NORMODYPYN

Actief materiaal: Amlodipine
Wanneer ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I20.1
Wanneer CSF: 01.03.02
Fabrikant: GEDEON RICHTER B.V. (Hongarije)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen wit of bijna wit, lensvormig, langwerpig-ronde vorm, Gegraveerd “5” aan de ene kant.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, calciumwaterstoffosfaat, watervrij, natriumcarboxymethylzetmeel zetmeeltype A, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen wit of bijna wit, lensvormig, langwerpig-ronde vorm, Gegraveerd “10” aan de ene kant en valium – ander.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, calciumwaterstoffosfaat, watervrij, natriumcarboxymethylzetmeel zetmeeltype A, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Calciumkanaalblokker slow, dihydropyridinederivaat. Het heeft een hoge selectiviteit voor receptoren van de vaatwand. Als randvasodilator heeft angineuze en hypotensieve werking. Door selectieve communicatie met de dihydropyridine receptor en blokkeren van calciumkanalen vermindert chrezmembranny transport van calciumionen in de hartspiercellen en gladde spiercellen (effect, uitgeoefend op de vasculaire gladde spier, duidelijker).

Anti-ischemische, angineuze effect is door expansie van de coronaire en perifere arteriën en arteriolen. Het verminderen van PR, vermindert cardiale afterload, het verminderen van zuurstofbehoefte van het myocard, Het voorkomt de ontwikkeling van coronaire spasmen (incl. veroorzaakt door roken) en herstelt bloedstroom erin, verhoogt myocard zuurstoftoevoer (vooral in vasospastische angina). Bij patiënten met angina pectoris dagelijkse dosis verhoogt inspanningstolerantie: vertraagt ​​de ontwikkeling van angina aanval en de vorming van ischemische ST-segment depressie, vermindert de frequentie van de angina-aanvallen en de noodzaak van nitroglycerine. Angina, stroomt met een normale bloeddruk, het geen significante verandering in te veroorzaken.

Het antihypertensieve effect wordt veroorzaakt door het direct vaatverwijdende effect op gladde spieren, en dosisafhankelijke. Bij hypertensie 1 dosis Normodipina^® Het zorgt voor een continue verlaging van de bloeddruk (voor 24 Nee) met de patiënt liggen en opstaan. Bloeddrukverlaging in een klinisch significante mate dat niet vergezeld gaat van een reflex toename van de hartslag en catecholamine niveaus in het bloed. Door de geleidelijke ontwikkeling van het effect (2-4 Nee) Het leidt niet tot een scherpe daling van de bloeddruk en orthostatische hypotensie.

Het maakt niet leiden tot een afname van de linker ventrikel ejectiefractie en inspanningstolerantie. Vermindert de mate van linker ventrikel hypertrofie, Het heeft anti-atherosclerotische en cardioprotective effect bij ischemische hartziekte. Geen invloed op myocardiale contractiliteit en geleidbaarheid, remt de trombocytenaggregatie, verhoogt de glomerulaire filtratiesnelheid, Het heeft een zwakke natriuretisch effect.

In diabetische nefropathie niet toeneemt microalbuminurie. Geen nadelige effecten op de stofwisseling, bloedlipiden en bloedglucose.

Farmacokinetiek

Absorptie

Toen langzaam toegediend en bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Eten heeft geen invloed op de absorptie. C_max plasmaspiegels bereikt na 6-12 Nee, bij oudere, en jonge patiënten. De biologische beschikbaarheid is 63-80%.

Distributie

C_ss amlodipine plasmaspiegels bereikt na continue gebruik 7-14 dagen.

V_D ongeveer 21 l / kg, vermelding van de heersende weefseldistributie. Dringt het GEB en moedermelk.

Plasmaproteïnebinding – 97%.

Metabolisme

Over 90% amlodipine gemetaboliseerd in de lever, waarbij de vorming van actieve metabolieten.

