Actief materiaal: Montelukast
Wanneer ATH: R03DC03
CCF: Lejkotrienovyh receptor antagonist. Medicatie voor de behandeling van bronchiaal astma en allergische rhinitis.
ICD-10 codes (getuigenis): J30.1, J30.3, J45
Een T KFU: 12.05.02
Fabrikant: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nederland)
Kauwtabletten Roze kleur, Ovaal, lensvormig, с выдавленной надписью “SINGULAIR” на одной стороне и “MSD 711” – на другой.
| 1 tab. | |
| монтелукаст | 4 mg |
Hulpstoffen: mannitol, microkristallijne cellulose, giproloza, ijzeroxide rood, Croscarmellosenatrium, kersensmaak, Aspartaam, magnesiumstearaat.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Kauwtabletten Roze kleur, rondje, lensvormig, с выдавленной надписью “MSD 275” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.
| 1 tab. | |
| монтелукаст | 5 mg |
Hulpstoffen: mannitol, microkristallijne cellulose, giproloza, rood ijzeroxide kleurstof, Croscarmellosenatrium, kersensmaak, Aspartaam, magnesiumstearaat.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Pillen, bedekt светло-кремового цвета, vierkant, met afgeronde hoeken, с гравировкой “MSD 117” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.
| 1 tab. | |
| монтелукаст | 10 mg |
Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, lactose, Croscarmellosenatrium, giproloza, magnesiumstearaat.
De samenstelling van het omhulsel: giproloza, gipromelloza, Titaniumdioxide, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, carnaubawas.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Lejkotrienovyh receptor antagonist. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Doses 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, meer dan 10 mg / dag 1 tijd / dag, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-adrenometrie.
Absorptie
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, bedekt, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, bedekt, dosis 10 mg Cmax plasmaspiegels bereikt na 3 Nee. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 mg Cmax
у взрослых достигается через 2 Nee. De biologische beschikbaarheid is 73%.Distributie
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. VD gemiddelden 8-11 l.
При однократном приеме препарата в форме таблеток, bedekt, dosis 10 mg 1 раз/сут наблюдается умеренная (over 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Metabolisme
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Verwachte, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Aftrek
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 naar 5.5 Nee. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 ml / min. После перорального приема монтелукаста 86% terug met uitwerpselen tijdens 5 дней и менее 0.2% - Urine, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 mg.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
При приеме внутрь таблеток, bedekt, dosis 10 mg 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 mg. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 gemiddelden 7.4 Nee). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (meer 9 wijst op de Child-Pugh) Nee.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 en oudere, inclusief:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— предупреждение бронхоспазма, oefening geïnduceerde.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (bij volwassenen en kinderen 2 en oudere) и постоянных аллергических ринитов (bij volwassenen en kinderen 2 en oudere).
Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen 1 keer per dag ongeacht de maaltijd. Naar лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. Een T лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Volwassenen en adolescenten leeftijd 15 en oudere het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 10 mg (1 tab., gecoate liner)/d.
Kinderen leeftijd 6 naar 14 jaar toegediend in een dosis 5 mg (1 tab. Kauwen)/d. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Kinderen leeftijd 2 naar 5 jaar для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 4 mg (1 tab. Kauwen)/d.
Терапевтическое действие Сингуляра® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Naar oudere patiënten, patiënten met nierinsufficiëntie, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Allergische reacties: anafylaxie, angio-oedeem, huiduitslag, jeuk, netelroos; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.
CNS: vreemde levendige dromen, hallucinaties, slaperigheid, prikkelbaarheid, opwinding, waaronder agressief gedrag, vermoeibaarheid, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), slapeloosheid, paresthesie / gipestezii, hoofdpijn; очень редко – судорожные припадки.
Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree, buikpijn; редко – холестатический гепатит, schade aan hepatocyten, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).
Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, spierpijn, waaronder spierkrampen.
Dermatologische reacties: uzlovataya эritema, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).
Ander: de trend tot een verhoogde bloeden, hartslag, zwelling, bij kinderen vanaf 2 naar 5 лет – жажда.
В целом Сингуляр® goed verdragen. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра®
, сопоставима с таковой для плацебо.
- Kinderen tot de leeftijd van 2 jaar;
- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.
Сингуляр® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus of kind.
Сингуляр® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.
Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).
Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, dwz. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.
В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр® mag niet worden.
Дозу применяемых одновременно с Сингуляром® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.
Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, Niettemin, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.
Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: eozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра® niet gevonden.
Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, wat in 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het bedienen van machines
Gegevens, getuigen, что прием Сингуляра® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.
Symptomen передозировки Сингуляра® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, meer dan 200 mg / dag, gedurende 22 недель и в дозе 900 мг/сут – в течение 1 van de week, niet geïdentificeerd.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 mg / dag). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, slaperigheid, midriaz, гиперкинезы и боли в животе.
Behandeling: symptomatische behandeling.
Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: theofylline, prednison, prednisolon, orale anticonceptiva (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), terfenadine, digoxine en warfarine.
Patiënten, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра® для этой категории пациентов не требуется.
При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр®. При достижении терапевтического эффекта (meestal na de eerste dosis) на фоне терапии Сингуляром® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Лечение Сингуляром® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, onder toezicht van een arts. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра®.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Dus, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, incl. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.
Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.
Lijst B. Kauwtabletten 5 мг и таблетки, bedekt, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Kauwtabletten 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. Срок годности таблеток жевательных – 2 jaar; tablets, bedekt, - 3 jaar.
Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen.
Deze site gebruikt cookies en services om technische gegevens van bezoekers te verzamelen om de prestaties te garanderen en de kwaliteit van de service te verbeteren.. Door onze site te blijven gebruiken, u gaat automatisch akkoord met het gebruik van deze technologieën.
Read More