ВЕЛАФАКС МВ

Actief materiaal: Venlafaxine
Wanneer ATH: N06AX16
CCF: Antidepressiva
ICD-10 codes (getuigenis): F31, F32, F33, F41.2
Wanneer CSF: 02.02.06
Fabrikant: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Kroatië)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Capsules van de langdurige werking harde gelatine, grootte №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; inhoud van capsules – pellets, van wit of bijna wit.

Hulpstoffen: sucrose, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talk.
De samenstelling van het omhulsel, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой zuur, кремния диоксида коллоидного).
Ingrediënten van de capsule: kleurstof zonnegeel, quinoline gele kleurstof, Titaniumdioxide, sodium lauryl, gelatine.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Capsules van de langdurige werking harde gelatine, grootte №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; inhoud van capsules – pellets, van wit of bijna wit.

Hulpstoffen: sucrose, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talk.
De samenstelling van het omhulsel, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Ingrediënten van de capsule: kleurstof zonnegeel, quinoline gele kleurstof, gepatenteerde blauwe kleurstof, Titaniumdioxide, sodium lauryl, gelatine.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Antidepressiva. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricyclische, tetracyclische of andere). Het heeft twee actieve enantiomere racemische vormen.

Het antidepressieve effect van venlafaxine wordt in verband gebracht met een verhoogde activiteit van neurotransmitters in het CZS. Venlafaxine en zijn belangrijkste metaboliet O-desmetilvenlafaksin (EFA) zijn krachtige remmers van de heropname van serotonine en noradrenaline en remmen de heropname van dopamine door neuronen zwak. Venlafaxine en EFA even effectief invloed op de heropname van neurotransmitters. Venlafaxine en EFA verminderen bèta-adrenerge reacties.

Venlafaxine heeft geen affiniteit voor m-holinoretseptorov, histamine H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxine geen MAO activiteit te remmen. Geen affiniteit voor opioïde, benzodiazepine, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема Велафакса МВ C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Distributie

De binding van venlafaxine en EFA aan plasma-eiwitten is respectievelijk 27% en 30%.

Herhaalde toediening van C_ss venlafaxine en EFA bereikt binnen 3 dagen. De dagelijkse doses variëren 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolisme en uitscheiding

EFA en andere metabolieten, alsmede onveranderd venlafaxine, de nieren.

De absorptiesnelheid van venlafaxine uit capsules met verlengde afgifte is lager dan de eliminatiesnelheid.. Daarom T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 zuiging, dan T_1/2 distributie (5 ±2 uur), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, en het tempo van de eliminatie wordt verlaagd.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, Bij_1/2 verlengt. Verminderde totale klaring wordt voornamelijk waargenomen bij patiënten met CC minder 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Getuigenis

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (incl. wanneer er een alarm is).

Doseringsschema

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Elke capsule moet in zijn geheel worden doorgeslikt en met vloeistof worden weggespoeld.. Capsules kunnen niet worden gedeeld, malen, kauwen of in water doen. Суточную дозу следует принимать за один прием (in de ochtend of avond) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Bij de behandeling depressie De aanbevolen startdosering – 75 mg 1 tijd / dag. Gebruik indien nodig een hogere dosis (depressie en andere aandoeningen, waarvoor behandeling in het ziekenhuis), kan direct worden toegewezen 150 mg 1 tijd / dag. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg met tussenpozen 2 недели или более (maar niet vaker, dan 4 dag) totdat het gewenste therapeutische effect is bereikt. De maximale dagelijkse dosis – 350 mg. Na het bereiken van het gewenste therapeutische effect, kan de dagelijkse dosering geleidelijk verminderd tot de minimale effectieve niveau.

Ondersteunende therapie en preventie van terugval

De behandeling van depressie moet in ieder geval worden voortgezet 6 maanden. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (niet minder 1 keren per 3 van de maand) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 tijd / dag. Een individuele dosisaanpassing kan echter nodig zijn..

