ZIJN NOOIT GEHACKT

Actief materiaal: Montelukast
Wanneer ATH: R03DC03
CCF: Lejkotrienovyh receptor antagonist. Medicatie voor de behandeling van bronchiaal astma en allergische rhinitis.
ICD-10 codes (getuigenis): J30.1, J30.3, J45
Een T KFU: 12.05.02
Fabrikant: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nederland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Kauwtabletten Roze kleur, Ovaal, lensvormig, reliëf met de inscriptie “SINGULAIR” enerzijds en “MSD 711” – ander.

Hulpstoffen: mannitol, microkristallijne cellulose, giproloza, ijzeroxide rood, Croscarmellosenatrium, kersensmaak, Aspartaam, magnesiumstearaat.

7 PC. – blaren (1) – packs karton.
7 PC. – blaren (2) – packs karton.
7 PC. – blaren (4) – packs karton.

Kauwtabletten Roze kleur, rondje, lensvormig, reliëf met de inscriptie “MSD 275” enerzijds en “SINGULAIR” – ander.

Hulpstoffen: mannitol, microkristallijne cellulose, giproloza, rood ijzeroxide kleurstof, Croscarmellosenatrium, kersensmaak, Aspartaam, magnesiumstearaat.

7 PC. – blaren (1) – packs karton.
7 PC. – blaren (2) – packs karton.
7 PC. – blaren (4) – packs karton.

Pillen, bedekt светло-кремового цвета, vierkant, met afgeronde hoeken, Gegraveerd “MSD 117” enerzijds en “SINGULAIR” – ander.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, lactose, Croscarmellosenatrium, giproloza, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: giproloza, gipromelloza, Titaniumdioxide, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, carnaubawas.

7 PC. – blaren (1) – packs karton.
7 PC. – blaren (2) – packs karton.
7 PC. – blaren (4) – packs karton.

Farmacologische werking

Lejkotrienovyh receptor antagonist. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Doses 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, meer dan 10 mg / dag 1 tijd / dag, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-adrenometrie.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на C_max в плазме крови и биодоступность таблеток, bedekt, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, bedekt, dosis 10 mg C_max plasmaspiegels bereikt na 3 Nee. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 mg C_max у взрослых достигается через 2 Nee. De biologische beschikbaarheid is 73%.

Distributie

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V_D gemiddelden 8-11 l.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, bedekt, dosis 10 mg 1 раз/сут наблюдается умеренная (over 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Metabolisme

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Verwachte, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Aftrek

T_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 naar 5.5 Nee. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 ml / min. После перорального приема монтелукаста 86% terug met uitwerpselen tijdens 5 дней и менее 0.2% – urine, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 mg.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме внутрь таблеток, bedekt, dosis 10 mg 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 mg. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T_1/2 gemiddelden 7.4 Nee). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (meer 9 wijst op de Child-Pugh) Nee.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Getuigenis

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 en oudere, inclusief:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— предупреждение бронхоспазма, oefening geïnduceerde.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (bij volwassenen en kinderen 2 en oudere) и постоянных аллергических ринитов (bij volwassenen en kinderen 2 en oudere).

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen 1 keer per dag ongeacht de maaltijd. Naar лечения бронхиальной астмы Сингуляр^® следует принимать вечером. Een T лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Volwassenen en adolescenten leeftijd 15 en oudere het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 10 mg (1 tab., gecoate liner)/d.

Kinderen leeftijd 6 naar 14 jaar toegediend in een dosis 5 mg (1 tab. Kauwen)/d. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Kinderen leeftijd 2 naar 5 jaar для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 4 mg (1 tab. Kauwen)/d.

Терапевтическое действие Сингуляра^® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр^® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Naar oudere patiënten, patiënten met nierinsufficiëntie, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр^® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Bijwerking

Allergische reacties: anafylaxie, angio-oedeem, huiduitslag, jeuk, netelroos; zelden – эозинофильная инфильтрация печени.

CNS: vreemde levendige dromen, hallucinaties, slaperigheid, prikkelbaarheid, opwinding, waaronder agressief gedrag, vermoeibaarheid, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), slapeloosheid, paresthesie / gipestezii, hoofdpijn; zelden – toevallen.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree, buikpijn; zelden – cholestatische hepatitis, schade aan hepatocyten, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, spierpijn, waaronder spierkrampen.

Dermatologische reacties: uzlovataya эritema, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Ander: de trend tot een verhoogde bloeden, hartslag, zwelling, у детей в возрасте от 2 naar 5 jaar – dorst.

В целом Сингуляр^® goed verdragen. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра^®, сопоставима с таковой для плацебо.

Contra

- Kinderen tot de leeftijd van 2 jaar;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

Zwangerschap en borstvoeding

Сингуляр^® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus of kind.

Waarschuwingen

Сингуляр^® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, dwz. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром^® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.

В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр^® mag niet worden.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром^® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром^® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром^® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр^®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, Niettemin, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: eozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр^®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра^® niet gevonden.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, wat in 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.

Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het bedienen van machines

Gegevens, getuigen, что прием Сингуляра^® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Overdose

Symptomen передозировки Сингуляра^® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, meer dan 200 mg / dag, gedurende 22 недель и в дозе 900 mg / dag – gedurende 1 van de week, niet geïdentificeerd.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 mg / dag). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра^® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, slaperigheid, midriaz, гиперкинезы и боли в животе.

Behandeling: symptomatische behandeling.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Geneesmiddelinteracties

Сингуляр^® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: theofylline, prednison, prednisolon, orale anticonceptiva (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), terfenadine, digoxine en warfarine.

Patiënten, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра^® для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр^®. При достижении терапевтического эффекта (meestal na de eerste dosis) на фоне терапии Сингуляром^® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром^® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, onder toezicht van een arts. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра^®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Dus, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, incl. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Kauwtabletten 5 мг и таблетки, bedekt, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Kauwtabletten 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. Срок годности таблеток жевательных – 2 jaar; tablets, bedekt, – 3 jaar.

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen.