АМИКАЦИН

Aktivt material: Amikacin
Når ATH: J01GB06
CCF: Антибиотик группы аминогликозидов
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Når CSF: 06.05.01
Produsent: Syntese av {Russland}

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Løsning for inn- / og / m klart, fargeløs eller litt farget.

Stoffene: natriumbisulfitt (natriummetabisulfit), natriumsitrat d / og (натрия цитрата пентасесквигидрат), svovelsyre skilt, vann d / og.

2 ml – glassampuller (5) – blemmer (1) – pakker papp.
2 ml – glassampuller (5) – blemmer (2) – pakker papp.
2 ml – glassampuller (10) – blemmer (1) – pakker papp.
2 ml – glassampuller (10) – pappesker.

Løsning for inn- / og / m klart, fargeløs eller litt farget.

Stoffene: natriumbisulfitt (natriummetabisulfit), natriumsitrat d / og (натрия цитрата пентасесквигидрат), svovelsyre skilt, vann d / og.

4 ml – glassampuller (5) – blemmer (1) – pakker papp.
4 ml – glassampuller (5) – blemmer (2) – pakker papp.
4 ml – glassampuller (10) – blemmer (1) – pakker papp.
4 ml – glassampuller (10) – pappesker.

Pulver til I / O, og den / m hvit eller nesten hvit, hygroskopisk.

Ampuller 10 ml (1) – pakker papp.
Ampuller 10 ml (5) – pakker papp.
Ampuller 10 ml (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, bakteriedrepende effekt. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Svært aktivt mot aerobe gram-negative organismer: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых Gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus spp. (inkl. resistente mot penicillin, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C_maks в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, etter 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. После в/м введения Т_maks – omtrent 1.5 Nei.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 Nei.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding er 4-11%. V_d voksen – 0.26 l / kg, barn – 0.2-0.4 l / kg, hos nyfødte: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 g – til 0.68 l / kg, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 g – til 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, pleuravæske, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, morsmelk, den vandige humor i øyet, bronhialnom hemmelighet, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: lunger, leveren, миокард, milt, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, enn hos voksne. Det trenger gjennom placenta barrieren: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Metabolisme

Ikke metaboliseres.

Fradrag

T_1/2 voksen – 2-4 Nei, hos nyfødte – 5-8 Nei, у детей более старшего возраста – 2.5-4 Nei. Den endelige T_1/2 – mer 100 Nei (высвобождение из внутриклеточных депо).

Utskilles av nyrene ved glomerulær filtrering (65-94 %) stort sett uendret. Renal clearance – 79-100 ml / min.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – til 100 Nei, hos pasienter med cystisk fibrose – 1-2 Nei, у пациентов с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% for 4-6 Nei), перитонеальный диализ менее эффективен (25% for 48-72 Nei).

Vitnesbyrd

Smittsomme-inflammatoriske sykdommer, forårsaket av Gram-negative mikroorganismer (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

- Luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse, empyema, lunge abscess);

- Sepsis;

- Bakteriell endokarditt;

-CNS infeksjoner (включая менингит);

-bukhulen infeksjon (inkl. peritonitt);

- Urinveisinfeksjoner (pyelonefritt, cystitt, uretrit);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (inkl. infiserte brannskader, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

-smitte av biliary skrift;

- Bone og felles infeksjoner (inkl. osteomyelitt);

— раневая инфекция;

-post-kirurgiske infeksjon.

Doseringsregime

Medikamentet blir ført inn / m, I / (spray, under 2 мин или капельно) voksne og barn over 6 år – av 5 mg / kg hver 8 eller h 7.5 mg / kg hver 12 Nei. Ved бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – av 250 mg hver 12 Nei; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.

Максимальные дозы для Voksen – 15 mg / kg / dag, men ikke mer 1,5 g / dag for 10 dager. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 dager, med dem – 7-10 dager.

Til недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 mg / kg, da 7.5 mg / kg hver 18-24 Nei; til spedbarn og barn inntil 6 år startdosen – 10 mg / kg, da 7.5 mg / kg hver 12 h for 7-10 dager.

Ved инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg / kg hver 4-6 ч в связи с более коротким T_1/2 (1-1.5 Nei) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 m, ved behov – spray.

For i / v administrasjon (slipp) препарат предварительно разбавляют 200 ml 5% druesukker (Glukose) eller 0.9% natriumkloridoppløsning. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg / ml.

Ved нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

intervall (Nei) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dL, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 Nei. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для pasienter med nedsatt nyrefunksjon er 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, unormal leverfunksjon (aktivitetsøkning “Lever” naser, giperʙiliruʙinemija).

Fra blodkreft system: anemi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, døsighet, nevrotoksiske effekter (clonus, nummen følelse, prikking, beslag), brudd på nevromuskulær transmisjon (respirasjonsstans).

Fra sansene: ototoksisitet (hørselstap, vestibulære og labyrint, irreversible døvhet), токсическое действие на вестибулярный аппарат (discoordination bevegelser, svimmelhet, kvalme, oppkast).

Fra urinveiene: nefrotoksisitet – nedsatt nyrefunksjon (oligurija, proteinuri, mikrogematuriâ).

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, dermahemia, feber, angioødem.

Lokale reaksjoner: sårhet på injeksjonsstedet, dermatitt, flebitt og periphlebitis (på / i innledningen).

Kontra

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- Graviditet;

- Overfølsomhet overfor narkotika;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

FRA forsiktighet следует применять препарат при миастении, parkinsonizme, ботулизме (aminoglycosides kan føre til et brudd på nevromuskulær transmisjon, noe som fører til en ytterligere svekkelse av musklene), degidratacii, nyresvikt, в периоде новорожденности, hos premature barn, hos eldre pasienter, amming.

Graviditet og amming

Legemidlet er kontraindisert under graviditet.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Det vil forstås, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Forsiktighetsregler

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, inneholder 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, fra 15 til 16 mm – умеренно чувствительным, mindre 14 mm – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ug / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ug / ml).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Ved utilfredsstillende audiometriske tester reduseres dosen av legemidlet eller behandlingen stoppes..

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Overdose

Symptomer: toksiske reaksjoner – hørselstap, ataksi, svimmelhet, vannlating lidelser, tørst, nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, eller ringing sensasjon i ørene legging, respirasjonssvikt.

Behandling: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; antikolinesterase midler, kalsium salt, IVL, andre symptomatisk og støttende terapi.

Legemiddelinteraksjoner

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenicillinom, kolesterol (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Nalidiksinsyre, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- og nefrotoksisitet.

Vanndrivende (особенно фуросемид), cefalosporiner, penicilliner, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, blokkerer nevromuskulær transmisjon (halogenerte hydrokarboner – betyr for inhalasjonsanastesi, opioidnыe analygetiki), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Pharmaceutical interaksjon

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, geparinom, kolesterol, capreomycin, amfotericin B, гидрохлоротиазидом, Erytromycin, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, kaliumklorid.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Holdbarhet – 2 år.