VELAXIN (tablets)

Actief materiaal: Venlafaxine
Wanneer ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiva
ICD-10 codes (getuigenis): F31, F32, F33, F41.2
Wanneer CSF: 02.02.06
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen wit of bijna wit, rondje, vlak, с фаской на одной стороне, Gegraveerd “Е741”, met weinig of geen geur.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat (84.93 mg), microkristallijne cellulose, natriumzetmeelglycolaat (Type A), Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Pillen wit of bijna wit, rondje, vlak, с фаской на одной стороне, Gegraveerd “Е743”, met weinig of geen geur.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat (169.86 mg), microkristallijne cellulose, natriumzetmeelglycolaat (Type A), Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Farmacologische werking

Antidepressiva. Op basis van zijn chemische structuur kan venlafaxine niet worden toegewezen aan een bekende klasse antidepressiva. (tricyclische, tetracyclische of andere). Het heeft twee actieve enantiomere racemische vormen.

Het antidepressieve effect van venlafaxine wordt in verband gebracht met een verhoogde activiteit van neurotransmitters in het CZS. Venlafaxine en zijn belangrijkste metaboliet O-desmetilvenlafaksin (EFA) zijn krachtige remmers van de heropname van serotonine en noradrenaline en remmen de heropname van dopamine door neuronen zwak. Venlafaxine en EFA even effectief invloed op de heropname van neurotransmitters. Venlafaxine en EFA verminderen bèta-adrenerge reacties.

Venlafaxine heeft geen affiniteit voor m- en n-cholinerge receptoren, histamine H₁-рецепторам и een₁-adrenoceptoren hersenen. Venlafaxine geen MAO activiteit te remmen. Geen affiniteit voor opioïde, benzodiazepine, fencyclidine of NMDA-receptoren.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. Na een enkele dosis 25-150 mg C_max в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 h en 33-172 ng / ml. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “eerste pas” via de lever.

C_max ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 uur na toediening en was 61-325 ng / ml.

De dagelijkse doses variëren 75-450 mg venlafaxine en EFA hebben een lineaire kinetiek. Na het nemen van het geneesmiddel tijdens de maaltijd tijd om C te bereiken_max in het bloedplasma wordt verhoogd 20-30 m, De waarde van C_max en absorpties veranderen niet.

Distributie

De binding van venlafaxine en EFA aan plasma-eiwitten is respectievelijk 27% en 30%.

Bij herhaalde inname van C_ss venlafaxine en EFA bereikt binnen 3 dagen.

Metabolisme en uitscheiding

De belangrijkste metaboliet – EFA.

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 en 11 Nee.

EFA en andere metabolieten, evenals onveranderd venlafaxine uitgescheiden door de nieren.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Patiënten met levercirrose bloedplasma concentratie van venlafaxine en EFA toegenomen, en het tempo van de eliminatie wordt verlaagd.

Bij matige of ernstige nierinsufficiëntie is de totale klaring van venlafaxine en EFA verminderd, Bij_1/2 verlengt. Verminderde totale klaring wordt voornamelijk waargenomen bij patiënten met CC minder 30 ml / min.

De leeftijd en geslacht van de patiënt heeft geen effect op de farmacokinetiek.

Getuigenis

is depressie verschillende etiologie (Behandeling en preventie).

Doseringsschema

Таблетки Велаксина^® рекомендуется принимать во время еды.

De aanbevolen startdosering is 75 mg 2 toelating (door 37.5 mg 2 maal / dag) dagelijks. Wanneer na enkele weken behandeling geen significante verbetering, суточную дозу можно повысить до 150 mg (door 75 mg 2 maal / dag). Als een hogere dosis nodig is volgens de arts (depressie en andere aandoeningen, waarvoor behandeling in het ziekenhuis), kan direct worden toegewezen 150 mg 2 toelating (door 75 mg 2 maal / dag). Daarna kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 75 mg elke 2-3 dag om het gewenste therapeutische effect te bereiken. De maximale dagelijkse dosis van het medicijn Velaksin^® is 375 mg. Na het bereiken van het gewenste therapeutische effect, kan de dagelijkse dosering geleidelijk verminderd tot de minimale effectieve niveau. Periode duur, nodig om de dosis te verlagen, hangt af van de dosis, duur van de therapie, evenals de individuele gevoeligheid van de patiënt.

Ondersteunende therapie en preventie van terugval. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 maanden of meer. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

Een T nierfalen milde (CC > 30 ml / min) correctie van het doseringsregime is niet vereist. Een T nierfalen matige (CC 10-30 ml / min) de dosis moet worden verminderd door 25-50%. In het kader van de rek T_1/2 venlafaxine en ego aktivnogo metaboliet (EFA) deze patiënten moet de volledige dosis 1 tijd / dag. Venlafaxine wordt niet aanbevolen voor ernstige nierinsufficiëntie (CC < 10 ml / min), aangezien er geen betrouwbare gegevens zijn over de veiligheid van een dergelijke therapie.

