ПЕКТРОЛ®

Actief materiaal: Izosorʙida mononitrat
Wanneer ATH: C01DA14
CCF: Perifere vasodilatatoren. Angineuze drug
ICD-10 codes (getuigenis): i20, I50.0
Wanneer CSF: 01.06.01.01.03
Fabrikant: KRKA d.d. (Slovenië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Tabletten met aanhoudende afgifte, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, rondje, lichtjes biconcave, met een inscriptie “IM40” aan de ene kant, met mogelijke insluitingen.

Hulpstoffen: gipromelloza, carnaubawas, стеариновая кислота очищенная, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, кремния диоксид очищенный, talk, Titaniumdioxide, macrogol 4000, rood ijzeroxide kleurstof.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Tabletten met aanhoudende afgifte, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Ovaal, lichtjes biconcave, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” aan de ene kant, met mogelijke insluitingen.

Hulpstoffen: gipromelloza, carnaubawas, стеариновая кислота очищенная, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, кремния диоксид очищенный, talk, Titaniumdioxide, macrogol 4000, rood ijzeroxide kleurstof.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Farmacologische werking

Perifere vasodilator met een primair effect op de aderen. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (afterload). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Het remt de trombocytenaggregatie, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 Nee.

Farmacokinetiek

Absorptie en distributie

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max plasma (100 ng / ml) bereikt door 30 minuten na inname.

Обладает абсолютной биодоступностью – over 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Blood plasma-eiwitten op zijn gekoppeld 5%.

Metabolisme en uitscheiding

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. De renale klaring – 115 ml / min.

T_1/2 Het tussen 4 naar 10 Nee.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Getuigenis

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- Congestief hartfalen (in een combinatietherapie).

Doseringsschema

De tabletten moeten oraal worden ingenomen, na de maaltijd, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Средняя начальная доза составляет 40 mg 1 tijd / dag (ochtend). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 mg 1 tijden / dag of 40 mg 2 maal / dag.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 mg 1 tijden / dag of 40 mg 2 maal / dag.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg of 60 mg 1 tijden / dag of 40 mg 2 maal / dag (1 tab. утром и вторую приблизительно через 7 Nee). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 Nee.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: “нитратная” hoofdpijn, duizeligheid, преходящая гиперемия кожи лица, het voelen van de warmte, tachycardie, duidelijke vermindering van de bloeddruk; zelden – toenemende angina-aanvallen (paradoxale reactie), Orthostatische hypotensie.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, возможно появление ощущения легкого жжения языка, droge mond.

CNS: dwang, slaperigheid, wazig zicht, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (vooral aan het begin van de behandeling); zelden – Cerebrale ischemie.

Dermatologische reacties: huiduitslag, in sommige gevallen – exfoliatieve dermatitis.

Ander: de ontwikkeling van tolerantie (incl. перекрестной к другим нитратам).

Contra

— артериальная гипотензия и гиповолемия (systolische BP hieronder 100 mmHg., диастолическое АД ниже 60 mmHg., центральное венозное давление ниже 4-5 mmHg.);

- Acuut hartfalen;

- Shock;

- Vasculaire ineenstorting;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- Acuut myocardinfarct (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

— токсический отек легких;

- Ziekten, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (incl. числе геморрагический инсульт, traumatisch hersenletsel);

- Borstvoeding;

- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

VAN voorzichtigheid следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, thyrotoxicosis, hypertrofische cardiomyopathie (возможно учащение приступов стенокардии), nierinsufficiëntie, leverinsufficiëntie (риск развития метгемоглобинемии), en oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap kan alleen in gevallen, Wanneer de beoogde voordelen voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus of kind.

Indien nodig, moet de benoeming tijdens de lactatie de borstvoeding worden gestopt.

Waarschuwingen

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (minder 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

Bij het overbrengen van patiënten, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Bekend, wat 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Gebruik in Pediatrics

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Overdose

Symptomen: hoofdpijn, duizeligheid, hartslag, hyperthermie, dermahemia, Zweten, misselijkheid, braken, diarree, metgemoglobinemiâ (cyanosis, anoksiâ), гиперпноэ, kortademigheid, bradycardie, krampen, Visuele stoornis, intracraniële hypertensie, ineenstorting, flauwte, verlamming, coma.

Behandeling: maagspoeling, при метгемоглобинемии – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, I / 1% methyleenblauwoplossing 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Geneesmiddelinteracties

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Barbituraten versnellen de biotransformatie en vermindering van de concentratie van isosorbide mononitraat in het bloed.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vazodilatatorami, antipsychotica (neuroleptica), tricyclische antidepressiva, novokainamidom, ethanol, xinidinom, bètablokkers, blokkers van trage calciumkanalen, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, propranolol, blokkers slow calciumkanalen (incl. verapamil, nifedipine), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, alfablokkers (incl. digidroergotamin) misschien снижение выраженности антиангинального эффекта (tachycardie, overmatige verlaging van de bloeddruk).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (incl. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Adsorbentia, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.