MR Sirdalud

Actief materiaal: Tizanidin
Wanneer ATH: M03BX02
CCF: Spierrelaxantia centraal werkende
ICD-10 codes (getuigenis): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Wanneer CSF: 02.10.01
Fabrikant: Novartis Pharma AG (Zwitserland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Capsule met gereguleerde afgifte harde gelatine, grootte №2, met witte opake dop en wit opaak lichaam, grijs inscriptie op het deksel “Sirdalud”, grijs inscriptie op het lichaam “6 mg”; inhoud van capsules – Ronde pellets, van wit tot licht geel-bruin.

Hulpstoffen: ethylcellulose, schellak, talk, maïszetmeel, sucrose, Titaniumdioxide, ijzeroxide zwart, gelatine.

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Spierrelaxantia centraal werkende. Het belangrijkste punt van de applicatie, de actie is in het ruggenmerg. Стимулируя пресинаптические een₂-receptoren, tizanidine remt de afgifte van stimulerende aminozuren, stimulus receptoren, gevoelig voor N-methyl-D-aspartaat (NMDA-receptoren). Dientengevolge op het intermediaire niveau van het ruggenmerg neuronen onderdrukt polysynaptic excitatie overdracht. Aangezien dit mechanisme verantwoordelijk is voor overmatig spiertonus, wanneer u probeert om de spierspanning afneemt onderdrukken. Naast de spierverslappende eigenschappen, tizanidine ook een centrale pijnstillende werking Matig.

Sirdalud^® MRI is effectief voor chronische spasticiteit van spinale en cerebrale oorsprong. Het vermindert spasticiteit en klonische convulsies, waardoor de weerstand tegen passieve bewegingen verminderen en verhoogt de hoeveelheid actieve bewegingen.

Farmacokinetiek

Absorptie

Wanneer toegediend tizanidine geabsorbeerd bijna volledig. De gemiddelde waarde van C_max Het bereikte binnen 8.5 h en is ongeveer de helft van de waarde van C_max terwijl het nemen van Sirdalud tabletten^® in dezelfde dagelijkse dosis, razdelennoy van 3 toelating, mits het totale exposure (AUC) Het blijft ongewijzigd.

Distributie

Aanhoudende afgifte doseringsvormen van tizanidine capsules met gemodificeerde afgifte oorzaken “verzacht” farmacokinetisch profiel, dat een stabiele therapeutische concentratie in plasma voor tizanidine 24 Nee.

Plasma eiwitbinding is 30%.

Metabolisme

Tizanidine snel en grotendeels gemetaboliseerd in de lever. In vitro is aangetoond, dat tizanidine worden voornamelijk gemetaboliseerd door iso-enzym CYP1A2. De metabolieten zijn inactief.

Aftrek

Tizanidine lijkt vooral nieren (over 70% dosis) als metabolieten; het aandeel onveranderd stof is goed voor slechts ongeveer 2.7%.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Geslacht heeft geen invloed op de farmacokinetische parameters van tizanidine.

Getuigenis

- Spasticiteit van skeletspieren in neurologische aandoeningen (bv, bij rasseânnom sclerose, Chronische myelopathie, degeneratieve ziekten van het ruggenmerg, gevolgen van cerebrale circulatie en cerebrale parese / oudere patiënten 18 s /).

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt in voorgeschreven. Het doseringsregime moet individueel worden geïnstalleerd.

De aanvankelijke dagelijkse dosis is 6 mg (1 caps.). Indien nodig kan de dagelijkse dosering geleidelijk te (“stappen”) toenemen – op 6 mg (1 caps.) intervallen 3-7 dagen. Klinische ervaring shows, dat voor de meeste patiënten, de optimale dosering 12 mg / dag (2 caps.); In zeldzame gevallen kan het nodig zijn om de dagelijkse dosis te verhogen 24 mg.

