АНДАНТЕ

Aktivt material: залеплон
Når ATH: N05CF03
CCF: Sovepiller
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F51.2
Når CSF: 02.07.01.05
Produsent: Gedeon Richter Ltd. (Ungarn)

Doseringsform, STRUKTUR OG EMBALLASJE

Kapsler hard gelatin, størrelse №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; Innholdet i kapsler – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Stoffene: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, indigokarmin, Titandioksid, sodium lauryl, kolloidalt silisiumdioksid.

Ingredienser av kapselskallet: indigokarmin, Titandioksid, gelatin.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; Innholdet i kapsler – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Stoffene: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, indigokarmin, Titandioksid, sodium lauryl, kolloidalt silisiumdioksid.

Ingredienser av kapselskallet: indigokarmin, Titandioksid, gelatin.

7 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 Type (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 mg 10 mg for 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Foruten, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь быстро и почти полностью (omtrent 71%) absorberes fra mage-tarmkanalen, C_maks в крови при этом достигается через 1 Nei. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_maks, не влияя на всасываемость препарата.

Distribusjon

Является жирорастворимым соединением. V_d после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Forutsatt med morsmelk.

Metabolisme

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T_1/2 залеплона – omtrent 1 Nei.

Fradrag

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) og avføring (17%). Til 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% dose – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Blant metabolitter, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (inkl. senior 75 år) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Vitnesbyrd

— тяжелые формы нарушения сна (vanskeligheter zasыpaniya), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Doseringsregime

Behandlingsvarigheten bør ikke overstige 2 Sol.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, gjennom 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Рекомендуемая доза для Voksen – 10 mg. Maksimal daglig dose 10 mg (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Enkeltpersoner Seniorer stoffet er foreskrevet i en dose 5 mg (из-за большей чувствительности к снотворным).

Ved leversvikt легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 mg (из-за замедленного выведения из организма).

Ved nyresvikt легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у barn i alderen 18 år ikke installert, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: felles – hodepine, svakhet, hypersomni, svimmelhet, anterogradnaya hukommelsestap (сопровождающаяся нарушением поведения), depresjon; парадоксальные и психические реакции (чаще у больных пожилого возраста): angst, hypererethism, aggressivitet, parestesi, anfall av raseri, mareritt, hallusinasjoner, psykose, adferdsforstyrrelser; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, alarm, angst); uttak (hodepine, myalgi, irritabilitet, forvirring); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; ataksi, tremor, irritabilitet, нарушения восприятия. I alvorlige tilfeller,: аутоагрессия, depersonalisering, hørselstap, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, beslag.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe.

Kontra

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

-alvorlig myasthenia gravis;

- Graviditet;

- Amming;

- Barnas alder (til 18 år);

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

FRA forsiktighet назначают при хронической легочной недостаточности, lever- og / eller nyresvikt, alkoholisme, Narkotikaavhengighet (inkl. historie), med depresjon.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert ved graviditet og amming (amming).

I utnevne stoffet женщинам детородного возраста следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. Nyfødte, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Forsiktighetsregler

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 av uken. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (inkl. senior 75 år).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (inkl. mental). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 Kategorien. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, langtidsbehandling, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: hodepine, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, forvirring. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, depersonalisering, hørselstap, parestesier i ekstremitetene, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (uttak). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (humørsvingninger, alarm, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, i det minste, under 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, tk. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Hvis du er laktoseintolerant, bør du vurdere, что в состав таблетке, inneholder 5 мг залеплона, входит 67 Laktose mg, 10 mg -134 mg.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner, tk. sedasjon, hukommelsestap, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

Overdose

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, CNS depressiva (inkl. etanol). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Symptomer: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – døsighet, forvirring, apati; I mer alvorlige tilfeller, – ataksi, reduksjon i blodtrykket, respirasjonssvikt, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Behandling: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Legemiddelinteraksjoner

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (nevroleptika), других снотворных, анксиолитических, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, antihistaminer, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (ketokonazol, Erytromycin) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (rifampicin, Karbamazepin, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Holdbarhet – 2 år.