Valacyclovir

Wanneer ATH:
J05AB11

Valaciclovir het hydrochloridezout, L-valyl ester van acyclovir. Valaciclovir waterstofchloride is een witte of bijna witte poeder; maximale oplosbaarheid in water (een T 25 ° C) - 174 mg / ml; molecuulgewicht 360,80.

Farmacologische werking.
Antivirale, antiherpetic.

Toepassing.

Gordelroos; infecties van de huid en slijmvliezen, HSV (incl. genitale herpes); terugvalpreventie, herpes simplex virus.

Overgevoeligheid (incl. acyclovir), beenmergtransplantatie, niertransplantatie (cm. Voorzorgsmaatregelen).

Nierfunctiestoornis, symptomatische vormen van HIV-infectie, Kinderen tot de leeftijd van 12 jaar (De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld).

Zwangerschap. Misschien, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies van de veiligheid van het gebruik bij zwangere vrouwen uitgevoerd).

Gegevens over het resultaat van de zwangerschap in vrouwen, nemen acyclovir voor systemische effecten in de I trimester van de zwangerschap (Acyclovir is een actieve metaboliet van valaciclovir), toonden geen toename van het aantal aangeboren afwijkingen ten opzichte van de algemene bevolking. Omdat de waarneming werd opgenomen een klein aantal vrouwen, betrouwbare en definitieve conclusies over de veiligheid van valaciclovir tijdens de zwangerschap kan niet worden gedaan.

Categorie acties resulteren in FDA - B. (De studie van de voortplanting bij dieren lieten geen risico van nadelige effecten op de foetus, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen niet hebben gedaan.)

Het zogen. Acyclovir, de belangrijkste metaboliet van valaciclovir, uitgescheiden in de moedermelk. Na de benoeming van valaciclovir orale dosis 500 mg C_max aciclovir in de moedermelk in 0,5-2,3 tijden (gemiddeld 1,4 tijden) hoger dan de overeenkomstige concentraties in moederbloed. Отношение AUC ацикловира, aanwezig in de moedermelk, aan de AUC van aciclovir in plasma van de moeder was 1,4-2,6 (gemiddelde 2,2). Gemiddelde concentratie van aciclovir in de moedermelk - 2,24 ug / ml. Wanneer u een zogende moeder toewijzen in een dosis van valaciclovir 500 mg 2 maal daags kind dezelfde effecten van acyclovir ondergaan, wanneer een orale dosis van ongeveer 0,61 mg / kg / dag. Valacyclovir in onveranderde vorm is niet bepaald in het bloed en moedermelk van de moeder of de urine van het kind. Valaciclovir moet met voorzichtigheid worden gebruikt vrouwen die borstvoeding geven, indien nodig.

In de tafel 1 presenteert bijwerkingen, vaak waargenomen in de behandeling met valacyclovir (1 g 3 eenmaal per dag) bij immunocompetente patiënten met herpes zoster tijdens de gerandomiseerde, dubbelblinde klinische trials.

Bijwerkingen, waargenomen in klinische studies bij patiënten met herpes zoster

In de tafel 2 presenteert bijwerkingen, waargenomen bij behandeling met valacyclovir bij patiënten met genitale herpes tijdens de klinische trials.

Bijwerkingen, waargenomen in klinische studies bij patiënten met genitale herpes

Als onderdrukkende (preventieve, preventieve) therapie om herhalingen van genitale herpes bij HIV-geïnfecteerde patiënten, nemen valacyclovir bij een dosis 500 mg 2 eenmaal per dag (n = 194) placebo (n = 99), frequent waargenomen bijwerkingen, hoofdpijn (13 en 8% respectievelijk), vermoeidheid (8/5%), huiduitslag (8/1%). Patiënten, nemen valacyclovir, Er waren ook laboratoriumafwijkingen (versus placebo): verhoogde niveaus van alkalisch fosfatase (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), vermindering van het aantal neutrofielen (18/10%) en bloedplaatjes (3/0%).