Een T nierfalen milde (СКФ более 30 ml / min) correctie van het doseringsregime is niet vereist. Een T nierfalen matige (SKF 10-30 ml / min) de dosis moet worden verminderd door 50%. In het kader van de rek T_1/2 venlafaxine en ego aktivnogo metaboliet (EFA) deze patiënten moet de volledige dosis 1 tijd / dag. Venlafaxine wordt niet aanbevolen voor ernstige nierinsufficiëntie (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Patiënten, hemodialyse, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

Een T milde leverinsufficiëntie (protrombinetijd korter dan 14 sec) correctie van het doseringsregime is niet vereist. Een T matige leverinsufficiëntie (protrombinetijd vanaf 14 сек до 18 sec) de dosis moet worden verminderd door 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Bij de benoeming van de drug oudere patiënten geen dosisaanpassingen vereist, Echter (alsmede de benoeming van andere drugs) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, bv, vanwege de mogelijke nierinsufficiëntie. De laagste effectieve dosis moet worden gebruikt. Door verhoging van de dosis van de patiënt dient onder strikt medisch toezicht.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (vooral bij hoge doses) ontwenningsverschijnselen kunnen optreden. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 weken, het wordt aanbevolen om de dosis in ieder geval te verlagen 2 weken. Periode duur, nodig om de dosis te verlagen, hangt af van de dosis, duur van de therapie, а также реакций пациента.

Bijwerking

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Bij langdurige behandeling van de ernst en frequentie van deze bijwerkingen wordt verminderd meerderheid, причем не возникает необходимости отмены терапии.

De frequentie van bijwerkingen wordt vertegenwoordigd door de volgende gradatie: vaak (<1/10 en >1/100); soms (<1/100 en >1/1000); zelden (<1/1000); zelden (<1/10 000).

Uit het lichaam als geheel: zwakte, vermoeibaarheid, hoofdpijn, buikpijn, rillingen, koorts.

Uit het spijsverteringsstelsel: verminderde eetlust, constipatie, misselijkheid, braken, droge mond; soms – скрежетание зубами во время сна, reversibele verhogingen in leverenzymen; zelden – bloeding in het maagdarmkanaal; zelden – hepatitis, pancreatitis.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, slapeloosheid, opwinding, slaperigheid; vaak – ongewone dromen, alarm, спутанное состояние сознания, verhoogde spierspanning, paresthesie, tremor; soms – apathie, hallucinaties, myoclonus; zelden – ataxie, spraakstoornissen (incl. dysartrie), manie of gipomaniya, manifestaties, напоминающие ЗНС, toevallen, serotoninerge syndroom, extrapiramidale stoornis (incl. дискинезия и дистония, acathisie); zelden – delirium.

Cardiovasculair systeem: arteriële hypertensie, verwijding van bloedvaten (opvliegers), cardiopalmus; soms – orthostatische hypotensie, zwijm, Aritmie (включая тахикардию); zelden – het type aritmie “pirouette”, QT-verlenging, ventriculaire tachycardie, ventrikelfibrillatie.

Van de zintuigen: accommodatie storingen, midriaz, wazig zicht, ruis in de oren; soms – dysgeusie.

Vanaf het hematopoietische systeem: soms – bloeden in de huid (ecchymosis) en slijmvliezen; zelden – trombocytopenie, langdurige bloeden; zelden – agranulocytose, aplasticheskaya bloedarmoede, neutropenie, pancytopenie.

Dermatologische reacties: Zweten, кожный зуд и сыпь; soms – lichtgevoeligheid, angio-oedeem, maculopapulaire uitslag, netelroos; zelden – alopecia, erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: abnormale ejaculatie, erectie, оргазма; soms – verminderd libido, impotentie, menstruatiestoornissen, menorragija; zelden – galactorroe.

Uit de urinewegen: vaak plassen; soms – urineretentie.

