Oseltamivir

Wanneer ATH:
J05AH02

Farmacologische werking

Antiviraal middel. Het is een prodrug, actieve metaboliet (oselytamivir carboxylaat) die selectief remt influenzavirus neuraminidase Types A en B. Neuraminidase is een glycoproteïne, die katalyseert de splitsing van het verband tussen klem sialinezuur en suiker, aldus tot de verspreiding van het virus in de luchtwegen (uitgang virions uit besmette cellen penetreren de epitheelcellen van de luchtwegen, het voorkomen van de inactivatie van het virus epitheliale mucus). Oseltamivircarboxylaat handelt buiten de cellen, en concurrerend remt neuraminidase. Dit stopt de groei van influenzavirus in vitro en onderdrukt virusreplicatie en pathogeniciteit in vivo. Het vermindert de toewijzing van de influenzavirussen A en B uit het lichaam.

Geen invloed op de productie van antilichamen als reactie op geïnactiveerd influenzavaccin.

De frequentie van resistente klinische isolaten van het virus 2%.

Farmacokinetiek

Eenmaal binnen bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, niet afhankelijk van de absorptie van het nemen van schreeuwende. Het heeft tot gevolg “eerste pas” via de lever. Door darm- en hepatische esterasen omgezet in de actieve metaboliet. 75% een orale dosis de systemische circulatie als de actieve metaboliet bereikt, minder 5% – als uitgangsmateriaal. Plasmaconcentraties van zowel de prodrug, en de actieve metaboliet zijn proportioneel met de dosis.

Gemiddeld V_D aktivnogo metaboliet – 23 l. Plasmaproteïnebinding – 3%.

Geeft in de vorm van de actieve metaboliet voornamelijk door de nieren door glomerulaire filtratie en tubulaire uitscheiding. T_1/2 oseltamivir – 1-3 Nee. Oseltamivircarboxylaat wordt niet verder gemetaboliseerd en uitgescheiden door de nieren, zijn T_1/2 – 6-10 Nee. De renale klaring – 18.8 l /. Weergegeven door de darm – minder 20%.

Oudere patiënten (65-78 jaar) concentratie van de actieve metaboliet in de evenwichtstoestand bij 25-35% hoger, dan bij jongere patiënten. Bij patiënten met nierinsufficiëntie de snelheid van uitscheiding van oseltamivircarboxylaat omgekeerd evenredig is met RC.

Getuigenis

Types influenza A en B.

Doseringsschema

Is de binnenkant, ongeacht de maaltijd.

Bij het ontvangen van de behandeling dient uiterlijk begin 2 dagen vanaf het tijdstip van ziektesymptomen in een dosis 75 mg 2 maal / dag 5 dagen. Dosisverhoging more 150 mg / dag leidde niet tot verhoogde effect.

Voor de preventie van type influenza A en B bij volwassenen – door 75 mg 1-2 maal / dag 6 Zon. (tijdens een griepepidemie). De maximale dosering voor volwassenen – 150 mg / dag.

Bij patiënten met CC minder dan 30 ml dosis / min verminderen 75 mg 1 maal / dag 5 dagen.

Bijwerking

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken (meestal als in hoge dosis, of in de eerste behandelingsdagen); zelden – diarree, buikpijn.

CNS: slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn.

Het ademhalingssysteem: verstopte neus, keelpijn, hoesten.

Ander: zich moe voelen, zwakte.

Contra

Chronisch nierfalen (CC minder dan 10 ml / min), leverfalen, Overgevoeligheid voor oseltamivir.

Zwangerschap en borstvoeding

C voorzichtigheid tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Waarschuwingen

C op hun hoede van de kinderen.

Patiënten met leverfalen veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld oseltamivir.

Er zijn geen gegevens over de veiligheid van oseltamivir in CC dan 10 ml / min.

Geneesmiddelinteracties

Drugs, block tubulaire secretie, in 2-3 maal verhoging van de concentratie van de actieve metaboliet (door remming van de actieve tubulaire secretie in de nier), dat betekent niet dosisaanpassing vereisen.