SOLIAN

Actief materiaal: Amysulpryd
Wanneer ATH: N05AL05
CCF: Antipsychoticum (anxiolytische)
ICD-10 codes (getuigenis): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Wanneer CSF: 02.01.02.01
Fabrikant: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Frankrijk)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit of bijna wit, rondje, vlak, met valium op een partij en jagen “AMI 100” – ander.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, natriumcarboxymethylzetmeel (natrium amylopectine glycolaat) (Type A), microkristallijne cellulose, gipromelloza, magnesiumstearaat.

30 PC. – blaren (1) – Kartonnen dozen.

Pillen wit of bijna wit, rondje, vlak, met valium op een partij en jagen “AMI 200” – ander.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, natriumcarboxymethylzetmeel (natrium amylopectine glycolaat) (Type A), microkristallijne cellulose, gipromelloza, magnesiumstearaat.

30 PC. – blaren (1) – Kartonnen dozen.

Pillen, bedekt wit, langwerpig-ovaal, lensvormig, Gegraveerd “AMI 400” en Valium tussen “AMI” en “400” aan de ene kant; van presentaties – homogene massa van wit of bijna wit.

Hulpstoffen: natrium amylopectine glycolaat (Type A), lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, gipromelloza, magnesiumstearaat, polyoxyl 40 stearaat, Titaniumdioxide (E171).

30 PC. – blaren (1) – Kartonnen dozen.

Farmacologische werking

Antipsychoticum (anxiolytische).

Amisulpride een hoge selectieve affiniteit voor de dopamine receptor subtypen D₂/D₃ en het heeft geen affiniteit voor de subtypen D₁, D₄ en D₅.

In tegenstelling tot de klassieke en atypische antipsychotica, amisulpride heeft geen affiniteit voor serotoninereceptoren, gistaminovym N.₁-Receptor, a-адренорецепторам и холинорецепторам.

Bij gebruik in hoge doses blokken postsynaptische D₂-receptoren, gelokaliseerd in de limbische structuren, In tegenstelling tot vergelijkbare receptoren in het striatum. Het maakt geen katalepsie veroorzaakt en niet leiden tot de ontwikkeling van dopamine-overgevoeligheid D₂-receptoren na herhaalde behandeling.

Bij lage doses bij voorkeur blokkeert de presynaptische D₂/D₃-receptoren, stimuleren van de afgifte van dopamine.

Atypisch farmacologisch profiel maakt antipsychotische effect in hoge doses amisulpride, optreedt als gevolg van de blokkade van de postsynaptische dopaminereceptoren, en zijn werkzaamheid bij lage doses tegen negatieve symptomen veroorzaakt door de blokkade van de presynaptische dopaminereceptoren.

Amisulpride minder extrapiramidale bijwerkingen vyzyvaet, die kunnen worden toegeschreven aan de preferentiële limbische activiteit.

Bij patiënten met schizofrenie met acute aanvallen Solian^® fungeert als secundaire negatieve symptomen, en affectieve symptomen (incl. depressieve stemming en retardatie).

Farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening waargenomen twee pieken van absorptie van amisulpride: men bereikt door 1 Nee, en tweede – tussen 3 en 4 h na toediening. Na ontvangst Solian^® dosis 50 mg amisulpride in plasma was respectievelijk 39 ± 3 en 54 ± 4 ng / ml. De absolute biologische 48%.

Innemen van het geneesmiddel samen met voedsel, rijk aan koolhydraten (bevat 68% vloeistoffen), vermindert de AUC, doctizheniya tijd en de waarde van C_max. Veranderingen in de farmacokinetiek bij de receptie samen met vette voedingsmiddelen zijn niet genoteerd. De klinische implicaties van deze bevindingen is onbekend.

Distributie

V_D is gelijk aan 5.8 l / kg. Sinds plasma-eiwit binding is laag (16%), interactie met andere geneesmiddelen onwaarschijnlijk. Cumulatie wordt niet gecontroleerd, en farmacokinetische parameters veranderen niet bij ontvangst herhaalde doses.