Patiënten, gelegen op hemodialyse, kan ontvangen 50% gebruikelijke dagelijkse dosis venlafaxine na voltooiing van een hemodialysesessie.

Een T milde leverinsufficiëntie (protrombinetijd korter dan 14 sec) correctie van het doseringsregime is niet vereist. Een T matige leverinsufficiëntie (protrombinetijd vanaf 14 naar 18 sec) de dosis moet worden verminderd door 50%. Venlafaxine wordt niet aanbevolen voor ernstige leverinsufficiëntie, aangezien er geen betrouwbare gegevens zijn over de veiligheid van een dergelijke therapie.

In patiënten Senioren het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt vanwege de mogelijkheid van een verminderde nierfunctie. De laagste effectieve dosis moet worden gebruikt. Door verhoging van de dosis van de patiënt dient onder strikt medisch toezicht.

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, tenminste, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, dat het risico, in combinatie met de afschaffing van de drug. Periode duur, nodig om de dosis te verlagen, hangt af van de dosis, duur van de therapie, evenals de individuele gevoeligheid van de patiënt.

Bijwerking

De meeste bijwerkingen zijn dosisafhankelijk. Bij langdurige behandeling van de ernst en frequentie van deze bijwerkingen wordt verminderd meerderheid, en er is geen noodzaak voor onderbreking.

In dalende volgorde van frequentie: vaak ( ≥1%), zeldzaam (En ≥0.1% <1%), zelden (≥0.01% en <0.1% ), zelden (<0.01%).

Uit het spijsverteringsstelsel: verminderde eetlust, constipatie, misselijkheid, braken, droge mond; zelden – hepatitis.

Metabolisme: verhoging van serumcholesterol, gewichtsverlies; zeldzaam – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, syndroom van inadequate secretie van ADH.

Cardiovasculair systeem: arteriële hypertensie, spoelen van de huid; zeldzaam – orthostatische hypotensie, tachycardie.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: ongewone dromen, duizeligheid, slapeloosheid, нервная возбудимость, paresthesie, verdoving, verhoogde spierspanning, tremor, zevota; zeldzaam – apathie, hallucinaties, spierspasmen, serotoninerge syndroom; zelden – toevallen, manische reacties, alsmede de symptomen, lijkt op het maligne neurolepticasyndroom.

Uit de urinewegen: dizurija (allereerst – moeilijkheidsgraad initiëren urineren); zeldzaam – urineretentie.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: abnormale ejaculatie, erectie, anorgazmija; zeldzaam – verminderd libido, menorragija.

Van de zintuigen: accommodatie storingen, midriaz, visuele beperking; zeldzaam – dysgeusie.

Dermatologische reacties: Zweten; zeldzaam – lichtgevoeligheid.

Vanaf het hematopoietische systeem: zeldzaam – bloeden in de huid (ecchymosis) en slijmvliezen, trombocytopenie; zelden – langdurige bloeden.

Allergische reacties: zeldzaam – huiduitslag; zelden – erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom; zelden – anafylactische reacties.

Ander: zwakte, vermoeibaarheid.

Na abrupte stopzetting van Velaksin^® или снижения дозы mogelijke vermoeidheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken, anorexia, droge mond, duizeligheid, diarree, slapeloosheid, angst, alarm, nerveuze prikkelbaarheid, desoriëntatie, hypomanie, paresthesie, Zweten. Deze symptomen zijn meestal mild en verdwijnen zonder behandeling. Vanwege het gevaar van deze symptomen is het belangrijk om de dosis geleidelijk te verlagen (zoals elk ander antidepressivum), vooral na het nemen van hoge doses.

Contra

- Ernstige nierfunctiestoornis (CC < 10 ml / min);

- Ernstige lever;

- Gelijktijdige MAO-remmers;

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (veiligheid en werkzaamheid voor deze categorie patiënten is niet bewezen);

- Vastgestelde of vermoede zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid het medicijn moet worden voorgeschreven voor een recent myocardinfarct, instabiele angina, hypertensie, tachycardie, geschiedenis van toevallen, oculaire hypertensie, nauwehoekglaucoom, geschiedenis van manische toestanden, aanleg voor bloedingen van de huid en slijmvliezen, aanvankelijk verminderd lichaamsgewicht.

Zwangerschap en borstvoeding

Veiligheid van Velaksin^® tijdens de zwangerschap werd niet bewezen. Gebruik daarom tijdens de zwangerschap (of vermoede zwangerschap) mogelijk slechts, als de verwachte voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd moet tijdens de behandeling met het geneesmiddel betrouwbare anticonceptiemethoden gebruiken en onmiddellijk een arts raadplegen als zwangerschap optreedt of van plan is zwanger te worden.

