ЦЕДЕКС

Actief materiaal: Tseftybuten
Wanneer ATH: J01DD14
CCF: III generatie cefalosporinen
ICD-10 codes (getuigenis): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Wanneer CSF: 06.02.03
Fabrikant: S.I.F.I. S.p.A. (Italië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Capsules wit of geelachtig wit; inhoud van capsules – порошок белого или желтоватого цвета.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, natriumzetmeelglycolaat, magnesiumstearaat.

Ingrediënten van de capsule: sodium lauryl, Titaniumdioxide, gelatine.

1 PC. – zakken (5) – Kartonnen dozen.

Poeder voor orale suspensie от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Hulpstoffen: ксантановая смола, sucrose, simethicone, silicoondioxide, Titaniumdioxide, polysorbaat 80, Natriumbenzoaat, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Flesjes donker glas volume 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – packs karton.
Flesjes donker glas volume 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – packs karton.

Farmacologische werking

III generatie cefalosporinen. Является бета-лактамным антибиотиком, Het heeft een bactericide effect, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (bv, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, bestanddeel 1/4-1/2 IGC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Actief in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Gram-positieve micro-organismen: Streptokokken pyogenes, Streptokokken pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Gram-negatieve micro-organismen: Haemophilus influenzae (stammen, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (stammen, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteus is geweldig, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Gram-positieve micro-organismen: Streptokokken spp. группы C и G; Gram-negatieve micro-organismen: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_max в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_max в плазме достигалась через 2 en H 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Distributie

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 Nee) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% uit plasmaconcentraties. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 en 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolisme en uitscheiding

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), blijkbaar, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 naar 4 Nee (gemiddelde 2.5 Nee) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 h na toediening 400 mg; C_max в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 Nee; door middel van 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 Nee) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Getuigenis

Behandeling van infectieuze en inflammatoire ziekten, veroorzaakt door gevoelige organismen:

- Infecties van de bovenste luchtwegen (incl. keelholteontsteking, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (incl. acute bronchitis, обострение хронического бронхита и острая пневмония) waarin, когда возможен прием препарата внутрь, dwz. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (incl. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Doseringsschema

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 naar 10 dagen. Bij de behandeling van infecties, veroorzaakt door Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 dagen.

Naar Volwassen рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / dag. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. Een T остром бактериальном синусите, Ostrom bronchiën, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 tijd / dag.

Een T gemeenschap verworven pneumonie и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg elke 12 Nee.

Взрослым пациентам при verminderde nierfunctie изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / min. Een T KK uit 49 naar 30 ml / min суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg elke 48 Nee (in één dag); een T KK uit 29 naar 5 ml / min De aanbevolen dagelijkse dosis is 100 мг или препарат назначают по 400 mg elke 96 Nee (door middel van 3 dag). Patiënten, hemodialyse 2 of 3 keer per week, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Babies препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, De aanbevolen dosis is 9 mg / kg / dag. De maximale dosering – 400 mg / dag. Een T faringite (incl. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (incl. осложненных) препарат можно применять 1 tijd / dag.

Een T остром бактериальном энтерите kinderen суточную дозу можно разделить на 2 toelating (berekend 4.5 mg / kg elke 12 Nee).

Kinderen met een gewicht van meer 45 кг или в возрасте более 10 jaar препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса kinderen onder de leeftijd van 6 Maanden niet ingesteld.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 uur voor of na de maaltijd. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Regels suspensie voor orale toediening

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Bijwerking

Bijwerkingen, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid (≤3%), diarree (3%); zelden – indigestie, gastritis, braken, buikpijn, повышение активности АСТ, АЛТ и ЛДГ; zelden – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: hoofdpijn, zelden – duizeligheid; zelden – krampen.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – afname van hemoglobine, leukopenie, eozinofilija, trombocytose.

De meeste bijwerkingen, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Bijwerkingen, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Allergische reacties: anafylaxie, bronchospasme, kortademigheid, huiduitslag, netelroos, реакции повышенной светочувствительности, jeuk, angio-oedeem, Stevens-Johnson-syndroom, erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse.

Uit het spijsverteringsstelsel: выраженная диарея, colitis (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), verhoogde bilirubine.

Vanaf het hematopoietische systeem: aplasticheskaya bloedarmoede, pancytopenie, neutropenie en agranulocytose.

Uit het bloedstollingssysteem: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

Uit de urinewegen: nierfunctiestoornis, toksicheskaya nefropathie, glycosurie, ketonwrïya.

Ander: bovenop infectie.

Contra

- Kinderen tot de leeftijd van 6 Maanden;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с voorzichtigheid пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (geschiedenis), en исключительно
Kijk uit пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Zwangerschap en borstvoeding

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Waarschuwingen

Ongeveer 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Patiënten, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafylaxie); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (bv, adrenaline, in / in een vloeistof, luchtweg, введение кислорода, antihistaminica, corticosteroïden, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( incl. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Cefalosporinen, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, vooral bij patiënten, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Patiënten, op risico, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Overdose

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Behandeling: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Efficiëntie van peritoneale dialyse is niet geïnstalleerd.

Geneesmiddelinteracties

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: maagzuurremmers, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 dagen in de koelkast (bij een temperatuur van 2 ° tot 8 ° C). Houdbaarheid – 2 jaar.