Behandeling patiënten met nierinsufficiëntie (CC < 25 ml / min) is het raadzaam om te beginnen met het nemen van de drug Sirdalud^® dosis 2 mg 1 tijd / dag. Toenemende doses van het gedrag kleine “stappen”, rekening houdende met de tolerantie en doeltreffendheid. Als u nodig hebt om een ​​meer uitgesproken effect te krijgen, Het wordt aanbevolen om de dosis te verhogen, benoemd 1 tijd / dag, verhoog de veelheid aan toepassingen.

Bijwerking

Bijwerkingen worden verdeeld volgens de frequentie. Om de frequentie van bijwerkingen, de volgende criteria: Vaak (≥10%); vaak (met ≥1% tot <10%); soms (met ≥0.1% tot <1%); zelden (van ≥0.01% tot <0.1%); zelden (<0.01%, inclusief incidentele meldingen). In de ene groep, de frequentie van voorkomen van bijwerkingen zijn gerangschikt in volgorde van belangrijkheid.

Uit het zenuwstelsel: vaak – slaperigheid, zwakte, duizeligheid; zelden – hallucinaties, slapeloosheid, slaapstoornissen.

Cardiovasculair systeem: vaak – bradycardie, bloeddrukdaling; in sommige gevallen – duidelijke vermindering van de bloeddruk tot de ineenstorting en bewustzijnsverlies.

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – droge mond; zelden – misselijkheid, gastro-intestinale stoornissen, verhoging van levertransaminasen; zelden – hepatitis, leverfalen.

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – spierzwakte.

Ander: vaak – vermoeidheid.

Wanneer genomen in kleine doses, aanbevolen voor de verlichting van pijnlijke spierkrampen, gemarkeerde slaperigheid, vermoeidheid, duizeligheid, droge mond, bloeddrukdaling, misselijkheid, gastro-intestinale stoornissen, verhoging van levertransaminasen. De hierboven zijn mild en voorbijgaand.

Bij ontvangst van de hogere doses, aanbevolen voor de behandeling van spasticiteit, bovenstaande bijwerkingen komen vaker voor en zijn meer uitgesproken, Maar ze zelden zo ernstig, dat de behandeling moest onderbreken. Daarnaast kunt u de volgende verschijnselen ervaart: bloeddrukdaling, bradycardie, spierzwakte, slapeloosheid, slaapstoornissen, hallucinaties, hepatitis.

Contra

- Uitgedrukt menselijke lever;

- Gelijktijdig gebruik met krachtige remmers van CYP1A2-iso-enzymen (incl. fluvoxamine of ciprofloxacine);

- Overgevoeligheid voor tizanidine of enig ander bestanddeel van het geneesmiddel.

Toepassing Sirdalud^® MR bij kinderen wordt afgeraden, tk. ervaring met het geneesmiddel bij kinderen beperkt.

Zwangerschap en borstvoeding

Aangezien de gecontroleerde trial van tizanidine bij zwangere vrouwen uitgevoerd, het mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, behalve, als de potentiële voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's.

Tizanidine wordt uitgescheiden in de moedermelk in kleine hoeveelheden. Niettemin, vrouwen, borstvoeding kinderen, het geneesmiddel niet worden gebruikt.

Waarschuwingen

Gerapporteerde gevallen van leverdysfunctie, geassocieerd met tizanidine, Echter, bij toepassing van de dagelijkse dosis 12 mg van deze gevallen zijn zeldzaam. In dit verband is het raadzaam om de leverfunctie te controleren 1 eenmaal per maand gedurende de eerste 4 maanden behandeling bij patiënten, waarbij een dagelijkse dosering van tizanidine toegewezen 12 mg en hoger, en waarbij, wanneer klinische symptomen, suggestief van leverfunctiestoornissen, zoals onverklaarbare misselijkheid,, anorexia, zich moe voelen. Wanneer, wanneer het niveau van ALT en AST in het serum consequent ULN in 3 of meer keren, gebruik Sirdalud^® MR dient te worden gestaakt.

