TULOZIN

Actief materiaal: Tamsulozin
Wanneer ATH: G04CA02
CCF: Voorbereiding, gebruikt in strijd met het plassen, geassocieerd met benigne prostaathyperplasie. Alpha₁-adrenoblokator
Codes ICD-10 (getuigenis): N40
Wanneer CSF: 28.01.02.01
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Capsule met gereguleerde afgifte harde gelatine, zelfsluitend, met een transparante lichaam en een ondoorzichtig groene dop groen; inhoud van capsules – witte pellets, reukloos of bijna geurloos.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, een copolymeer van methacrylzuur en ethylacrylaat (1:1) (in vorm 30% waterige dispersieoplossing), calciumstearaat.

Structuur shell pellets: een copolymeer van methacrylzuur en ethylacrylaat (1:1) (in vorm 30% waterige dispersieoplossing), talk, triэtiltsitrat, Tween 80 (polysorbaat 80).

De samenstelling van de schelp capsules: behuizing – indigokarmin, chinolinegeel, Titaniumdioxide, gelatine; pet – indigokarmin, chinolinegeel, gelatine.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Alpha₁-adrenoblokator. Tulozin selectief en competitief blokken postsynaptische α_1EEN-adrenoreceptory, in de gladde spier van de prostaat, blaashals en de prostaat urethra, en α_1D-adrenoreceptory, hoofdzakelijk in het lichaam van de blaas. Dit reduceert de toon van gladde spieren van de prostaat, blaashals en prostatische urethra en verbetering van de werking van de detrusor. Dit vermindert de symptomen van obstructie en irritatie, geassocieerd met benigne prostaathyperplasie. Doorgaans, het therapeutisch effect ontwikkelt na het 2 weken na het begin van de toediening, hoewel in sommige patiënten de afname van de symptomen wordt waargenomen na de eerste dosis.

Het vermogen om invloed op de α Tulozina_1EEN-adrenerge receptoren in de 20 maal zo lang zijn vermogen tot interactie met de α_1B-adrenoreceptor, die zich in het gladde spierweefsel. Met een dergelijke hoge selectiviteit geneesmiddel veroorzaakt geen klinisch significante daling van de systemische bloeddruk bij patiënten met hypertensie, en bij patiënten met normale basislijn BP.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale tamsulosine snel en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Biobeschikbaarheid – over 100%. Na een enkele orale dosis C_max van de werkzame stof in het plasma bereikt door 6 Nee.

Direct na inname vermindert de absorptie van tamsulosine. Uniformiteit van absorptie verhoogt, Als een patiënt neemt medicatie elke dag na dezelfde maaltijd.

In de evenwichtstoestand (door middel van 5 daagse cursus nemen) C waarden_max de werkzame stof in het bloedplasma 60-70% hoger, dan C_max na een enkele dosis van het geneesmiddel.

Distributie

Plasmaproteïnebinding – 99%. Tamsulosine heeft een lichte V_D -over 0.2 l / kg.

Metabolisme

Tamsulosine is praktisch niet onderworpen aan het effect van “eerste pas” en langzaam gemetaboliseerd in de lever farmacologisch actieve metabolieten, een hoge selectiviteit voor de α handhaven_1EEN-adrenoceptor. Geen van de metabolieten is actiever, dan uitgangsmateriaal. De meeste van de aanwezige werkzame stof in het bloed in een niet-gemodificeerde vorm.

Aftrek

Tamsulosine en zijn metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren, met ongeveer 9% de dosis onveranderd in.

T_1/2 tamsulosine in enkelvoudige dosis – 10 Nee, na meerdere doses – 13 Nee, final T_1/2 – 22 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Wanneer leverfalen de dosis te verduidelijken is niet vereist.

Als de nierfunctie dosis niet specificeren vereist.

Getuigenis

- Behandeling van de functionele symptomen van benigne prostatische hyperplasie.

Doseringsschema

Tulozin oraal in een dosis van 400 g (1 caps. / dag).