Metabolisme: verhoging van serumcholesterol (в отдельных случаях при длительном применении и, misschien, bij gebruik in hoge doses), verhogen of verlagen van het lichaamsgewicht; soms – giponatriemiya, syndroom van inadequate secretie van ADH; zelden – verhoogde prolactine niveaus.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, spierpijn; soms – spierspasmen; zelden – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: mogelijk – vermoeibaarheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken, anorexia, droge mond, duizeligheid, чувство дурноты, diarree, slapeloosheid, nachtmerries, angst, alarm, desoriëntatie, hypomanie, zwakte, incoordination, tinnitus, tremor, krampen, paresthesie, Zweten. Deze symptomen zijn meestal mild en verdwijnen zonder behandeling. Vanwege het gevaar van deze symptomen is het belangrijk om de dosis geleidelijk te verlagen (zoals elk ander antidepressivum), vooral na het nemen van hoge doses. Periode duur, nodig om de dosis te verlagen, hangt af van de dosis, duur van de therapie, а также индивидуальной чувствительности.

Contra

- Gelijktijdige MAO-remmers;

- Ernstige nierfunctiestoornis (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 sec);

- Tot 18 jaar (De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Borstvoeding (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, instabiele angina, Hartfalen, coronaire hartziekte, ECG verandert (incl. met verlenging van het QT-interval), elektrolytische verstoring, hypertensie, tachycardie, geschiedenis van toevallen, при внутриглазной гипертензии, nauwehoekglaucoom, geschiedenis van manische toestanden, aanleg voor bloedingen van de huid en slijmvliezen, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, wanneer eerst verlaagd lichaamsgewicht.

Zwangerschap en borstvoeding

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) uitgescheiden in de moedermelk. De veiligheid van deze stoffen voor pasgeboren kinderen is niet bewezen, zodat het nemen van venlafaxine tijdens de borstvoeding wordt niet aanbevolen. Als u wilt ontvangen tijdens de lactatie dient de kwestie van de beëindiging van de borstvoeding te beslissen. Als behandeling van de moeder kort werd voltooid vóór de geboorte, een pasgeborene kan de symptomen van drugs terugtrekking hebben.

Waarschuwingen

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Agressief gedrag is gemeld tijdens het gebruik van venlafaxine (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Venlafaxine kan psychomotorische agitatie veroorzaken, die klinisch lijkt op acathisie, gekenmerkt door rusteloosheid met een behoefte om te bewegen, vaak geassocieerd met een onvermogen om stil te zitten of stil te staan. Dit wordt meestal gezien tijdens de eerste paar weken van de behandeling.. Als deze symptomen optreden, kan het verhogen van de dosis een nadelig effect hebben en moet worden overwogen of het wenselijk is om door te gaan met het innemen van het geneesmiddel..

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. kunnen symptomen ontwikkelen, напоминающих ЗНС.

Patiënten moeten worden gewaarschuwd voor de noodzaak om onmiddellijk een arts te raadplegen in het geval van een uitbarsting, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Patiënten, особенно пожилые, U moet worden gewaarschuwd voor de mogelijkheid van duizeligheid en een gevoel van evenwichtsstoornissen.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, vooral bij het nemen van hoge doses. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Zoals met andere serotonineheropnameremmers, venlafaxine kan het risico op bloedingen in de huid en slijmvliezen verhogen, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, voorzichtigheid.

Tijdens het gebruik van venlafaxine, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (incl. у пациентов пожилого возраста и пациентов, diuretica), Hyponatriëmie kan voorkomen en / of onvoldoende secretie van antidiuretisch hormoon syndroom.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Veiligheid en werkzaamheid van venlafaxine met middelen, het verminderen van het lichaamsgewicht, incl. phentermine, niet ingesteld, Daarom hun gelijktijdig gebruik (evenals het gebruik van venlafaxine als monotherapie voor gewichtsverlies) niet aangeraden.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, minstens venlafaxine krijgen 4 Maanden. Daarom is het bij langdurig gebruik van het medicijn raadzaam om het cholesterolgehalte in het bloedserum te controleren..

Na het stoppen van het medicijn, vooral plotseling, часто возникают симптомы отмены. Het risico op ontwenningsverschijnselen kan van verschillende factoren afhangen., incl. cursusduur en dosis, evenals de snelheid van dosisverlaging.

