Åndedrettssystemet: noen ganger – hoste, tungpustethet, neseblødning; sjelden – bronkospasme.

Hudreaksjoner: ofte – ekkymose; noen ganger – hevelse i ansiktet, kløe, utslett; sjelden – elveblest, Stevens-Johnson syndrom, Lyells syndrom.

Infeksjonskomplikasjoner: noen ganger – gastroenteritt, infeksjoner i øvre luftveier, urinveis.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: noen ganger – muskelkramper, artralgi, myalgi.

Metabolisme: ofte – hevelse, væskeretensjon; noen ganger – endringer i appetitt, vektøkning.

Fra laboratoriestudier: ofte – økning i levertransaminaser; noen ganger – økning av nitrogen i blodet og urinen, Øk CPK aktivitet, nedgang i hematokrit, reduksjon i hemoglobin, hyperkalemi, leukopeni, trombocytopeni, økning i serum kreatinin, økning i urinsyre; sjelden – økning i serum natrium.

Andre: ofte – influensalignende symptomer; noen ganger – brystsmerter.

Kontra

- Complete eller ufullstendig kombinasjon av astma, tilbakevendende nasal polypose, eller bihuler og intoleranse av aspirin og andre NSAIDs (inkl. historie);

- Erosive og ulcerøs endringer i slimhinnen i magesekken eller tolvfingertarmen, aktiv gastrointestinal blødning, cerebrovaskulær blødning eller andre;

- Inflammatorisk tarmsykdom (Crohns sykdom, nespetsificheskiy yazvennыy kolitt) forverring;

- Hemofili og andre blødningsforstyrrelser;

- Alvorlig hjertesvikt (II-IV NYHA-klasse);

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon (mer 9 peker på Child-Pugh) aktiv leversykdom eller;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min), progressiv nyresykdom, bekreftet hyperkalemi;

- Perioden etter koronar bypass pode; perifer karsykdom, cerebrovaskulære sykdommer, symptomatisk koronarsykdom;

- Å vedvarende BP verdier, stiger 140/90 mm Hg. Artikkel. med ukontrollert hypertensjon;

- Graviditet,

- Amming (amming);

- Barn opp til 16 år;

- Overfølsomhet overfor noen av medisinen.

FRA forsiktighet brukt stoffet i nærvær av anamnestiske data på utvikling av ulcerøs lesjoner GIT, Helicobacter pylori-infeksjoner, eldre, pasienter, lenge brukt NSAID, hyppige drinkers, med alvorlige somatiske sykdommer, dyslipidemi / hyperlipidemi, for pasienter med diabetes, hypertensjon, hevelse og væskeansamling, røyke, hos pasienter med CC mindre 60 ml / min, med samtidig behandling følgende medisiner: antikoagulantia (f.eks, varfarinom), platehemmende (f.eks, acetylsalisylsyre, klopidogrel), GCS (f.eks, prednisolon), selektive serotonin reopptakshemmere (f.eks, citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert ved graviditet og amming.

Bruk av stoffet kan nedsette fertiliteten hos kvinner og anbefales ikke for kvinner, planlegging graviditet.

Forsiktighetsregler

Tar medisiner Arcoxia^® Det krever nøye overvåking av blodtrykket. Bør alle pasienter i utnevnelsen av stoffet være overvåking av blodtrykket i løpet av de to første ukene av behandlingen og deretter periodisk.

Du bør også regelmessig overvåke leverfunksjon og nyrefunksjon.

I tilfelle av forhøyede levertransaminaser 3 ganger eller mer i forhold til stoffet Valium bør avskaffes.

Med den økte risiko for bivirkninger med en økning i varigheten av opptak er nødvendig periodisk å vurdere behovet for å fortsette å ta medikamentet og muligheten for dosereduksjon.

Ikke bruke stoffet samtidig med andre NSAIDs.

Skallet av stoffet Arcoxia^® Den inneholder laktose i en mindre mengde, som bør vurderes ved stoffet til pasienter med laktasemangel.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

I løpet av behandlingen må være forsiktig når du kjører og okkupasjon av andre potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner. Pasienter, som observerte episoder av vertigo, døsighet eller svakhet, bør avstå fra aktiviteter, krever konsentrasjon av oppmerksomhet.

Overdose

I kliniske studier på overdose Arcoxia^® ikke rapportert. I kliniske studier, en enkelt dose av Arcoxia^® i en enkelt dose for å 500 mg eller fler mottak av opptil 150 mg / dag for 21 dagen ikke forårsake betydelige toksiske effekter.
Symptomer: en overdose av medikamentet kan forårsake uønskede effekter på mave-tarmkanalen, hjerte- og nyre.

