TORENDO

Actief materiaal: Risperidon
Wanneer ATH: N05AX08
CCF: Antipsychoticum (anxiolytische)
ICD-10 codes (getuigenis): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Wanneer CSF: 02.01.02.03
Fabrikant: KRKA d.d. (Slovenië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, Film-coated wit of bijna wit, Ovaal, lensvormig, met Valium aan de ene kant.

Hulpstoffen: tsellaktoza (gesproeidroogde verbinding, bestaande uit 75% alfa-lactosemonohydraat en 25% cellulosepoeder), microkristallijne cellulose, Croscarmellosenatrium, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, sodium lauryl, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry wit 03N28785 (een mengsel van hypromellose, Titaandioxide, talk, propyleenglycol).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.

Pillen, Film-coated lichtoranje, Ovaal, lensvormig, met Valium aan de ene kant.

Hulpstoffen: tsellaktoza (gesproeidroogde verbinding, bestaande uit 75% alfa-lactosemonohydraat en 25% cellulosepoeder), microkristallijne cellulose, Croscarmellosenatrium, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, sodium lauryl, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry wit 03N28785 (een mengsel van hypromellose, Titaandioxide, talk, propyleenglycol), kleurstof ijzeroxide geel (E172), rood ijzeroxide kleurstof (E172).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.

Pillen, Film-coated gele kleur, Ovaal, lensvormig, met Valium aan de ene kant.

Hulpstoffen: tsellaktoza (gesproeidroogde verbinding, bestaande uit 75% alfa-lactosemonohydraat en 25% cellulosepoeder), microkristallijne cellulose, Croscarmellosenatrium, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, sodium lauryl, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry wit 03N28785 (een mengsel van hypromellose, Titaandioxide, talk, propyleenglycol), quinoline gele kleurstof (E104).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.

Pillen, Film-coated licht groen, Ovaal, lensvormig, met Valium aan de ene kant.

Hulpstoffen: tsellaktoza (gesproeidroogde verbinding, bestaande uit 75% alfa-lactosemonohydraat en 25% cellulosepoeder), microkristallijne cellulose, Croscarmellosenatrium, siliciumoxide, watervrij colloïdaal, sodium lauryl, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: Opadry wit 03N28785 (een mengsel van hypromellose, Titaandioxide, talk, propyleenglycol), quinoline gele kleurstof (E104), kleurstof indigokarmijn (E132).

10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.

Farmacologische werking

Antipsychoticum (anxiolytische).

Risperidon is een selectieve antagonist monoaminerge met een uitgesproken affiniteit voor serotonine 5-HT₂-receptoren en dopamine D₂-Receptor, ook geassocieerd met de α₁-adrenoceptoren en, op een iets lagere affiniteit, met histamine H₁-рецепторами и een₂-adrenoreceptor. Het heeft geen affiniteit voor holinoretseptorami hebben. Het heeft ook een kalmerend, anti-emetische en onderkoeld effect.

Antipsychotisch effect door blokkade van dopamine D₂-receptoren en het mesolimbische systeem mesocorticale.

Sedatieve effect door blokkade van adrenerge receptoren van de reticulaire vorming van de hersenstam.

Anti-emetisch effect door blokkade van dopamine D₂-receptor trekker zone van de braken centrum.

Onderkoelde effect door blokkade van dopamine-receptoren van de hypothalamus.

Vermindert productieve symptomen (delirium, hallucinaties), automatisme. Het veroorzaakt minimale onderdrukking van de motorische activiteit en in mindere mate induceert katalepsie, dan klassieke antipsychotica (neuroleptica).

Balanced centrale antagonisme van serotonine en dopamine kan de kans op extrapiramidale symptomen te verminderen.

Risperidon kan een dosisafhankelijke toename van de concentratie van prolactine in plasma veroorzaken.

Farmacokinetiek

Absorptie

Wanneer toegediend risperidon volledig geabsorbeerd (ongeacht de maaltijd) en C_max in het bloedplasma door middel 1-2 Nee.

Distributie

De concentratie van risperidon in het plasma is evenredig met de dosis van het geneesmiddel (in de therapeutische dosis).

Risperidon wordt sneller verspreid in het lichaam. V_D is 1-2 l / kg. In plasma, risperidon bindt aan albumine en α-1 zuur glycoproteïne. Fracties van risperidon en 9-hydroxyrisperidon, geassocieerd plasmaproteïne, omhoog 88% en 77%, respectievelijk.

Metabolisme

Risperidon wordt gemetaboliseerd door CYP2D6 isozym een ​​9-hydroxy-risperidon vormen, die een soortgelijk farmacologisch effect.

Risperidon en 9-hydroxy-risperidon effectieve antipsychotische fractie. Daaropvolgende metabolisme van risperidon is N-dealkylering. Bij toediening risperidon weergegeven T_1/2 over 3 Nee. T_1/2 9-hydroxy-risperidon en de actieve antipsychotische fractie is 24 Nee.

Bij de meeste patiënten, C_ss risperidon waargenomen na 1 dag na de behandeling. C_ss 9-hydroxy-risperidon meestal bereikt door 3-4 dagen na de start van de behandeling.

Aftrek

Uitgescheiden in de urine -70% (van hen 35-45% in de vorm van een farmacologisch actieve fractie) en 14% – de gal.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

In oudere patiënten of patiënten met nierinsufficiëntie na een enkele toepassing van de drug hoge concentratieniveaus van werkzame stoffen in het plasma en langzaam de uitscheiding.

Getuigenis

- Acute en chronische schizofrenie en andere psychotische toestanden met productieve en / of negatieve symptomen;

- Affectieve stoornissen in diverse psychische stoornissen;

- Gedragsstoornissen bij patiënten met dementie bij aanhoudende agressie (uitbarsting, fysiek misbruik), voor de schendingen van de mentale activiteit (opwinding, delirium) of psychotische symptomen;

- Als adjuvans therapie in de behandeling van manie bij bipolaire stoornis;

- Als adjunctieve therapie gedragsstoornissen bij adolescenten met 15 jaar en volwassen patiënten met een verminderde intellectueel niveau of mentale retardatie, in gevallen, Als de destructieve gedrag (agressiviteit, impulsiviteit, autoagressiâ) Het leidt het ziektebeeld van de ziekte.

Doseringsschema

In schizofrenie

Volwassenen en kinderen boven de leeftijd van 15 jaar Risperidon kan worden toegediend 1-2 maal / dag.

De initiële dosis – 2 mg / dag. Op de tweede dag, moet de dosis worden verhoogd tot 4 mg / dag. Vanaf dit punt de dosis ofwel hetzelfde niveau kan handhaven, hetzij individueel geval aangepast,. Typisch is de optimale dosis 4-6 mg / dag. In sommige gevallen kan het worden gerechtvaardigd door een langzame toename van de dosis en lagere initiële dosering en de onderhoudsdosering.

Doses >10 mg / dag vertoonden een hogere efficiëntie in vergelijking met lagere doses en kunnen extrapiramidale symptomen. Omdat, dat de veiligheid van het geneesmiddel in doses >16 mg / dag is niet onderzocht, doses boven dit niveau mag niet worden gebruikt.

Voor informatie over het gebruik van het geneesmiddel voor de behandeling van schizofrenie kinderen onder de leeftijd van 15 jaar Nee.

Oudere patiënten Zij beveelt het gebruik van de drug in de initiële dosis van 0.5 mg 2 maal / dag. De dosis kan worden verhoogd door de afzonderlijke 0.5 mg 2 maal / dag 1-2 mg 2 maal / dag.

Patiënten met lever en nieren Zij beveelt het gebruik van de drug in de initiële dosis van 0.5 mg 2 maal / dag. Deze dosis kan geleidelijk worden verhoogd tot 1-2 mg 2 maal / dag.

Als drugsmisbruik of drugsverslaving

De aanbevolen dagelijkse dosis is 2-4 mg.

Wanneer gedragsstoornissen bij patiënten met dementie

De aanbevolen startdosering – door 0.25 mg 2 maal / dag (adequaat doseringsvorm). Indien nodig kan de dosis worden verhoogd afzonderlijke 0.25 mg 2 maal / dag, niet meer dan een dag. Voor de meeste patiënten de optimale dosis 0.5 mg 2 maal / dag. Sommige patiënten gebruik maken van de drug voor shows 1 mg 2 maal / dag. Bij de optimale dosis bereikt kan worden geadviseerd om de drug te gebruiken 1 tijd / dag.

