АМЛОРУС

Aktivt material: Amlodipin
Når ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblokker
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I20.1
Når CSF: 01.03.02
Produsent: Syntese av (Russland)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller hvit, runde, flat-sylindrisk med avfasing.

Stoffene: laktose, potetstivelse, povidon, krospovydon, mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumstearat, talkum.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihydropyridinderivat. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy reseptorer, blokkerer kalsiumkanaler, reduserer den transmembrane passasje av kalsiumioner inn i cellen (hovedsakelig i vaskulære glatte muskelceller, enn cardiomyocytes).

Antianginal virkning er på grunn av utvidelse av koronar og perifere arterier og arterioler: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; utvider perifere arterioler, reduserer runde, reduserer hjerteafterload, redusere hjerteinfarkt oksygenforbruk. Utvide de store koronararteriene og arterioler i uendrede og iskemiske områder av hjertemuskelen, øker tilførselen av oksygen til myokard (spesielt i vasospastic angina); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (inkl. forårsaket av røyking). Hos pasienter med angina og enkelt daglig dose øker run-time fysisk aktivitet, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Den har en lang doseavhengig hypotensive virkning. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Når hypertensjon enkeltdose gir en klinisk signifikant reduksjon i blodtrykket over 24 Nei (med pasienten ligge og stå opp). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Reduserer graden av venstre ventrikkel hypertrofi, Det har anti-aterosklerotiske og kardioprotektive virkning ved ischemisk hjertesykdom. Ingen virkning på hjertets kontraktilitet og ledningsevne, Det forårsaker ikke en refleks økning i hjertefrekvens, тормозит агрегацию тромбоцитов, øker glomerulusfiltrasjon, Den har en svak natriuretisk effekt. I diabetisk nefropati ikke øker alvorlighetsgraden av mikroalbuminuri. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Время наступления эффекта – 2-4 Nei, varigheten av effekt 24 Nei.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oralt inntak av amlodipin er langsomt absorbert fra mage-tarmkanalen. Den gjennomsnittlige absolutte biotilgjengelighet av 64-90%. C_maks i blodplasmaet via 6-9 Nei. C_ss oppnådd etter 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.

Distribusjon

Gjennomsnittlig V_d er 21 l / kg, dette indikerer, at det meste av medikamentet i vevet, og relativt mindre – i blodet. Bindingen til plasmaproteiner – 95%.

Stoffet krysser blod-hjerne-barrieren. Forutsatt med morsmelk.

Metabolisme

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) i leveren til inaktive metabolitter, utsatt effekt “første pass” gjennom leveren. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Fradrag

После однократного перорального приема T_1/2 Det varierer mellom 31 til 48 Nei, da gjenoppnevning T_1/2 ca 45 Nei. Omtrent 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – i uendret form, 20-25% – med avføring. Den totale clearance av amlodipin 0.116 мл/с/кг (7 ml / min / kg, 0.42 L / time / kg).

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Eldre pasienter (senior 65 år) eliminering av amlodipin bremset (T_1/2 – 65 Nei) по сравнению с молодыми пациентами, Imidlertid har denne forskjellen uten klinisk betydning. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 – til 60 Nei).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При гемодиализе не удаляется.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: Diuretika, betablokkere, ACE-hemmere);

- Stabil angina, vasospastic angina (Prinzmetals angina) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Doseringsregime

Stoffet er foreskrevet inne.

Ved behandling hypertensjon og angina начальная составляет 5 mg 1 gang / dag. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 gang / dag. Ved hypertensjon vedlikeholdsdose kan være 5 mg / dag.

