ВЕРОШПИРОН

Actief materiaal: Spironolacton
Wanneer ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй diureticum
ICD-10 codes (getuigenis): E26, E61.2, E87.6, ik10, I50.0, K74, N04
Wanneer CSF: 01.08.03
Fabrikant: GEDEON RICHTER B.V. (Hongarije)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit of bijna wit, rondje, vlak, afgeschuind, с характерным меркаптановым запахом, geëtiketteerd “VEROSPIRON” aan de ene kant.

Hulpstoffen: colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, talk, maïszetmeel, lactosemonohydraat.

20 PC. – blaren (1) – packs karton.

Capsules harde gelatine, grootte №3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.

Hulpstoffen: sodium lauryl, magnesiumstearaat, maïszetmeel, lactosemonohydraat.

Samenstelling van een gelatinecapsule: chinolinegeel (E104) C.I.47005, Titaniumdioxide (E171) C.I.77891, gelatine.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Capsules harde gelatine, grootte №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.

Hulpstoffen: sodium lauryl, magnesiumstearaat, maïszetmeel, lactosemonohydraat.

Samenstelling van een gelatinecapsule: краситель оранжевый (E110) C.I.15985, Titaniumdioxide (E171) C.I.77891, chinolinegeel (E104) C.I.47005, gelatine.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Kaliйsberegaющiй diureticum, competitieve antagonist van aldosteron.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 Nee. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 dagbehandeling.

Farmacokinetiek

Absorptie

Eenmaal binnen snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid is 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С_max is 80 ng / ml, время достижения С_max после очередного утреннего приема – 2-6 Nee.

Distributie

Blood plasma-eiwitten op zijn gekoppeld 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. V_D – 0.05 l / kg.

Metabolisme

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С_max door middel van 2-4 Nee, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Aftrek

T_1/2 – 13-24 ч.Выводится преимущественно с мочой (50% – als metabolieten, 10% – onveranderd) en gedeeltelijk – met uitwerpselen. Выведение канренона (hoofdzakelijk, urine) двухфазное, T_1/2 в первой фазе – 2-3 Nee, во второй – 12-96 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Getuigenis

- essentiële hypertensie (in een combinatietherapie);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

- Staat, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, incl. levercirrose, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, vergezeld van oedeem;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

- Primair hyperaldosteronisme (Paard Syndrome) – для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Doseringsschema

Een T hypertensie dagdosis voor Volwassen обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 mg, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 eens 2 van de week. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 weken. При необходимости проводят коррекцию дозы.

Een T идиопатическом гиперальдостеронизме het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 100-400 mg / dag.

Een T выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии dagelijkse dosis is 300 mg (maximale 400 mg) voor 2-3 toelating, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 mg / dag.

Een T гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 mg / dag, однократно или в несколько приемов. De maximale dagelijkse dosis is 400 mg, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Een T диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма als диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 dagen 400 mg / dag, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Een T длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 weken. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, als короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 mg, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Bij de behandeling отеков на фоне нефротического синдрома dagdosis voor Volwassen обычно составляет 100-200 mg. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Een T отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 dagen 100-200 mg / dag 2-3 toelating, in combinatie met “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 mg. De onderhoudsdosis wordt individueel gekozen. De maximale dagelijkse dosis is 200 mg.

Een T отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для Volwassen обычно составляет 100 mg, если соотношение ионов натрия и калия (Op^+/K⁺) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 mg. De onderhoudsdosis wordt individueel gekozen.

Een T zwelling in kinderen startdosering is 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 mg / m²/sut 1-4 toelating. Door 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, gastritis, kišečnaâ hoe, buikpijn, constipatie, abnormale leverfunctie.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: ataxie, loomheid, duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, loomheid, verwarring, spierspasmen, beenkrampen.

Со стороны системы органов кроветворения: agranulocytose, trombocytopenie, мегалобластоз.

Metabolisme: hyperuricemia, giperkreatininemiя, toenemende concentraties ureum, hyperkaliëmie, giponatriemiya, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: brutalisering stem, mannetjes – gynaecomastie (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; vrouwelijk – onregelmatige menstruatie, dysmenorroe, amenorrhea, metrorragie, menopauze, girsutizm, pijn in de borst, mammacarcinoom (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Allergische reacties: netelroos, zelden – makulo-papular eritematosnaya huiduitslag, drug koorts, jeuk.

Dermatologische reacties: alopecia, hypertryhoz.

Uit de urinewegen: acuut nierfalen.

Contra

- Ziekte van Addison;

- Hyperkaliëmie;

-hyponatremia;

- Ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 10 ml / min);

- Anurija;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding;

- Overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует назначать препарат при гиперкальциемии, metabole acidose, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), suikerziekte (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), diabetische nefropathie, chirurgie, het nemen van drugs, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, leverinsufficiëntie, cirrhosis, en oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Waarschuwingen

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, rijk aan kalium.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Overdose

Symptomen: misselijkheid, braken, duizeligheid, diarree, huiduitslag, hyperkaliëmie (paresthesie, spierzwakte, Aritmie), giponatriemiya (droge mond, dorst, slaperigheid), hypercalciëmie, degidratatsiya, увеличение концентрации мочевины.

Behandeling: maagspoeling, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% oplossingen) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ED 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Geneesmiddelinteracties

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (geparina, cumarinederivaten, indandiona) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ACE-remmers, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (tk. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

“Петлевые” и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Salicylaten, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (antipirina), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard bij een temperatuur van 15 ° tot 30 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.