Voor medische doeleinden hoofdzakelijk 3 soort Strophanthus: Van strofant, Strophanthus Strophanthus borstelige en glad, dat is een vaste tropische boom wijnstokken tot 4 m, families kutrovыh (Apocynaceae). Met het doel van behandeling met rijpe zaden, waaruit de drugs strophanthin K.

De chemische samenstelling van Strophanthus

De zaden bevatten strophanthus cardiac glycoside - strophanthin. Afhankelijk van de plantensoort onderscheiden K-strophanthin en C-strophanthin (uaʙain). Behalve, Combe strophanthus zaden bevatten K-strofantozid, cymarin, cimarol, glûkocimarol, gelvetikozid, glyukogelvetikozid, perilocimarin, emitsiarin. De zaden strophanthus borstelige gevonden K-strofantozid, cymarin, saponinen, mengen, trigonelline en vette oliën, en zaden glad Strophanthus, Naast de C-strophanthin, Gevonden hars, vaste olie, saponinen, trigonelline en choline.

Chemisch gezien is strophanthine een steroïde glycoside, genine (aglycon) dat is strofantidine, en het suikergedeelte (glycon) vertegenwoordigd door D-cymarose en D-glucose. Genine, de belangrijkste drager van de cardiotonische activiteit van hartglycosiden, omvat een complexe cyclopentaperhydrofenantreenkern en een onverzadigde vijfledige lactonring op C₁₇.

Farmacologische eigenschappen van strophanthuspreparaten

Strophanthin is experimenteel behoorlijk goed bestudeerd. De biologische activiteit varieert van 43.000 tot 58.000 ijs, of 5800-7100 KED. In experimenten met verschillende diersoorten onder omstandigheden van een geïsoleerd hart en een hart in situ, verhoogt K-strofanthine-β de amplitude van hartcontracties, verhoogt de tonus van de hartspier en vertraagt ​​de hartcontracties. In toxische doses veroorzaakt strophanthine een hartstilstand tijdens de systole.

Onder invloed van het medicijn op het ECG verandert de duur van de hartcyclus als gevolg van een verkorting van de systolische en verlenging van de diastolische perioden. Behalve, gevonden, dat K-strofanthine-β de bloeddruk enigszins verhoogt, verhoogt de amplitude van de pulsgolf.

Bij experimenteel hartfalen komt het effect van strophanthine vooral tot uiting in een toename van het beroerte- en hartminuutvolume, bij het verbeteren van het niveau van de contractiliteit van het myocard in combinatie met verlenging van de diastole, waardoor de meest economische vorm van hartactiviteit ontstaat, het scheppen van gunstige voorwaarden voor het herstel van energiebronnen.

Cardiotonische werking van strofanthine, zoals andere hartglycosiden, ontwikkelt zich zonder toename van het zuurstofverbruik van het myocard, wat is het belangrijkste positieve punt in de therapie. Onder invloed van strophanthine neemt de veneuze stagnatie af, De veneuze druk en de totale perifere weerstand nemen af. Als gevolg hiervan verbetert de bloedtoevoer, oxygenatie van het hart en andere organen, de diurese neemt toe, zwelling verdwijnt of neemt af.

Het positieve inotrope effect van strophanthine wordt grotendeels bepaald door het directe myotrope effect op het hart. Het bradycardische effect van het glycoside ontstaat als gevolg van een verhoogde tonus van de nervus vagus; verhoging van het niveau van reflexen van mechanoreceptoren van de sino-ortische zone als gevolg van de stijging van de bloeddruk die daardoor wordt veroorzaakt tijdens de systole, en ook als gevolg van het vertragen van de geleiding van impulsen langs de atrioventriculaire bundel.

Mechanisme van cardiotonische werking van hartglycosiden, inclusief strofantine, nog niet volledig bestudeerd. Momenteel wordt dit echter aangenomen, dat hartglycosiden het gehalte aan geïoniseerd calcium verhogen, die, interactie met het eiwit troponine, activeert het contractiele eiwit van de hartspier actomyosine, Als gevolg hiervan neemt de kracht van de hartcontractie toe. Er zijn ook aanwijzingen voor het directe effect van hartglycosiden op actomyosine, evenals het stimulerende effect van strophanthine op het energiemetabolisme in het myocardium en op het kalium-natriummetabolisme in de cel. Als gevolg hiervan neemt het gehalte aan natriumionen in de cel toe, en kaliumionen afnemen, wat leidt tot overeenkomstige veranderingen in de contractiliteit van het myocard.

De mogelijkheid van het effect van hartglycosiden op het metabolisme van catecholamines in het hart wordt ook onderzocht..

Het gebruik van strophanthus-preparaten in de geneeskunde

Strofantin - zeer effectief en snelwerkend glycoside. Met intraveneuze toediening- het diotone effect treedt onmiddellijk of na 3-10 minuten op, bereikt een maximum na 30-90 minuten en houdt een dag of langer aan.