Ved vasospastic angina (Prinzmetals angina) – 5-10 мг /сут в 1 mottakelse.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

I Pasienter med leversvikt, eldre pasienter начальная доза при hypertensjon может составлять 2.5 mg.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: hjerterytme, tungpustethet, markert reduksjon i blodtrykket, besvimelse, vaskulitt, hevelse (hevelser i ankler og føtter), flushing; sjelden – arytmier (bradykardi, ventrikkeltakykardi, auricular flagre), brystsmerter, ortostatisk hypotensjon; i noen tilfeller – utvikling eller forverring av hjertesvikt, arrythmia, migrene.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, svimmelhet, utmattelse, døsighet, humørsvingninger, kramper; sjelden – tap av bevissthet, gipesteziya, nervøsitet, parestesi, tremor, vertigo, asteni, utilpasshet, søvnløshet, depresjon, uvanlige drømmer; i noen tilfeller – ataksi, apati, ažitaciâ, hukommelsestap.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, smerter i epigastriet, sjelden – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), pankreatitt, munntørrhet, flatulens, giperplaziya rett, forstoppelse eller diaré; i noen tilfeller – gastritt, økt appetitt.

Fra urinveiene: sjelden – thamuria, tenesmus, nokturi; i noen tilfeller – dizurija, polyuri.

På den delen av reproduksjonssystemet: sjelden – seksuell dysfunksjon (inkl. redusert potens), gynekomasti.

Hudreaksjoner: i noen tilfeller – dermatoxerasia, alopecia, dermatitt, purpura, livor.

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett (i t. Nei. эritematoznaya, makulopapuløst utslett, elveblest), angioødem.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – artralgi, artrose, myalgi (langvarig bruk); i noen tilfeller – myasthenia.

Metabolisme: sjelden – полиурикемия, økning / reduksjon i kroppsvekt, giperglikemiâ, økt svette, tørst; i noen tilfeller – kald klam svette.

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni, leukopeni.

Fra sansene: sjelden – tåkesyn, dobbeltsyn, konjunktivitt, såre øyne, tinnitus, parosmija, smaksforstyrrelser, ccomodation, xerophthalmia.

Åndedrettssystemet: sjelden – dyspné, neseblødning, hoste, rhinitt.

Andre: sjelden – ryggsmerter.

Kontra

- Alvorlig hypotensjon;

- Lukk;

- Kardiogent sjokk;

- Ustabil angina (unntatt angina av Prinzmetal);

- Graviditet;

- Amming;

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

-overfølsomhet overfor amlodipine og andre avledede digidropiridina.

FRA forsiktighet следует применять препарат при unormal leverfunksjon, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), kronisk hjertesvikt av decompensation, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortastenose, mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, ved akutt hjerteinfarkt (og for 1 месяца после него), diabetes, нарушении липидного профиля, hos eldre pasienter.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert ved graviditet og amming (amming).

Forsiktighetsregler

В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (å hindre sårhet, blødning og Gingival Hyperplasia).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glukose, TG, totalkolesterol, LDL, Urinsyre, креатинина и азота мочевины.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Likevel, noen pasienter, fortrinnsvis ved begynnelsen av behandlingen, kan oppleve døsighet eller svimmelhet. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.

Overdose

Symptomer: markert reduksjon i blodtrykket, takykardi, overdreven perifere vasodilatasjon.

Behandling: ventrikkelskylling, Utnevnelsen av aktivt kull, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК, diurese. Для восстановления тонуса сосудов – bruk av vasopressorer (i fravær av kontraindikasjoner til deres bruk); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hemodialyse nyeeffyektivyen.

Legemiddelinteraksjoner

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, og induktora mikrosomaionah leveren enzymer – уменьшают.

Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, spesielt indometacin (natrium oppbevaring og blokkering av prostaglandinsyntesen via nyrene), альфа-адреностимуляторы, Østrogener (natrium oppbevaring), sympatomimetiske.

Og tiazid “sløyfe” Vanndrivende, betablokkere, verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Amiodaron, kinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsykotika (nevroleptika) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Cimetidin har ingen innflytelse på amlodipin farmakokinetiku.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (kvalme, oppkast, diaré, ataksi, tremor, støy i ørene).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Prokaynamyd, kinidin og andre rusmidler, forårsaker forlengelse av QT-intervallet, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Grapefruktjuice kan redusere konsentrasjonen av amlodipin i plasma, imidlertid er så liten at denne nedgang, som ikke i betydelig grad endre effekten av amlodipin.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, tørr, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.