УРОФОСФАБОЛ

Actief materiaal: Fosfomycin
Wanneer ATH: J01XX01
CCF: Antibioticum groep fosfonzuurderivaten
ICD-10 codes (getuigenis): A39, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Wanneer CSF: 06.14
Fabrikant: ABOLmed Ltd. (Rusland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Poeder voor oplossing voor i / v administratie wit of wit met een gelige tint.

Hulpstoffen: barnsteenzuur (20 mg).

Glazen flessen capaciteit 20 ml (1) – packs karton.
Glazen flessen capaciteit 20 ml (5) – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.

Poeder voor oplossing voor i / v administratie wit of wit met een gelige tint.

Hulpstoffen: barnsteenzuur (40 mg).

Glazen flessen capaciteit 20 ml (1) – packs karton.

Poeder voor oplossing voor i / v administratie wit of wit met een gelige tint.

Hulpstoffen: barnsteenzuur (80 mg).

Glazen flessen capaciteit 60 ml (1) – packs karton.
Glazen flessen capaciteit 60 ml (5) – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Antibioticum groep fosfonzuurderivaten.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

Het is actief tegen gram-positieve aëroben: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (incl. некоторых штаммов, Methicilline resistente), Staphylococcus spp., Streptokokken pyogenes, Streptokokken viridans, стрептококков групп С, F, G, Streptokokken pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; Gram-negatieve aerobe: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (matig gevoelig), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (matig gevoelig), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorroe, Neisseria meningitidis, Proteus is geweldig, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence (matig gevoelig), Pseudomonas aeruginosa, Serratia verwelkt, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (matig gevoelig), Yersinia enterocolitica; anaérobov: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptokokken spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.

C drug matig gevoelig Clostridium perfringens, Prevotella spp.

C drug resistente Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumonie, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Farmacokinetiek

Distributie

Door 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 mg 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 мг/л и 46 mg / l, respectievelijk; door middel van 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (gedurende 30-40 m) инфузии больших доз препарата (4 g elke 6 Nee) C_max составляет более 250 mg / l. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 mg / l.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, peritoneale vloeistof, gal, подкожно-жировой клетчатке, spier, botten, синовиальной жидкости, de weefsels van het oog, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проходит через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Aftrek

T_1/2 is, gemiddelde, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 naar 1.04 Nee, dosisafhankelijke, – kinderen. Основной путь выведения фосфомицина – почечный (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

У детей при медленной (gedurende 60 m) в/в инфузии из расчета 25 mg / kg 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 мг/л и 118.8 mg / l; door middel van 1 Nee – 34.2 мг/л и 89.7 мг/л соответственно.

Getuigenis

resistent tegen gentamicine: bacteriële meningitis (primaire en secundaire, incl. postoperatieve), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, incl. у больных с нарушениями периферического кровообращения (suikerziekte, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

- Bone en gezamenlijke infecties: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

- Infecties van de onderste luchtwegen: бактериальные пневмонии, waarvoor behandeling in het ziekenhuis, особенно в случаях выделения пневмококков, aerobe Gram-negatieve micro-organismen, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

-infectie van de buikholte: Acute cholecystitis, kholangit, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: salpingitis, endometritis, pelvioperitonit;

- Urineweginfecties: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

- Bacteriële endocarditis.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, incl. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

- Septicemia, вызванная энтеробактериями (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, penicillines (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

- Bacteriële meningitis – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

— тяжелые инфекции, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

- Infecties, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, actief tegen anaëroben (metronidazol) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

- Infecties, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt in / in.

Средняя доза Урофосфабола^® in Volwassen is 2-4 g, которые вводят каждые 6-8 Nee.

In kinderen, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 mg / kg lichaamsgewicht / dag. De dagelijkse dosis wordt verdeeld in 3 introductie; интервалы между введениями составляют 8 Nee.

In больных с почечной недостаточностью и пациентов, hemodialyse, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

Patiënten, hemodialyse, beheerd door 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Naar в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® opgelost in 20 ml water voor injectie (10 мл растворителя на 1 g product). Вводят медленно в течение 5 m (рекомендуемый режим дозирования – 2 g elke 6-8 Nee).

Naar быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® opgelost in 20 ml water voor injectie; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 Nee (рекомендуемый режим дозирования – 4 g elke 6-8 Nee).

Naar длительного капельного введения 4 g (в некоторых клинических случаях – 8 g) Урофосфабола^® opgelost in 20 ml water voor injectie. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 Nee (рекомендуемый режим – 4 g elke 6-8 Nee).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные vloeistoffen: 0.9% natriumchlorideoplossing (zoutoplossing), 5% Dextrose (Glucose), Ringer, Ringer-lactaatoplossing.

Bijwerking

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Van de zijkant van de lever en galwegen: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, IS, Alkalische fosfatase, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; zelden – geelzucht.

Uit het spijsverteringsstelsel: diarree; zelden – stomatitis, misselijkheid, braken, buikpijn, anorexia.

Uit het zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn; zelden – krampen (при введении в высоких дозах).

Vanaf het hematopoietische systeem: granulocytopenie, eozinofilija, leukopenie; zelden – bloedarmoede, trombocytopenie, pancytopenie en agranulocytose (<1%).

Cardiovasculair systeem: perifeer oedeem, gevoel van ongemak op de borst, ощущение сдавления в грудной клетке, cardiopalmus,

Uit de urinewegen: zelden – verminderde nierfunctie, повышение концентрации мочевины в крови, proteïnurie.

Lokale reacties: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, pijn langs de ader; zelden – aderontsteking.

Allergische reacties: netelroos, озноб или лихорадка, huiduitslag, jeuk, hoesten, bronchospasme; zelden – anafylactische shock (<1%).

Ander: zelden – dorst, koorts, malaise, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Contra

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C voorzichtigheid следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, leverziekten, hart- en nierfalen, hypertensie, oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® в период лактации следует соблюдать осторожность.

Waarschuwingen

Поскольку Урофосфабол^® Het bevat 14.5 мЭкв натрия на 1 g product, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, hypertensie.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Overdose

Gegevens over overdosis zijn niet voorzien.

Geneesmiddelinteracties

В комбинациях с пенициллинами, cefalosporinen, карбапенемами, aminoglikozidami, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Pseudomonas aeruginosa).

Farmaceutische interactie

В растворах совместим с пенициллином, karbenicillinom, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, beschermd tegen licht, ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van meer dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.