Ontwenningsverschijnselen, zoals duizeligheid, zintuiglijke beperkingen (incl. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), slaapstoornissen (incl. бессонница и необычные сновидения), opwinding of angst, misselijkheid en / of braken, tremor, Zweten, hoofdpijn, diarree, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, hebben meestal een lichte of matige ernst, bij sommige patiënten kunnen ze echter ernstig zijn. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, hoewel er geïsoleerde meldingen zijn van dergelijke symptomen bij patiënten, per ongeluk een dosis vergeten. Deze gebeurtenissen lossen zich meestal vanzelf op 2 weken; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Daarom wordt aanbevolen om, voordat venlafaxine wordt stopgezet, de dosis geleidelijk te verlagen over een aantal weken of maanden, afhankelijk van de toestand van de patiënt..

Gebruik in Pediatrics

Велафакс МВ противопоказан для лечения kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar. Verhoogde kans op suïcidaal gedrag (попытка суицида и суицидальные мысли), evenals de vijandigheid, bij klinische proeven, het meest gezien bij kinderen en adolescenten, ontvangende antidepressiva, in vergelijking met groepen, ontvangst van placebo.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Er moet rekening worden gehouden, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, denken of het uitvoeren van motorische functies. Dit moet de patiënt vóór de behandeling te waarschuwen. Als u ervaart dergelijke effecten, de omvang en de duur van de beperkingen moeten worden vastgesteld arts.

Overdose

Symptomen: ECG veranderingen (verlenging van het QT interval, bundeltakblok, verlenging van het QRS complex), sinus of ventriculaire tachycardia, bradycardie, hypotensie, krampachtige-status, depressie van het bewustzijn, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Behandeling: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Niet laten braken wegens aspiratiegevaar. Symptomatische behandeling. Specifieke antidota zijn niet bekend. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Venlafaxine en EFA worden niet getoond tijdens de dialyse.

Geneesmiddelinteracties

Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers en venlafaxine gecontraïndiceerd. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 dagen na afloop van de therapie MAO-remmers. MAO-remmers kan beginnen in niet minder dan 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, selectieve serotonineheropnameremmers, lithium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. Tegelijkertijd, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – van de basische metaboliet van imipramine – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, hoewel de klinische betekenis van dit fenomeen onbekend is.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Ook, geen effect op de psychomotorische en psychometrische effecten van diazepam.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (bv, судорожных припадков).

Terwijl het gebruik van risperidon (Ondanks de toename in AUC van risperidon) De farmacokinetiek van totale werkzame bestanddelen (risperidon en ego aktivnogo metaboliet) Het niet significant verandert.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Ondanks dit, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. ervaring met venlafaxine in deze omstandigheden is er geen.

Medicijnen, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. In tegenstelling tot veel andere antidepressiva, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

De belangrijkste route van uitscheiding van venlafaxine bevatten metabolisme met CYP2D6 en CYP3A4 iso-enzymen, daarom is speciale voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van venlafaxine in combinatie met geneesmiddelen, угнетающими оба эти фермента. Dergelijke interacties met andere geneesmiddelen zijn niet onderzocht.

Venlafaxine – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 en CYP3A4, dus moeten we niet verwachten dat de interactie met andere drugs, metabolisme met deze iso-enzymen.

Cimetidine remt het metabolisme van venlafaxine “eerste pas” via de lever en heeft geen invloed op de farmacokinetiek van EFA. De meeste patiënten worden verwacht slechts een geringe toename van de totale farmacologische werking van venlafaxine en EFA (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Bij gelijktijdig gebruik met warfarine is het mogelijk om het antistollingseffect van de laatste te versterken., tegelijkertijd wordt de protrombinetijd verlengd en wordt MHO verhoogd.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (Een afname van de AUC 28% и снижение C_max op 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droge plaats bij temperaturen niet hoger dan 30 ° C . Houdbaarheid – 2 jaar.