Tiotropiumbromide

Wanneer ATH:
R03BB04

Farmacologische werking

Bronchodilator middel, blocks m-cholinerge receptoren van de gladde spier van de tracheobronchiale boom. Het heeft dezelfde affiniteit voor de verschillende subtypen muscarine receptoren M1 tot M5. Het resultaat van de remming van M3 receptoren in de luchtwegen is de relaxatie van gladde spieren. Bij inademing toedieningsweg heeft een selectief effect van tiotropium, waarbij ten therapeutische doses geen systemische bijwerkingen van anticholinerge veroorzaken. Bronchusverwijdende effect afhankelijk van de dosis en gedurende ten minste 24 Nee, te wijten aan de trage dissociatie van de M3-receptoren. De afgifte van het M2 receptoren is sneller, M3 dan uit. Hoge affiniteit receptoren en langzame dissociatie veroorzaken een uitgesproken en blijvende bronchusverwijdende effecten bij patiënten met COPD. Verbetert de longfunctie (FJEL) na 30 minuten na een enkele dosis, verhoogt de ochtend en avond piekstroom. Farmacodynamische evenwicht wordt bereikt binnen 1 Zon, en bronchodilator uitgesproken effect wordt waargenomen in het 3 d.

Farmacokinetiek

Bij inademing route van toediening, de absolute biologische - 19,5 %. Slecht geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal. TCmax na inhalatie - 5 m. Cmax bij patiënten met COPD is 17-19 pg / ml na inhalatie poeder dosis 18 mcg en neemt snel. Het bereik van de therapeutische doseringen is een lineaire farmacokinetiek. Relatie met plasma-eiwitten - 72 %, distributievolume - 32 l / kg, css - 3-4 pg / ml. Niet oversteken van de BBB. Enigszins gemetaboliseerd ethanol-N-metilskopina en ditienilglikolievoy zure (farmacologisch inactief), minder 20 % gemetaboliseerd door cytochroom P450 (CYP2D6 en CYP3A4 iso-enzymen) verschillende metabolieten. Het geeft geen cytochroom CYP1A1 remmen, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 na inhalatie - 5-6 dagen. De totale klaring - 880 ml / min. Meld het nieuws (14 %) voornamelijk via tubulaire secretie, en faeces. Niet ophoopt. Bij oudere patiënten met een verminderde renale klaring (7 %), Echter, werden plasmaconcentraties niet significant gewijzigd. Wanneer CRF waargenomen toename plasmaconcentraties en verminderde renale klaring.

Getuigenis

Als onderhoudstherapie bij patiënten met COPD, waaronder chronische obstructieve bronchitis en emfyseem, (bij aanhoudende dyspneu, en ter voorkoming van exacerbaties).

Doseringsschema

Inhalatie met een speciale inhalator, door 1 capsule per dag in één en hetzelfde tijdstip. De capsules dienen niet te worden ingeslikt. Ouderen, Patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie kan het geneesmiddel in de aanbevolen doses.

Contra

Overgevoeligheid voor tiotropiumbromide, alsmede atropine en zijn afgeleide (bijvoorbeeld ipratropium of oxitropium), Ik trimester van de zwangerschap, Leeftijd tot 18 jaar.

Bijwerking

Vanaf het spijsverteringskanaal - droge mond (meestal mild graad, vaak verdwijnt bij voortgezette behandeling), constipatie.

Vanaf het ademhalingssysteem: hoesten, Plaatselijke irritatie, bronchospasme kan ontwikkelen, evenals de ontvangst van andere vluchtige stoffen.

Ander: tachycardie, moeilijkheden of vertraging urineren (bij mannen met goedaardige prostaatvergroting), angio-oedeem, wazig zicht, ostraya glaucoom (geassocieerd met anticholinerge).

Waarschuwingen

Zorgvuldige controle van patiënten met matige of ernstige nierinsufficiëntie, tiotropium bromide in combinatie met andere geneesmiddelen, egesting, allereerst, nier.

Wees op uw hoede te benoemen patiënten met nauwe-hoek glaucoom, prostaathyperplasie of obstructie van de blaashals.

Het kan niet worden gebruikt als middel spoedbehandeling ter verlichting van bronchospasmen aanvallen.

Niet in de poeder in te voeren in de ogen.

Gecontraïndiceerd bij de I trimester van de zwangerschap. De resterende stadia van de zwangerschap en tijdens de lactatie - alleen, indien de verwachte voordelen opwegen tegen het mogelijke risico voor de foetus of zuigeling.

Waarschuwingen

Niet aanbevolen gelijktijdige toepassing met andere anticholinergica.