Samenwerking.

Klinisch significante interacties bij patiënten met normale nierfunctie is niet geïnstalleerd. Cimetidine en probenecide (alleen of samen) na een enkele dosis van valaciclovir 1000 mg C stijging_makh en AUC en vermindering van de renale klaring van aciclovir. De farmacokinetiek van valaciclovir is niet gewijzigd tijdens de ontvangst met digoxine, aluminium / magnesium bevattende antacida, thiazidediuretica.

Nefrotoxische geneesmiddelen verhogen het risico van nierfalen en aandoeningen van het zenuwstelsel.

Overdose.

Symptomen: sedimentatie van aciclovir in nierbuisjes.

Behandeling: hemodialyse (in acuut nierfalen en anurie).

Doseren en Administratie.

Binnen (ongeacht de maaltijd). De partij is individueel, Afhankelijk van het bewijs. Therapie wordt aanbevolen om zo vroeg mogelijk te beginnen, zegt dat de grootste efficiëntie, wanneer de behandeling werd gestart voor 48 h van de eerste verschijning van tekenen of symptomen van de ziekte (huiduitslag, pijn of een branderig gevoel). Wanneer gordelroos - door 1000 mg 3 tweemaal daags 7 dagen.

Wanneer herpes simplex, inbegrip van recidiverende genitale herpes, - Door 500 mg 2 tweemaal per dag gedurende 5-10 dagen.

Bij patiënten met nierinsufficiëntie de dosis verlaagd: met herpes zoster - voor 1000 mg elke 12 Cl creatinine uur bij 30-49 ml / min of 1 keer per dag met een creatinineklaring Cl 10-29 ml / min en 500 mg 1 één keer per dag op de Cl creatinine minder dan 10 ml / min; door eenvoudig (waaronder genitale) herpes - op 500 mg elke 12 Cl creatinine uur bij 30-49 ml / min of 1 één keer per dag op de Cl creatinine minder dan 30 ml / min; in het geval van hemodialyse drug na voorgeschreven.

Voorzorgsmaatregelen.

Met de nodige voorzichtigheid wordt voorgeschreven voor alle omstandigheden, vergezeld immunodeficiënte, vooral in HIV-geïnfecteerde patiënten. Tijdens de klinische studies bij het nemen van hoge doses valaciclovir (8 g / dag) lang en opgenomen trombocytopenische purpura / hemolytisch uremisch syndroom, of, in zeldzame gevallen met fatale afloop, bij patiënten met symptomatische vormen van HIV-infectie, na transplantatie van beenmerg of de nieren (cm. "Contra" en "Beperkingen op het gebruik"). Niet vastgesteld van de werkzaamheid en veiligheid van valacyclovir bij immunogecompromitteerde patiënten (behalve de onderdrukkende therapie van genitale herpes bij HIV-geïnfecteerde patiënten), de suppressieve therapie van recidiverende herpes genitalis bij patiënten met symptomatische vormen van HIV (CD4-cellen <100 cellen / mm³), voor de behandeling van genitale herpes bij HIV-geïnfecteerde patiënten, voor de behandeling van gegeneraliseerde herpes zoster, de mogelijkheid van besmetting met genitale herpes gezonde partner verminderen.

Wees voorzichtig bij de nierfunctie (verlengde T_1/2 acyclovir), noodzakelijke correctie-modus, afhankelijk van de mate van schending van hun functies (cm. "Dosering en administratie"). Patiënten met een nierziekte, die hoge doses valaciclovir, Er zijn gevallen van acuut nierfalen en aandoeningen van het centrale zenuwstelsel geweest.

Oudere patiënten tijdens de behandeling wordt aangeraden om de vochtinname te verhogen.

Tijdens de behandeling van genitale herpes moet seksueel contact te vermijden (het geneesmiddel niet beschermen tegen de infectie).