Metabolisme en uitscheiding

Amisulpride gebiotransformeerd in geringe mate, over 4%. Geïdentificeerd 2 neaktivnыh metaboliet. T_1/2 amilsulprida is ongeveer 12 Nee. Uitgescheiden in de urine als onveranderd. Renale klaring is ongeveer 330 ml / min.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Koolhydraatrijke maaltijd vermindert de AUC, T_max en C_max amisulьprida, terwijl voedingsmiddelen vetrijk verandert de bovengenoemde farmacokinetische parameters veroorzaakt geen. De betekenis van deze waarnemingen in de dagelijkse klinische praktijk is onbekend.

Sinds het geneesmiddel slecht wordt gemetaboliseerd, is er geen noodzaak om de dosering bij patiënten met een verminderde leverfunctie verminderen.

Wanneer toegepast bij patiënten met nierinsufficiëntie T_1/2 onveranderd, maar de systemische klaring verminderd met een factor 2.5 naar 3. AUC van amisulpride bij lage nierfalen doubles, en bij matige bijna 10 tijd. Praktijkervaring, Echter, beperkt, en geen resultaten van het gebruik van doses, meer dan 50 mg. Amisulpride is zwak gedialyseerd.

De gegevens over de farmacokinetiek van amisulpride bij oudere patiënten (senior 65 jaar) beperkt. Na een enkele dosis van het geneesmiddel 50 mg C_max, T_1/2 en hogere AUC 10-30%, dan bij jongere patiënten. De gegevens over de farmacokinetiek van het geneesmiddel in ruil toepassing bij oudere patiënten geen.

Getuigenis

- Acute en chronische schizofrenie, gepaard gaat met ernstige productieve (incl. delirium, hallucinaties, dacht stoornis) en / of negatief (incl. affectieve vervlakking, gebrek aan emotionele zorg en om te communiceren) aandoeningen, incl. bij patiënten met overwegend negatieve symptomen.

Doseringsschema

Een T acute psychotische episodes De aanbevolen dosis is 400 naar 800 mg / dag.

In sommige gevallen, indien nodig, kan de dosis worden verhoogd tot 1200 mg / dag. Dosis verhogingen zijn gebaseerd op de individuele verdraagbaarheid.

De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 1200 mg.

Een T Gemengd positieve en negatieve symptomen moet de dosis zo te worden gekozen, optimale beheersing van positieve symptomen te verzekeren: gemiddeld 400 mg 800 mg / dag. Onderhoudsbehandeling moet individueel op het niveau van de minimale effectieve dosis worden vastgesteld.

Een T overwicht van negatieve symptomen aanbevolen dagelijkse dosis varieert van 50 naar 300 mg. De selectie van de doses moeten worden geïndividualiseerd.

Bij doses, meer dan 400 mg / dag, Solian^® worden gebruikt 2 toelating.

Oudere patiënten Solian^® moet worden gebruikt met uiterste voorzichtigheid vanwege de mogelijke ontwikkeling van hypotensie of overmatige sedatie.

Een T nierfalen dosis voor patiënten met KK uit 30 naar 60 ml / min te verlagen tot 1/2, een T KK uit 10 naar 30 ml / min – naar 1/3.

Bijwerking

CNS: vaak – slapeloosheid, alarm, ažitaciâ; soms – extrapiramidale symptomen (incl. tremor, hypertensie, hyperptyalism, acathisie, gipokineziya), intensiteit van het onderhoud doses zijn meestal mild, Symptomen gedeeltelijk omkeerbaar zonder te annuleren Solian^® met anticholinerge antiparkinson (dosisafhankelijke incidentie van extrapiramidale symptomen zeer gering patiënten met overwegend negatieve symptomen doses van 50-300 mg / dag); zelden – slaperigheid overdag; zelden – acute dystonie (incl. krampachtige torticollis, oculogyrische crises, Trizm), die omkeerbaar is en wordt ingesteld met anticholinerge anti-Parkinson; langdurig gebruik – pozdnyaya dyskinesie, gekenmerkt door ritmische, onwillekeurige bewegingen hoofdzakelijk taal en / of degene (antiparkinsonmiddelen zijn ineffectief en kan leiden tot verergering van de symptomen); in enkele gevallen – maligne neurolepticasyndroom, toevallen.

Uit het spijsverteringsstelsel: zelden – constipatie, misselijkheid, braken, droge mond; in sommige gevallen – verhoging van leverenzymen (vooral transaminasen).