Manie in een bipolaire stoornis

De aanbevolen startdosis van de drug – door 2 mg/dag per keer. Indien nodig kan deze dosis worden verhoogd 2 mg / dag, niet meer dan een dag. Voor de meeste patiënten de optimale dosis 2-6 mg / dag.

Aandoeningen van het gedrag in patiënten met vertraagde mentale ontwikkeling

Patiënten, с массой тела ≥50 кг Zij beveelt het gebruik van de drug in de initiële dosis van 0.5 mg 1 tijd / dag. Indien nodig kan deze dosis worden verhoogd 0.5 mg / dag, niet meer, dan een dag. Voor de meeste patiënten de optimale dosis 1 mg / dag. Echter, voor sommige patiënten is het beter om te gebruiken 0.5 mg / dag, of tot verhoging van de doses 1.5 mg / dag.

Patiënten, met een gewicht van niet meer dan 50 kg aanbevolen gebruik van de drug in de aanvangsdosis van 0.25 mg 1 tijd / dag. Indien nodig kan deze dosis worden verhoogd 0.25 mg / dag, niet meer, dan een dag. Voor de meeste patiënten de optimale dosis 0.5 mg / dag. Echter, voor sommige patiënten is het beter om te gebruiken 0.25 mg / dag, of tot verhoging van de doses 0.75 mg / dag.

Langdurig gebruik van de drug Torendo^® у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.

Het gebruik van de drug in kinderen onder de leeftijd van 15 jaar niet aangeraden.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: slapeloosheid, ažitaciâ, alarm, hoofdpijn; soms – slaperigheid, vermoeidheid, duizeligheid, verminderde concentratie, wazig zicht; zelden – extrapiramidale symptomen (tremor, stijfheid, hyperptyalism, bradikineziâ, acathisie, acute dystonie), manie of gipomaniya, beroerte (bij oudere patiënten met predraspolagatmi factoren), evenals gipervolemia (Als gevolg van Polydipsie of syndroom van ongepaste secretie van veel hormoon), pozdnyaya dyskinesie (onwillekeurige, ritmische bewegingen vooral taal en/of personen), NMS (hyperthermie, spierrigiditeit, instabiliteit van de vitale functies, schending van het bewustzijn en de verbetering van het niveau van de CPK), schendingen van thermoregulatie en epileptische aanvallen.

Uit het spijsverteringsstelsel: constipatie, indigestie, misselijkheid of braken, buikpijn, verhoging van levertransaminasen, droge mond, hyposalivation of gipersalivacia, anorexia en/of toegenomen eetlust, verhoging of verlaging van het lichaamsgewicht.

Cardiovasculair systeem: soms – orthostatische hypotensie, reflextachycardie, verhoogde bloeddruk.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: galactorroe, gynaecomastie, menstruatiestoornissen, amenorrhea, Gewichtstoename, giperglikemiâ, verergering van bestaande diabetes mellitus.

Voortplantingssysteem: priapisme, erectiele dysfunctie, abnormale ejaculatie, anorgazmija.

Vanaf het hematopoietische systeem: neutropenie, trombocytopenie.

Dermatologische reacties: xerosis, giperpigmentatsiya, jeuk, seborrhea.

Allergische reacties: rhinitis, huiduitslag, angio-oedeem, lichtgevoeligheid.

Ander: gewrichtspijn, urinaire incontinentie.

Contra

- Borstvoeding;

- Kindertijd en adolescentie up 15 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid het geneesmiddel moet worden gebruikt in de cardiovasculaire aandoeningen (congestief hartfalen, myocardiaal infarct, schendingen van de geleidbaarheid cardiale spieren), uitdroging en hypovolemia, cerebrovasculaire accidenten, De ziekte van Parkinson, krampen (incl. geschiedenis), Renale of ernstige hepatische insufficiëntie, drugsmisbruik of drugsverslaving, staten, predisponerende aan de ontwikkeling van tachycardie type “pirouette” (bradycardie, verstoring van de elektrolytenbalans, gelijktijdige inname van geneesmiddelen, verlenging van het QT-interval), hersentumoren, intestinale obstructie, gevallen van acute overdosering van drugs, Reye-syndroom (anti-braakmiddel effect van risperidon kan maskeren de symptomen van deze voorwaarden).

Zwangerschap en borstvoeding

Veiligheid van risperidone tijdens de zwangerschap hebben niet onderzocht.

Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in het geval, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Omdat risperidone en 9-hydroxy-risperidone met de moedermelk opvallen, Indien nodig, moet het gebruik van de drug tijdens de lactatieperiode beslissen over de beëindiging van borstvoeding.

Waarschuwingen

Schizofrenie vroege behandeling risperidonom het wordt aanbevolen om geleidelijk annuleren vorige therapie, Als het klinisch gerechtvaardigd is. Als patiënten worden opgehaald uit het depot-therapie vormen van antipsychotica, de toepassing van risperidon te starten in plaats van de volgende geplande injectie. Regelmatig moeten evalueren de noodzaak voor de voortzetting van de therapie potivoparkinsonicheskimi drugs.

In het kader van de α-adrenoblokirutm effect van risperidon kan het optreden van ortostatical gipotenzia, vooral tijdens de eerste dosis selectie. Wanneer een arteriële hypotensie moet overwegen de dosis te verlagen. Bij patiënten met ziekten van het cardiovasculair systeem, evenals uitdroging, hypovolemia of cerebrovasculaire schendingen, de dosering moet geleidelijk worden opgevoerd, Volgens de aanbevelingen.

De opkomst van extrapiramidale symptomen is een risicofactor voor de ontwikkeling van late psoriasis. Als u ervaring tekenen en symptomen van late psoriasis, overwegen afschaffing van alle antipsychotica.

Als u een CSN ondervindt, gekenmerkt door hypertensie, spierrigiditeit, instabiliteit van de vitale functies, schending van het bewustzijn en verhoogde niveaus van CPK moeten annuleren alle antipsychoticum geneesmiddelen, met inbegrip van risperidone.

Als u de carbamazepine en andere annuleert moeten zelfinductiespoelen van leverenzymen dosis risperidone worden verlaagd.

Patiënten moeten onthouden van het eten van te veel in verband met de mogelijkheid van toenemende index van de lichaamsmassa.

Gebruik in Pediatrics

Het gebruik van de drug in kinderen onder de leeftijd van 15 jaar niet aangeraden.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Tijdens de behandeling moet zich onthouden van activiteiten potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties, alsook uit alcohol (ethanol).

Overdose

Symptomen: slaperigheid, verdoving, depressie van het bewustzijn, tachycardie, hypotensie, extrapiramidale stoornis, in zeldzame gevallen, rek QT interval.

Behandeling: U dient een vrije luchtweg om ervoor te zorgen voldoende oxygenatie en ventilatie, maagspoeling (Na intubatie, Indien de patiënt bewusteloos) en de benoeming van actieve kool in combinatie met laxeermiddelen. Symptomatische therapie, gericht op de handhaving van de vitale functies van het lichaam.

Voor tijdige diagnose van mogelijke schendingen van de hart moet ritme zo spoedig mogelijk ECG monitoring. Zorgvuldige medisch toezicht en de controle van de EKG wordt uitgevoerd voordat de volledige verdwijning van de symptomen van vergiftiging. De specifieke tegengif afwezig.

Geneesmiddelinteracties

Omdat risperidone een effect op het centrale zenuwstelsel heeft, Het dient met de nodige voorzichtigheid in combinatie met andere drugs centrale actie en ethanol.

Risperidon vermindert de effectiviteit van levodopa en andere dopamine-agonisten.

Clozapine verlaagt klirens risperidone.

Met behulp van carbamazepine concentratie wanneer actieve antipsihoticescoy-Fractie van plasma risperidone gedaald. Soortgelijke effecten kunnen optreden wanneer u andere smoorspoelen van leverenzymen.

Fenotiazinы, Tricyclische antidepressiva en sommige β-adrenoblokatora kunnen versterken concentratie risperidona plasma, Echter, dit heeft geen invloed op de concentratie van actieve antipsihoticescoy factie.

Fluoxetine kan verbeteren concentratie risperidona plasma, maar in mindere mate de concentratie van actieve antipsihoticescoy factie, Dus, de dosis van risperidone moet worden aangepast.

Terwijl de toepassing van risperidon met drugs, sterk gebonden aan plasma-eiwitten, symptomatische verplaatsing van een geneesmiddel uit het plasma eiwitfractie waargenomen.

Antihypertensieve geneesmiddelen verhogen de ernst van de daling van de hel tegen een achtergrond van risperidone.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.