АКРИДИЛОЛ

Aktivt material: Karvedilol
Når ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I50,0
Produsent: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН JSC (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller Valium, en fasett og Valium, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, lett marmorering tillatt.

Stoffene: лудипресс ЛЦЕ (laktose, povidon), natriumstivelseglykolat (natriumkarboksymetylcellulose), magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.

Piller квадратные с округленными углами, lenticular, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – en annen, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, lett marmorering tillatt.

Stoffene: лудипресс ЛЦЕ (laktose, povidon), natriumstivelseglykolat (natriumkarboksymetylcellulose), magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.

Piller Oval, lenticular, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” på den ene siden, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, lett marmorering tillatt.

Stoffene: лудипресс ЛЦЕ (laktose, povidon), natriumstivelseglykolat (natriumkarboksymetylcellulose), magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Alpha- og beta 8. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и en₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antianginal og antiarrytmisk effekt. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Den har en antioksidant effekt, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrering absorberes karvedilol raskt fra mage-tarmkanalen.. Обладает высокой липофильностью. C_maks plasmanivåer oppnås etter 1-1.5 Nei. Biotilgjengelighet – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding er 95-99%.

Carvedilol krysser morkaken barriere, utskilles i morsmelk.

Metabolisme

Metabolisert i leveren med dannelse av et antall aktive metabolitter; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “første pass” gjennom leveren. Metabolittene har en sterk antioksidant og adrenoseptor sperrevirkning.

Fradrag

T_1/2 er 6-10 Nei.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “første pass” gjennom leveren.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Hjertesvikt (i en kombinasjonsterapi);

- CHD: stabil angina.

Doseringsregime

Ved hypertensjon начальная доза для Voksen er 6.25-12.5 mg / dag for 2 dager. Затем назначают по 25 mg / dag 1 gang / dag i morgen. Hvis det er nødvendig, etter 14 дней можно еще повысить дозу в 2 ganger. Maksimal daglig dose er 50 mg 1 gang / dag (возможно в 2 opptak).

Ved CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 dager med behandling, da – av 25 mg 2 ganger / dag. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 ganger. Maksimal daglig dose er 100 mg (av 50 mg 2 ganger / dag).

Ved kronisk hjertesvikt behandlingen begynner med en dose 3.125 mg 2 ganger / dag for 2 uker. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 uker før 6.25 mg 2 ganger / dag, deretter til 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 ganger / dag. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. I пациентов с массой тела менее 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dag; i pasienter som veier mer enn 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / dag.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, drikker en liten mengde flytende.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, hodepine (vanligvis, не сильные и в начале лечения), tap av bevissthet, myasthenia (oftere i begynnelsen av behandlingen), trøtthet, depresjon, søvnforstyrrelser, parestesi.

Kardiovaskulære systemet: bradykardi, ortostatisk hypotensjon, AV-blokkade II og III grader; sjelden – нарушение периферическою кровообращения, progresjon av hjertesvikt (в период увеличения доз), ødem i nedre ekstremiteter, angina, markert reduksjon i blodtrykket.

Fra fordøyelsessystemet: munntørrhet, kvalme, diaré eller forstoppelse, oppkast, vondt i magen, nedsatt matlyst, økning i levertransaminaser.

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni, leukopeni.

Metabolisme: vektøkning, нарушение углеводного обмена.

Allergiske reaksjoner: allergiske hudreaksjoner (utslett, elveblest, kløe, utslett), forverring av psoriasis, nesetetthet.

Åndedrettssystemet: одышка и бронхоспазм (hos predisponerte pasienter).

Andre: tåkesyn, Nedgangen i tåreflod, influensalignende symptomer, chikhaniye, myalgi, artralgi, smerter i beina, intermitterende claudicatio; sjelden – overtredelse av urinering, nedsatt nyrefunksjon.

Kontra

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradykardi (mindre 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogent sjokk;

- KOLS;

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

FRA forsiktighet следует применять препарат при стенокардии Принцметала, thyrotoxicosis, okklusiv perifer vaskulær sykdom, feokromocytom, psoriaze, nyresvikt, AV-блокаде jeg степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, diabetes, hypoglykemi, med depresjon, myasthenia.

Graviditet og amming

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, når den forventede fordelene av behandling for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Forsiktighetsregler

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, særlig ved ischemisk hjertesykdom, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, under 1-2 uker.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, spesielt eldre, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Det anbefales å overvåke nyrefunksjonen hos pasienter med kronisk nyresvikt., артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pasienter, использующим контактные линзы, bør vurderes, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Under behandling bør unngå alkohol.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Bør avstå fra andre aktiviteter, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Overdose

Symptomer: reduksjon i blodtrykket (сопровождающееся головокружением или обмороком, systolisk blodtrykk under 80 mmHg.), bradykardi. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, respirasjonssvikt, forvirring, ledningsforstyrrelser.

Behandling: symptomatisk behandling. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, om nødvendig – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonister (Adrenalin, noradrenalin).

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrater).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Hemmere av mikrosomale oksidasjon (cimetidin) øke, а индукторы (fenobarbital, rifampicin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Carvedilol kan øke effekten av insulin og orale hypoglykemiske midler, mens symptomene på hypoglykemi (spesielt takykardi) kan maskeres, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Forberedelser, снижающие содержание катехоламинов (reserpin, MAO-hemmere), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal lagres tørt, beskyttet mot lys, rekkevidde for barn, ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.