TIZERЦIN

Actief materiaal: Levomepromazin
Wanneer ATH: N05AA02
CCF: Antipsychoticum (anxiolytische)
ICD-10 codes (getuigenis): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Een T KFU: 02.01.01.01
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, bedekt wit, rondje, lichtjes biconcave, zonder geur.

Hulpstoffen: magnesiumstearaat, natriumzetmeelglycolaat, povidon, microkristallijne cellulose, aardappelzetmeel, lactose, Titaniumdioxide, gipromelloza, Dimethicone.

50 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, duidelijk, zonder geur.

Hulpstoffen: natriumbisulfiet, vitamine C, water d / en.

1 ml – kleurloze glazen flesjes (5) – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.

Farmacologische werking

Antipsychoticum (anxiolytische) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, verdoving (snotvornoe), pijnstillend, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Antipsychotisch effect door blokkade van dopamine D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Sedatieve effect door blokkade van adrenerge receptoren van de reticulaire vorming van de hersenstam; anti-emetische effect – blokkade van dopaminovykh (D)₂-receptor trekker zone van de braken centrum; gipotermicescoe actie – blokkade dopaminovykh receptoren in de hypothalamus.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, dan “классических” neuroleptica. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 Nee.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening, C_max plasmaspiegels bereikt na 1-3 Nee.

Na de / m inleiding (C)_max plasmaspiegels bereikt na 30-90 m.

Distributie

Dringt histohematogenous barrières, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Metabolisme

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, worden uitgescheiden in de urine. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Aftrek

T_1/2 is 15-30 Nee.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Getuigenis

— психомоторное возбуждение различной этиологии: bij schizofrenie (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, epilepsie;

— другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, angstig, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

— усиление действия анальгетиков, fondsen voor algemene anesthesie, antihistaminica;

- Pijn (neuralgie zenuw troynichnogo, neuritis van de gezichtszenuw, gordelroos).

Doseringsschema

Binnen benoemd, begindosis 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 mg / dag. Средние суточные дозы составляют 200-300 mg.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

IN амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами geneesmiddel toegediend in een dagelijkse dosis 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).

Parenterale препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. De dagelijkse dosis is 75-100 mg, razdelennaya van 2-3 injectie, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. Indien nodig, de dagelijkse dosis aan 200-250 mg.

Enter / m (diep) of / drip.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин^® (50-100 mg) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (dextrose) и вводить медленно через капельницу.

Patiënten met психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: gemeenschappelijk – bloeddrukdaling, orthostatische hypotensie; mogelijk – tachycardie, Ziekte Adams, QT-verlenging (аритмогенный эффект, тахикардия типа “pirouette”). Bij ontvangst van neuroleptica phenothiazine serie waren gevallen van plotselinge dood (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Vanaf het hematopoietische systeem: pancytopenie, agranulocytose, leukopenie, eozinofilija, trombocytopenie.

CNS: slaperigheid, duizeligheid, vermoeidheid, verwarring, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, toevallen, intracraniële hypertensie, maligne neurolepticasyndroom (NMS).

Op het gedeelte van het endocriene systeem: galactorroe, onregelmatige menstruatie, mastalgïya, gewichtsverlies. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Uit de urinewegen: обесцвечивание мочи, schendingen van de plassen.

Uit het spijsverteringsstelsel: droge mond, buikklachten, misselijkheid, braken, constipatie, lever (geelzucht, cholestase).

Dermatologische reacties: lichtgevoeligheid, эritema, pigmentatie.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, pigmentnaya retinopathie.

Allergische reacties: larynxoedeem, perifeer oedeem, anafylactische reacties, bronchospasme, netelroos, exfoliatieve dermatitis.

Ander: hyperthermie (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Contra

— одновременный прием антигипертензивных средств;

— передозировка средств, verschaffen van een drukkend effect op het centrale zenuwstelsel (alcohol, algemene anesthetica, slaapmiddelen);

- Zakrыtougolynaya glaucoom;

— задержка мочи;

- De ziekte van Parkinson;

- Multiple sclerose;

- Myasthenia;

— гемиплегия;

- Chronisch hartfalen decompensatie;

- Ernstige nierinsufficiëntie;

- Ernstige leverinsufficiëntie;

- Ernstige hypotensie;

— угнетение костномозгового кроветворения (granulocytopenie);

- Porfyrie;

- Borstvoeding;

- Kinderen tot de leeftijd van 12 jaar;

— повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

VAN voorzichtigheid применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, vooral bij ouderen (schendingen van de geleidbaarheid cardiale spieren, Aritmie, syndroom, aangeboren lange QT).

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, behalve, wanneer de verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина^® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. Indien nodig, moet het gebruik tijdens borstvoeding de kwestie van de beëindiging van de borstvoeding te beslissen.

Waarschuwingen

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, CNS depressiva, ингибиторами МАО и препаратами, het bezitten van antiholinergičeskoj activiteit.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Behalve, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 m. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. NMS – смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: hyperthermie, spierrigiditeit, verwarring, verstoring van het autonome zenuwstelsel (нестабильное АД, tachycardie, aritmie, desudation), повышение концентрации КФК, mioglobinuriâ (raʙdomioliz) en acuut nierfalen. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина^® moet onmiddellijk ophouden.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, braken, hoofdpijn, tremor, повышенного потоотделения, tachycardie, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, incl. levomepromazin, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин^® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (gedurende 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина^®).

Monitoring van laboratoriumparameters

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, leverfunctietesten (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ECG (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Overdose

Symptomen: hypotensie, нарушения проводимости в сердечной мышце (QT-verlenging, type ventriculaire tachycardia “pirouette”, AV блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (tot coma), extrapiramidale symptomen, verdoving, toevallen.

Behandeling: reanimatie, simptomaticheskaya therapie. Spetsificheskiy geen bekende tegengif. Geforceerde diurese, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Geneesmiddelinteracties

Следует избегать одновременного применения Тизерцина^® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; met MAO-remmers, tk. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина^® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин^® в комбинации с препаратами, het bezitten van antiholinergičeskoj activiteit (tricyclische antidepressiva; histamine H₁-receptoren, некоторые противопаркинсонические средства; atropyn, scopolamine, suxamethonium chloride) из-за усиления антихолинергических эффектов (paralytische ileus, urineretentie, glaucoma), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; middelen, CNS depressiva (opioïde analgetica, fondsen voor algemene anesthesie, anxiolytica, седативные и снотворные, tricyclische antidepressiva), tk. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина^® CNS; middelen, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (incl. производные амфетамина), tk. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, tk. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, tk. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; middelen, verlenging van het QT-interval (некоторые антиаритмики, macrolide antibiotica, противогрибковые средства производные азола, cisapride, sommige antidepressiva, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), tk. повышается риск удлинения интервала QT и, Bijgevolg, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; ethanol, tk. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин^® следует назначать внутрь за 1 uur voor of na 4 ч после приема антацидных средств, tk. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином^® bereidingen, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Medicijn in tabletvorm, bedekt, следует хранить в недоступном для детей месте, bij een temperatuur van 15° tot 25° c. Houdbaarheid – 5 jaar.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, beschermd tegen licht, bij een temperatuur van 15° tot 25° c. Houdbaarheid – 2 jaar.