Venlafaxine en EFA-metaboliet worden uitgescheiden in de moedermelk. De veiligheid van deze stoffen voor pasgeboren kinderen is niet bewezen, daarom, als het nodig is om het medicijn tijdens de borstvoeding in te nemen, moet het probleem van het stoppen met borstvoeding worden opgelost. Als behandeling van de moeder kort werd voltooid vóór de geboorte, een pasgeborene kan de symptomen van drugs terugtrekking hebben.

Waarschuwingen

Abrupte stopzetting van de behandeling met Velaxin^® (zoals andere antidepressiva), vooral na hoge doseringen, kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken, In dit verband wordt aanbevolen om de dosis geleidelijk te verlagen voordat het medicijn wordt stopgezet.. Periode duur, nodig om de dosis te verlagen, hangt af van de dosis, duur van de therapie, evenals de individuele gevoeligheid van de patiënt.

Bij patiënten met depressieve stoornissen moet de waarschijnlijkheid van zelfmoordpogingen worden overwogen voordat met een medicamenteuze behandeling wordt begonnen.. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, en de patiënt dient onder strikt medisch toezicht.

Bij patiënten met affectieve stoornissen met antidepressieve (incl. venlafaksinom), kan hypomane of manische toestand ervaart. Zoals met andere antidepressiva, venlafaxine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van manie. Dergelijke patiënten moeten medisch toezicht.

Velaxin^® (en andere antidepressiva) moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van epileptische aanvallen. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Велаксин^® patiënten, recent myocardinfarct en lijdt aan gedecompenseerd hartfalen, aangezien de veiligheid van het medicijn bij deze categorie patiënten niet is onderzocht.

Het wordt aanbevolen om het medicijn met voorzichtigheid te gebruiken bij patiënten met tachyaritmie.. Tijdens de behandeling met het medicijn is een verhoging van de hartslag mogelijk., vooral bij het nemen van hoge doses.

Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak om onmiddellijk een arts te raadplegen in het geval van een uitbarsting, urticaria elementen of andere allergische reacties.

Sommige patiënten hebben tijdens het gebruik van venlafaxine een dosisafhankelijke verhoging van de bloeddruk waargenomen., In dit verband raden wij regelmatige controle van de bloeddruk, met name in de periode specificatie of dosisverhogingen.

Patiënten, vooral ouderen, moet worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van duizeligheid en onbalans.

Zoals met andere serotonineheropnameremmers, venlafaxine kan het risico op bloedingen in de huid en slijmvliezen verhogen. Wanneer patiënten behandeld, voorbestemd om dergelijke toestanden, voorzichtigheid.

Tijdens het gebruik van venlafaxine, in het bijzonder onder omstandigheden van uitdroging of vermindering bcc (incl. bij oudere patiënten en patiënten, diuretica), Hyponatriëmie kan voorkomen en / of onvoldoende secretie van antidiuretisch hormoon syndroom.

Tijdens de toediening van het geneesmiddel kan worden waargenomen mydriasis, In dit verband wordt aanbevolen om de intraoculaire druk bij patiënten te beheersen, geneigd om zijn lijden te verhogen, of de hoek-glaucoom.

Tot op heden uitgevoerde klinische studies toonden geen tolerantie voor venlafaxine of afhankelijkheid. Ondanks dit, en andere geneesmiddelen bij de behandeling van, die op het centrale zenuwstelsel, de arts moet een nauwkeurige controle van de patiënten vast te stellen voor tekenen van drugsgebruik. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина^® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 mg; 169.86 мг в каждой таблетке 75 mg).

Tijdens het gebruik van venlafaxine moet extra voorzichtigheid worden betracht bij het uitvoeren van elektroconvulsietherapie., tk. ervaring met venlafaxine in deze omstandigheden is er geen.

В период лечения Велаксином^® следует избегать приема алкоголя.

Gebruik in Pediatrics

De veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel in kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar niet onderzocht.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Ondanks, venlafaxine geen effect op cognitieve functies en psychomotorische, worden overwogen, dat elke medicamenteuze behandeling met psychoactieve drugs denkprocessen kan schaden en het vermogen om motorische functies uit te voeren kan verminderen. Dit moet de patiënt vóór de behandeling te waarschuwen. In het geval van dergelijke overtredingen moeten de mate en duur van de beperkingen door de arts worden vastgesteld..

