Interactie van de drug absorptie in stap (bijvoorbeeld orale geneesmiddelen) – transportprocessen van geneesmiddelen door biomembranen

Om het geneesmiddel uit de plaats van toediening in de systemische circulatie genomen, ze moet door verschillende halfdoorlatende celmembranen (behalve in het geval van intraveneuze). Biomembrany zijn dubbellaag lipide matrix, welk eiwit macromoleculen van verschillende grootte en samenstelling. Ze dienen als biologische barrières, selectief verhindert het binnendringen van moleculen in het bloed van een bepaalde structuur.

Moleculen van veel geneesmiddelen door het celmembraan door passieve diffusie, verplaatsen van een gebied met hoge concentraties (bv, uit het maagdarmkanaal) in het gebied van lage concentratie (bloed) zonder de kosten van energie. De snelheid van de diffusie evenredig is met de concentratiegradiënt van de stof en afhankelijk van de oplosbaarheid in lipiden, ionisatiegraad, molecuulgrootte en oppervlaktegebied, waardoor de diffusie. Deze concentratie gradiënt is de drijvende kracht en de absorptie. De VN-geïoniseerde verbindingen en stoffen, met een kleine molecuulgrootte, diffunderen door het lipide membraan is veel gemakkelijker dan met de marine en de geïoniseerde stoffen. Transport verleden kan belemmeren de beschikbaarheid van celoppervlak geladen groepen.

De evenwichtstransmembraanpotentiaal verdeling van het zwakke elektrolyt wordt bepaald door de pKa van de verbinding en de pH-gradiënt. De mate van ionisatie van zwakke elektrolyten aan beide zijden van het membraan varieert. Bijvoorbeeld, elk zuur met een pKa 4,4 plasma (pH 7,4) de concentratieverhouding van geïoniseerde en niet-geïoniseerde vormen van hetzelfde 1:1000; in maagsap (pH 1,4) - De ratio, tegendeel 1000:1. Als opname van een zwak zuur concentratiegradiënt is gevestigd, gunste van de diffusie door de maagwand in het bloed plasma. Voor een zwakke base met een pKa 4,4 is de situatie omgekeerd. Dus, geneesmiddel, Het heeft de vorm van een zwak zuur, zoals acetylsalicylzuur, Het moet worden geabsorbeerd uit het maagsap beter, De zwakkere base, bijvoorbeeld kinidine. Ongeacht de pH van het medium, de meeste drugs beter geabsorbeerd in de dunne darm (pH 5-8). Deze tegenstelling is te verklaren door een veel groter oppervlaktegebied van de zuig- en hogere permeabiliteit van de celmembranen in de dunne darm.

Sommige medicijnen, zoals glucose en anderen., kunnen doordringen door het membraan via gefaciliteerde diffusie, hetgeen suggereert de aanwezigheid van een drager, staat reversibele binding aan een specifieke configuratie van aansluitingen, om ze uit te voeren door de biomembraan en laat in de cel. Voor zo'n bemiddelde diffusie karakteristieke selectiviteit, verzadiging en gebrek aan energiekosten (stoffen zijn niet tegen een concentratiegradiënt vervoerd).

Stof in de vorm van ionen, vitaminen, suiker, aminozuren en andere verbindingen, vergelijkbaar met die van de componenten van lichaamsweefsels, kan diffunderen door het membraan door een actief transport - Werkwijze, gekenmerkt door selectieve. Het vereist de energie-uitgaven, het substraat tegen een concentratiegradiënt verplaatsen. Dergelijke verbindingen worden gewoonlijk opgenomen op specifieke gedeelten van de dunne darm.

Zeer zelden, zijn drugs getransporteerd door het lichaam pinocytose, t. het is. door cellulaire opname van deeltjes of vloeistoffen.