Behandling: symptomatisk behandling. Etorikoksib vises ikke i hemodialyse, utskillelse av stoffet i peritoneal dialyse har ikke blitt studert.

Legemiddelinteraksjoner

Farmakodynamiske interaksjoner

Pasienter, mottar warfarin, Resepsjonen Arcoxia^® dose 120 mg / dag, fulgt av en økning på ca. 13% Internasjonal normalisert ratio (MHO) og protrombintid. Pasienter, mottar warfarin eller lignende medikamenter, Det bør overvåkes indikatorer MHO under starten av behandlingen, eller endre dosen Arcoxia^®, spesielt i de første dagene.

Det finnes rapporter, at ikke-selektive NSAIDs og selektive COX-2-hemmere kan redusere den hypotensive effekten av ACE-hemmere. Denne interaksjonen bør tas i betraktning ved behandling av pasienter, tar Arcoxia^® sammen med en ACE-hemmer. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (f.eks, eller ved dehydrering i eldre) denne kombinasjonen kan forverre funksjonell nyresvikt.

Arkoksia^® Den kan brukes i forbindelse med acetylsalisylsyre, ved lave doser, for forebygging av hjerte- og karsykdommer. Men samtidig utnevnelsen av acetylsalisylsyre i lave doser og Arcoxia^® Det kan føre til en økning i hyppigheten av gastrointestinale sår eller andre komplikasjoner forhold til å ta en Arcoxia^® . Etter å ha nådd likevekt etorikoksiba motta en dose 120 mg 1 ganger / dag ikke påvirker den antiblodplateaktiviteten av acetylsalisylsyre i lave doser (81 mg / dag). Stoffet erstatter ikke den forebyggende effekten av aspirin i hjerte- og karsykdommer. Ciklosporin og takrolimus øke risikoen for nefrotoksisitet hos pasienter som får Arcoxia^®.

Farmakokinetiske interaksjoner

Det er dokumentert, at ikke-selektive NSAIDs og selektive COX-2-hemmere kan øke plasmakonsentrasjonen av litium. Denne interaksjonen bør tas i betraktning ved behandling av pasienter, tar Arcoxia^® samtidig med litium.

To studier undersøkte effekten av Arcoxia^® dose 60, 90 og 120 mg 1 gang / dag i syv dager hos pasienter, mottak 1 metotreksat en gang i uken med en dose på 7.5 til 20 mg om revmatoid artritt. Arkoksia^® dose 60 og 90 mg påvirket ikke plasmakonsentrasjonen (av AUC) og renal clearance av metotreksat. I en studie, Arcoxia^® dose 120 mg påvirket ikke plasmakonsentrasjonen (av AUC) og renal clearance av metotreksat. I en annen studie Arcoxia^® dose 120 mg økt metotreksat plasmakonsentrasjoner på 28% (av AUC) og redusert renal clearance av metotreksat på 13%. Mens utnevne Arcoxia^® i doser over 90 mg / dag og metotreksat bør overvåkes for mulige utseendet av toksiske effekter av metotreksat.

Orale prevensjonsmidler: Resepsjonen Arcoxia^® dose 120 mg med p-piller, inneholder 35 mikrogram etinyløstradiol og 0,5 til 1 mg noretindron for 21 dag, samtidig eller med en forskjell i 12 h øker fast AUC_0-24 эtinilэstradiola av 50-60%. Imidlertid er konsentrasjonen av noretisteron vanligvis ikke øker til en klinisk signifikant grad. Denne økningen i konsentrasjonen av etinyløstradiol bør tas i betraktning ved valg av et egnet oralt prevensjonsmiddel for samtidig påføring av Arcoxia^®. Dette faktum kan føre til en økning i hyppigheten av tromboembolisme, ved å øke eksponeringen av etinyløstradiol. Signifikant farmakokinetisk interaksjon med SCS ble funnet.

Etorikoksib påvirker ikke AUC_0-24i likevekt eller eliminering av digoksin. Samtidig, etorikoksib øker C_maks (gjennomsnittlig 33%), som kan være relevant i utviklingen av en overdose av digoxin.

Samtidig mottak Arcoxia^® og rifampicin (en potent induser av levermetabolismen) reduseres til 65% Etorikoksiba plasma AUC. Denne interaksjonen bør tas i betraktning når utnevne Arcoxia^® rifampicin.

Antatsidы og ketokonazol (en sterk hemmer av CYP3A4) ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken Arcoxia^®.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 2 år, Må ikke brukes etter utløpsdatoen.

Vladimir Andreevich Didenko

1,449 10 minutter lest