Overdose

Symptomen: ECG veranderingen (QT-verlenging, bundeltakblok, verlenging van het QRS complex), sinus of ventriculaire tachycardia, bradycardie, gipotenziya, krampachtige-status, bewustzijnsverandering (vermindering van waakzaamheid). Met een overdosis van venlafaxine, terwijl het gebruik van alcohol en / of andere psychotrope drugs, meldingen van fatale afloop.

Behandeling: symptomatische behandeling. Specifieke antidota zijn niet bekend. Aanbevolen continue bewaking van vitale functies (ademhaling en bloedsomloop). De benoeming van actieve kool om de opname van het medicijn te verminderen. Niet laten braken wegens aspiratiegevaar. Venlafaxine en EFA worden niet getoond tijdens de dialyse.

Geneesmiddelinteracties

Gelijktijdig gebruik van Velaksin^® met MAO-remmers is gecontra-indiceerd. Receptie Velaksin^® Je kunt niet minder dan beginnen 14 dagen na afloop van de therapie MAO-remmers. Als u gebruik maakt van een reversibele remmer van MAO (moclobemide), Dit interval kan korter zijn (24 Nee). MAO-remmers kan beginnen in niet minder dan 7 dagen na stopzetting van het medicijn Velaksin^® .

Gelijktijdige toediening van venlafaxine met lithium kan de spiegel van laatstgenoemde verhogen.

Bij gelijktijdig gebruik met imipramine verandert de farmacokinetiek van venlafaxine en zijn EFA-metaboliet niet..

Het is mogelijk om de effecten van haloperidol te versterken door een toename van de concentratie in het bloed wanneer het samen met Velaksin wordt gebruikt.^® .

Bij gelijktijdig gebruik met diazepam verandert de farmacokinetiek van geneesmiddelen en hun belangrijkste metabolieten niet significant. Ook, geen effect op de psychomotorische en psychometrische effecten van diazepam.

Hoewel het gebruik van clozapine een verhoging van het niveau in het bloedplasma en het ontstaan ​​van bijwerkingen kunnen (bv, toevallen).

Terwijl het gebruik van risperidon (Ondanks de toename in AUC van risperidon) De farmacokinetiek van totale werkzame bestanddelen (risperidon en ego aktivnogo metaboliet) Het niet significant veranderen.

Bij gelijktijdig gebruik van venlafaxine met ethanol was er geen afname van psychomotorische reacties.. Het wordt echter niet aanbevolen om alcohol te drinken tijdens het gebruik van venlafaxine..

Metabolisme van venlafaxine met de vorming van een actieve metaboliet van EFA vindt plaats met de deelname van het iso-enzym CYP2D6. In tegenstelling tot veel andere antidepressiva, De dosis venlafaxine wordt mogelijk niet verlaagd bij gelijktijdige toediening met CYP2D6-remmers, of bij patiënten met een genetisch bepaalde afname van de CYP2D6-activiteit, Aangezien de totale concentratie van de werkzame stof en metabolieten (venlafaxine en EFA) Het is niet veranderd.

De belangrijkste eliminatieroute van venlafaxine is het metabolisme van CYP2D6 en CYP3A4., daarom is speciale voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van venlafaxine in combinatie met geneesmiddelen, die remmers zijn van beide enzymen. De aard van deze interactie is nog niet onderzocht..

Venlafaxine is een relatief zwakke remmer van CYP2D6 en remt de activiteit van CYP1A2-iso-enzymen niet., CYP2C9 en CYP3A4; dus moeten we niet verwachten dat de interactie met andere drugs, bij de stofwisseling waarvan deze leverenzymen betrokken zijn.

Cimetidine remt het metabolisme van venlafaxine “eerste pas” via de lever en heeft geen invloed op de farmacokinetiek van EFA. De meeste patiënten worden verwacht slechts een geringe toename van de totale farmacologische werking van venlafaxine en EFA (meer uitgesproken bij oudere patiënten en abnormale leverfunctie).

Er was geen klinisch significante interactie van venlafaxine met antihypertensiva. (incl. met bètablokkers, ACE-remmers en diuretica) en hypoglycemische medicijnen.

Aangezien de plasma-eiwitbinding van venlafaxine en EFA respectievelijk 27% en 30%, geen geneesmiddelinteractie verwacht, door verminderde binding aan plasma-eiwitten.

Bij gelijktijdig gebruik met warfarine is het mogelijk om het antistollingseffect van de laatste te versterken..

Bij gelijktijdig gebruik met indinavir is er een verlaging van de AUC van indinavir met 28% en verlagen_max op 36%, terwijl de farmacokinetische parameters van venlafaxine en EFA niet veranderen. De klinische betekenis van dit effect is niet bekend..

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet op een droge plaats worden bewaard, buiten het bereik van kinderen, bij een temperatuur van maximaal 30°C.. Houdbaarheid – 5 jaar.