Op het gedeelte van het endocriene systeem: vaak – verhoging van het niveau van prolactine in bloedplasma (reversibel na drug terugtrekking), galaktoreyu die kan leiden, amenorrhea, gynaecomastie, zwelling van de borst, impotentie, koudheid, en gewichtstoename.

Cardiovasculair systeem: zelden – hypotensie, bradycardie, QT-verlenging; zeer zelden - atriumfibrilleren.

Ander: in sommige gevallen – allergische reacties.

Contra

- Geassocieerde tumor prolaktinzavisimye (incl. prolactinoma hypofyse, borstkanker);

- Feochromocytoom;

- Ernstige nierinsufficiëntie (CC<10 ml / min);

- Het gecombineerde gebruik met sultopride;

- Het gecombineerde gebruik van dopaminereceptoragonisten (incl. amantadin, Apomorfine, bromocriptine, kaʙergolin, entacapone, lizurid, pergolide, piriʙedil, pramipexol, xinagolid, ropynyrol, selegiline), behalve bij patiënten met de ziekte van Parkinson;

- Kinderen tot de leeftijd van 14 jaar;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Overgevoeligheid voor amisulpride en andere ingrediënten.

VAN voorzichtigheid het geneesmiddel moet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, epilepsie, parkinsonizme, nierfalen, en bij oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

De veiligheid van amisulpride tijdens de zwangerschap is niet vastgesteld. Vandaar, het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap niet aanbevolen, behalve, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Het gebruik van amisulpride tijdens de lactatie is gecontraïndiceerd.

Waarschuwingen

Misschien is de ontwikkeling van een maligne neurolepticasyndroom, gekenmerkt door hyperthermie, rigidnostью mыshc, disfunctie van het perifere zenuwstelsel, verhoogde niveaus van creatine kinase. Met de ontwikkeling van hyperthermie, vooral gezien het gebruik van hoge doses, alle antipsychotica (waaronder Solian^®) moet worden afgeschaft.

Daar het verwijderen van de nieren uitgevoerd amisulpride, in geval van ernstige schendingen van de nierfunctie dient te worden aangepast dosis en behandelingsschema. Ervaring van het geneesmiddel bij patiënten met een ernstig verminderde (CC<10 ml / min) Geen nierfunctie.

Sinds het geneesmiddel slecht wordt gemetaboliseerd, voor overtredingen van de leverfunctie verlaging van de dosis is niet vereist.

In verband met een mogelijke daling van de drempel voor epileptische aanvallen bij de toepassing van amisulpride aan patiënten met een geschiedenis van epilepsie vereisen continue monitoring tijdens de behandeling Solian^®.

Oudere patiënten amisulpride moet worden toegepast met de nodige voorzichtigheid vanwege een mogelijk risico van hypotensie of overmatige sedatie.

Bij de ziekte van Parkinson, de benoeming van antidopaminerge drugs en amisulpride moet voorzichtig zijn vanwege mogelijke verslechtering. Amisulpride mag alleen worden gebruikt in geval, als neuroleptica behandeling niet kan worden vermeden.

Amisulpride veroorzaakt een dosisafhankelijke verlenging van het QT interval, waardoor het risico van ernstige ventriculaire aritmieën vergroten (type “pirouette”). Voor het voorschrijven, en, misschien, afhankelijk van de klinische toestand van de patiënt wordt aanbevolen om factoren te controleren, de ontwikkeling van aritmie: bradycardie (Hartslag<55 u. / min), kaliopenia, congenitaal verlengd QT-interval.

Patiënten, die langdurige behandeling met neuroleptica vereisen, bij de beoordeling van de toestand van de primaire ECG worden uitgevoerd.

Door de aanwezigheid van lactose in tabletten, Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd bij aangeboren galactosemie, syndroom van malabsorptie van glucose en galactose of lactasedeficiëntie.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Amisulpride invloed op de snelheid van de reactie, wat resulteert in de mogelijkheid om deel te nemen in potentieel gevaarlijke activiteiten kan worden versoepeld.

Overdose

Ervaring, geassocieerd met een overdosis amisulpride, beperkt.

Symptomen: versterking van de bekende farmacologische effecten van het geneesmiddel (incl. slaperigheid, verdoving, hypotensie, extrapiramidale symptomen, coma).