Strofantin, Echter, vrij snel volledig uit het lichaam geëlimineerd. Eerste 24 h valt ongeveer op 7/8 toegediende dosis. In dit opzicht worden de cumulatieve eigenschappen van strophanthine zwak uitgedrukt. Bij orale inname is strophanthine niet effectief, omdat het slecht wordt geabsorbeerd en snel wordt vernietigd in het maagdarmkanaal. Strophanthine wordt voornamelijk in onveranderde vorm door de nieren uitgescheiden..

Strophanthin wordt gebruikt voor acuut cardiovasculair falen, inclusief als gevolg van een acuut myocardinfarct; bij ernstige vormen van chronisch falen van de bloedsomloop, stadium II en III, vooral als behandeling met digitalispreparaten niet effectief is. Het therapeutische effect van strophanthine komt optimaal tot uiting in hartdilatatie.

Toenemende contractie van het myocard, het medicijn bevordert een actievere uitdrijving van bloed uit de holtes van het hart. Het zwakke effect van strophanthine op het vaguszenuwstelsel en het geleidingssysteem van het hart maakt het gebruik ervan bij hartfalen mogelijk, net als bij een normale hartslag, en met de bradysystolische vorm van atriale fibrillatie, langzame atrioventriculaire geleiding.

Bijwerking. Een overdosis van het medicijn veroorzaakt misselijkheid, braken, diarree, hartritmestoornissen van verschillende typen, vaker een type ventriculaire bigeminie, dissociatiesnelheid, elektrische afwisseling, parasystolie, ventriculaire tachycardie. Ernstige bradycardie komt minder vaak voor, overtreding van de atrioventriculaire- polaire geleidbaarheid. Behalve, hartglycosiden kunnen spierzwakte veroorzaken, Hoofdpijn, allergische huiduitslag, psychische aandoening (hypererethism, hallucinaties), visuele beperking, kleurperceptie en andere verschijnselen.

Om toxische effecten te elimineren, moet de dosis worden verlaagd, verleng de intervallen tussen medicijntoedieningen. Intraveneuze infusie van kaliumchloride wordt aanbevolen.. Om aritmie te elimineren, verdwijnt niet na het gebruik van kalium, Anapriline wordt voorgeschreven (propranolol) oraal in een dosis van 10-30 mg 3 eenmaal per dag. Gebruikte drugs, calciumionenbinders (thetacine-calcium, dinatriumedetaat), unitiol. Atropine wordt gebruikt om het effect van de nervus vagus op het hart te verzwakken., om ventriculaire fibrillatie en fibrillatie te verlichten - elektrische stimulatie.

Contra. Strophanthin is gecontra-indiceerd in geval van significante organische veranderingen in de hartspier en bloedvaten, evenals bij acute infectieuze myocarditis, endokardite, uitgesproken cardiosclerose. Strophanthin moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een onvolledig atrioventriculair blok., thyrotoxicosis, en ook samen met calciumsupplementen en voor hypoglykemie.

Formuleringen, wijze van toediening en dosering van strophanthuspreparaten

Tinctuur van strophanta (Tinctuur van Strophanthi). Verkrijgbaar in concentratie 1:10 op 70 % alcohol; biologische activiteit in 1 ml 180—220 LED, of 24-28 KED. Oraal gebruikt bij chronisch hartfalen stadium I. Voorgeschreven voor volwassenen: 5-8 druppels, kinderen - afhankelijk van de leeftijd vanaf 1 naar 5 druppels 2-4 keer per dag. De hoogste enkele dosis voor volwassenen 10 druppels (0,2 ml), dagelijks - 20 druppels (0,4 ml).

Strophanthin-K (Strophanthin-K). De wit kristallijn poeder, Het is oplosbaar in water, lost beter op in alcohol. Verkrijgbaar in ampullen als 0,05 % oplossing, biologische activiteiten 1 ml oplossing is gelijk aan 22-29 ICE, of 2,9-3,5 KED. Langzaam intraveneus geïnjecteerd (gedurende 5-6 minuten) of druppels van 0,5-1 ml (0,250,5 mg) 10-20 ml 5 %, 20 % of 40 % glucose-oplossing of isotone natriumchloride-oplossing 1 tijd (zelden 2 tijden) per dag.

Soms wordt strofanthine intramusculair voorgeschreven. Om pijn te elimineren (vanwege het uitgesproken lokale irriterende effect van het medicijn wordt het vooraf toegediend 5 ml 2 % Novocaine.

Voorzichtigheid en nauwkeurigheid zijn vereist bij het selecteren van de dosis en indicaties voor gebruik. Als de patiënt eerder andere hartglycosiden heeft voorgeschreven, voordat u strophanthin gebruikt, moet u een pauze nemen: Na slabokumuliruyuschihsya glycosiden - over 5 dagen, na drugs met een sterk cumulatief effect - binnen 10-14 dagen.

De hoogste enkele dosis strophanthin Voor volwassen toelating 0,0005 g (0,5 mg), dagelijks - 0,001 g (1 mg) of navenant 1 en 2 ml 0,05 % oplossing.