Niet abrupt annuleren Sirdalud^® MR, de dosis geleidelijk wordt verlaagd.

Met een scherp tillen Sirdalud^® LL na langdurige behandeling en / of hoge doses (en na de gelijktijdige toepassing van antihypertensiva) Hij nam nota van de ontwikkeling van tachycardie en verhoogde bloeddruk, in sommige gevallen kan leiden tot acute beroerte.

Wees voorzichtig bij het aanbrengen van Sirdalud^® MR bij patiënten met nierinsufficiëntie. Bij het gebruik van Sirdalud MR bij patiënten met nierinsufficiëntie (CC minder dan 25 ml / min) noodzakelijke correctie mode.

Wees voorzichtig bij het aanbrengen van Sirdalud^® MP bij oudere patiënten. Ervaring met Sirdalud^® MP bij oudere patiënten is beperkt. Op basis van de farmacokinetische gegevens suggereren, In sommige gevallen kunnen de renale klaring van deze patiënten aanzienlijk verminderen.

Gebruik in Pediatrics

De ervaring in het gebruik van het geneesmiddel bij kinderen beperkt. Daarom is het gebruik Sirdalud^® MR bij deze patiënten wordt niet aanbevolen.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Met de ontwikkeling van slaperigheid, duizeligheid of bloeddruk verlagende therapie met Sirdalud^® MR moeten afzien van de soorten werk, vereisen een hoge concentratie van de aandacht en snelle reactie, bv, autorijden of het gebruik van machines.

Overdose

Tot nu toe ontving verscheidene meldingen van overdosering Sirdalud^® MR, zoals het geval, wanneer de dosis werd vastgesteld 400 mg.

Symptomen: misselijkheid, braken, bloeddrukdaling, QT-verlenging_van, duizeligheid, slaperigheid, mioz, angst, ademhalingsfalen, coma.

Behandeling: het geneesmiddel uit het lichaam te verwijderen wordt aanbevolen maagspoeling en herhaalde aanwijzing van actieve kool. Geforceerde diurese en, misschien, versnellen de verwijdering van tizanidine. In de toekomst, symptomatische therapie.

Geneesmiddelinteracties

Bij de toepassing van Sirdalud^® MP remmers met iso-enzym CYP1A2 kan de concentratie van tizanidine in plasma verhogen.

Gelijktijdig gebruik van tizanidine met fluvoxamine of ciprofloxacine, isoenzym remmers van cytochroom P450 1A2, respectievelijk leidt tot een 33-voudige of 10-voudige verhoging in AUC tizanidine. Het resultaat van de gecombineerde toepassing kan klinisch significante en blijvende verlaging van de bloeddruk, leidt tot slaperigheid, zwakte, retarded psychomotorische reacties (in sommige gevallen tot instorten en bewustzijnsverlies). Gelijktijdig gebruik van tizanidine met fluvoxamine of ciprofloxacine – gecontra-indiceerd.

We raden niet aan gelijktijdige toediening van tizanidine met andere remmers van het CYP1A2 - antiaritmica (Amiodaron, mexiletine, propafenon), cimetidine, ftorxinolonami (эnoksatsin, pefloxacine, Ciprofloxacine, norfloxacine), rofekoksiʙom, orale anticonceptiva, ticlopidine.

Met toenemende concentraties tizanidine in bloedplasma kan het QT interval verlengen_van, kenmerk van een overdosis drugs.

Tegelijkertijd met de benoeming Sirdalud^® MR met antihypertensiva, waaronder diuretica, Het kan soms leiden tot een bloeddrukdaling (in sommige gevallen tot instorten en bewustzijnsverlies) en bradycardie.

Ethanol of sedativa kan het kalmerend effect Sirdalud verbeteren^® MR, het is niet aanbevolen het gelijktijdig gebruik van andere sedativa en / of alcohol.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.