Behandeling: bij acute overdosering moet de mogelijke combinatie te verkennen met andere geneesmiddelen en de nodige maatregelen te nemen: zorgvuldige bewaking van vitale lichaamsfuncties; Monitoring monitoring van ECG (het risico van QT-verlenging); in geval van ernstige extrapiramidale symptomen, anticholinergica moet benoemen. Hemodialyse nyeeffyektivyen. Specifiek antidotum voor amisulpride bestaat niet.

Geneesmiddelinteracties

Combinaties, zijn gecontraïndiceerd

Met agonistami dopaminovыh retseptorov (incl. amantadin, Apomorfine, bromocriptine, kaʙergolin, entacapone, lizurid, pergolide, piriʙedil, pramipexol, xinagolid, ropynyrol, selegiline), behalve bij patiënten met de ziekte van Parkinson.

Dopamine receptor agonisten en neuroleptica wederzijds antagonisme. Wanneer extrapiramidale syndroom, door neuroleptica geïnduceerde, in plaats van agonisten van dopamine receptoren te gebruiken anticholinergica.

In een toepassing Solian^® Sultopride met een verhoogd risico op ventriculaire aritmieën, vooral boezemfibrilleren.

Combinaties, niet aanbevolen

Met drugs, die kan leiden tot het type aritmie “pirouette”: Klasse IA anti-aritmica (incl. kinidine, gidrohinidin, disopyramide) en klasse III (incl. Amiodaron, sotalol, dofetilid, iʙutilid), Sommige antipsychotica (incl. tioridazin, chlorpromazine, levomepromazin, trifluoperazine, tsiamemazin, sulьpirid, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperidol) en andere drugs (incl. bepridil, cisapride, difemanil, w / w erytromycine, mizolastin, I / vincamine, galofantrin, Sparfloxacine, gatifloxacine, moxifloxacine, pentamidine, In / in Spiramycine). Verhoogd risico op ventriculaire aritmie, met name de ontwikkeling van het type aritmie “pirouette”. Indien een combinatie van geneesmiddelen niet kan worden vermeden, voorafgaand aan de afspraak om de controle van het QT-interval te houden en beginnen met de monitoring ECG.

Ethanol verhoogt het sedatieve effect van neuroleptica. Vermijd het gebruik van alcohol en het gebruik van drugs, met alcohol.

Het moet rekening houden met de wederzijdse antagonisme van de werking van levodopa en neuroleptica bij de benoeming van deze geneesmiddelen. Patiënten met Parkinson aanbevolen minimum effectieve doses van beide geneesmiddelen.

Combinaties, vereisen speciale zorg

Met drugs, waardoor bradycardie (incl. bètablokkers / uitzondering sotalol / calciumantagonisten, waardoor bradycardie – diltiazem en verapamil), clonidine, guanfacine, digitalispreparaten, cholinesteraseremmers (incl. donepezil, rivastigmine, tacrine, ambenonyy, galantamin, pyridostigmine, neostigmine).

Met drugs, die hypokaliëmie kunnen veroorzaken (incl. kaliyvыvodyashtie diureticum, laxeermiddelen, I / amfotericine B, GCS, tetrakozaktidom).

Wanneer bovengenoemde combinatie van geneesmiddelen een risico van ventriculaire aritmieën, met name de ontwikkeling van het type aritmie “pirouette”.

Combinaties, waarmee rekening moet worden gehouden

Met antihypertensiva en bètablokkers bij hartfalen (incl. bisoprolol, karvedilol, metoprolol) Het heeft een vaatverwijdend effect, waardoor het risico van orthostatische hypotensie (additief effect).

Met morfinederivaten (incl. analgetica, antitussiva), ʙarʙituratami, benzodiazepinami en iemands anksiolitikami, slaappillen, sedativnыmi antidepressantami (incl. Amitriptyline, doxepine, mianserine, mirtazapine, trymypramyn), sederende antihistaminica, Centraal werkende antihypertensiva, antipsychotica en andere geneesmiddelen (incl. ʙaklofen, thalidomide, pizotifen) Het leidt tot een aanzienlijke versterking van de remmende werking op het centrale zenuwstelsel (verminderde aandachtsspanne en er is een gevaar voor de chauffeurs en transport machinisten).

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droge plaats bij temperaturen onder de 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.