Capsules genomen na de eerste maaltijd, het drinken van veel water. De capsule mag niet verpletteren en kauw.

Bijwerking

CNS: 1-10% – duizeligheid, slaperigheid of slapeloosheid; 0.1-1% – hoofdpijn.

Uit het spijsverteringsstelsel: 0.1-1% – misselijkheid, braken, diarree of constipatie.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: 0.1-1% – retrograde ejaculatie, verminderd libido; < 0.01% – priapisme.

Cardiovasculair systeem: 0.01-0.1% – orthostatische hypotensie, tachycardie, hartklopping, pijn op de borst, zwijm.

Allergische reacties: 0.01-0.1% – huiduitslag, jeuk, netelroos, angio-oedeem.

Ander: 0.1-1% – verminderde gezichtsscherpte, rhinitis, asthenie, rugpijn.

Contra

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid Er moet worden gebruikt bij patiënten met chronisch nierfalen (CC < 10 ml / min), hypotensie (in t. Nee. orthostatische), ernstige leverinsufficiëntie.

Waarschuwingen

Tamsulosine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten, gevoelig voor orthostatische hypotensie, tk. en bij ontvangst andere alfa₁-adrenoblokatorov, bij sommige patiënten tijdens de behandeling de bloeddruk kunnen verlagen, soms leidend tot flauwvallen. Bij de eerste tekenen van orthostatische hypotensie (duizeligheid of zwakte) de patiënt moet zitten of liggen totdat de symptomen.

Voor aanvang van de behandeling met, moet de patiënt om de aanwezigheid van andere ziekten uit te sluiten onderzocht, die vergelijkbare symptomen kunnen veroorzaken, alsmede benigne prostaathyperplasie. Voordat u met de behandeling en regelmatig tijdens de behandeling te beginnen moet worden uitgevoerd digitaal rectaal onderzoek en, indien nodig, bepaling van prostaatspecifiek antigeen (PSA).

Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC < 10 ml / min) Tulozin moet met voorzichtigheid worden gebruikt, tk. de veiligheid van het geneesmiddel bij deze patiënten is niet onderzocht.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Gedurende de periode van de behandeling moet voorzichtig zijn bij het rijden en de bezetting van andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Gevallen van acute overdosering zijn niet beschreven.

Symptomen: theoretisch mogelijke optreden van acute hypotensie.

Behandeling: de patiënt moet worden gelegd, om de bloeddruk te herstellen en normaliseren hartslag. Breng cardiotropic therapie. Het moet de nierfunctie te controleren en algemene ondersteunende therapie toe te passen.

Als de symptomen aanhouden, voer obemozameschayuschie oplossingen of vasoconstrictor drugs. Om verdere absorptie van tamsulosine mogelijk maagspoeling voorkomen, toediening van actieve kool of osmotisch laxeermiddel. Dialyse is niet effectief, zoals tamsulosine bindt sterk aan plasmaproteïnen.

Geneesmiddelinteracties

Het gelijktijdige gebruik van cimetidine verhoogt de concentratie van tamsulosine in bloedplasma, furosemide vermindert zijn concentratie in bloedplasma. In beide gevallen het gehalte van tamsulosine in een therapeutisch werkzame concentraties blijft en correctie dosering niet noodzakelijk.

Diclofenac en indirecte anticoagulantia verhogen de snelheid van uitscheiding van verschillende tamsulosin.

Gelijktijdig gebruik met andere alfa tamsulosine₁-blokkers en andere drugs, lagere bloeddruk, Het kan leiden tot een duidelijke toename hypotensief effect.

Er waren geen interacties met het gelijktijdig gebruik van tamsulosine en atenolol, Enalapril, nifedipine of theofylline.

De concentratie van tamsulosine in plasma veranderde niet in aanwezigheid van diazepam, trixlormetiazida, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatine of warfarine.

Tamsulosine niet de concentratie van diazepam veranderen, propranolol, trichloormethiazide en chloormadinon.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard bij of beneden 25 ° C. Houdbaarheid – 15 Maanden.