Aftrek

Amlodipine wordt uitgescheiden in de urine (10% dosis – onuitgegeven en 60% – actieve metabolieten) en faeces (20-25% als metabolieten). Intrekking is een twee-fase, T_1/2 gemiddelden 35-50 Nee. De totale klaring van amlodilina 7 ml / min / kg. Hemodialyse amlodipine wordt niet verwijderd.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij oudere patiënten (senior 65 jaar) en chronisch hartfalen, matige en ernstige mate van ernst klaring van amlodipine vermindert gevolgd 40-60% toename in AUC, dat de benoeming van een lage initiële dosis amlodipine vereist. Een dergelijke verandering in AUC waargenomen met abnormale leverfunctie.

De nierfalen patiënt geen significant effect op de farmacokinetiek van amlodipine.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie (als monotherapie of in combinatie met thiazide diuretica, bètablokkers of ACE-remmers);

- Stabiele angina (als monotherapie of in combinatie met andere geneesmiddelen antianginal, incl. patiënten, refractair voor nitraten en / of beta-blokkers);

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina) (als monotherapie of in combinatie met andere geneesmiddelen antianginal, incl. patiënten, refractair voor nitraten).

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, 1 tijd / dag. Normodypyn^® Het kan worden toegediend als monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva (thiazidediuretica, bètablokkers en ACE-remmers) en nitraten.

Een T hypertensie en angina startdosering is 5 mg 1 tijd / dag. De maximale dagelijkse dosis -10 mg 1 tijd / dag. Gewoonlijk ter beoordeling van de klinische effecten vereist 7-14 kuurdagen.

De onderhoudsdosis is 5-10 mg / dag.

Een T nierfalen dosisaanpassing is niet vereist, tk. amplodipina concentratie in bloedplasma is niet afhankelijk van de mate van reductie van de nier.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: hartslag, kortademigheid, duidelijke vermindering van de bloeddruk, flauwte, vasculitis, zwelling (zwelling van de enkels en voeten), vlissingen; zelden - hartritmestoornissen (bradycardie, ventriculaire tachycardie, auricular flutter), pijn op de borst, orthostatische hypotensie; zelden – ontwikkeling of verergering van congestief hartfalen, aritmie, migraine.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, epigastrische pijn; zeer zelden - verhoogde levertransaminasen, geelzucht, indigestie, giperplaziya rechts.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, stemmingswisselingen, wazig zicht, diplopie; zeldzame - verlies van bewustzijn, giperesteziya, nervositeit, paresthesie, tremor, duizeligheid, asthenie, malaise, slapeloosheid, depressie, ongewone dromen; in zeldzame gevallen - ataxie, apathie, ažitaciâ, geheugenverlies.

Uit de urinewegen: zelden - thamuria, dizurija, nocturia; in zeldzame gevallen - polyurie.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: zelden – seksuele disfunctie (incl. verminderde potentie), gynaecomastie.

Allergische reacties: zelden – erythema multiforme, angio-oedeem;

Dermatologische reacties: zeer zelden - droge huid, alopecia, purpura, dermatitis, Livor.

Op het deel van het bewegingsapparaat: een zeldzame - gewrichtspijn, artrose, spierpijn (langdurig gebruik); zeer zelden - myasthenia gravis.

Ander: gipoglikemiâ.

Contra

- Ernstige hypotensie;

- Sluiten;

- Cardiogene shock;

- Symptomatische aortastenose;

- Instabiele angina (behalve Prinzmetal angina);

- Zwangerschap (gebrek aan klinische ervaring met het gebruik van);

- Borstvoeding (veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Tot 18 jaar (vanwege het ontbreken van voldoende klinische ervaring);

- Overgevoeligheid voor amlodipine en andere dihydropyridinederivaten.

VAN voorzichtigheid Het moet een geneesmiddel in de humane lever benoemen, SSS (vыrazhennaya bradycardie, tachycardie), chronisch hartfalen, gedecompenseerde, milde of matige hypotensie, mitraalstenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, acuut myocardinfarct (en 1 maanden daarna), oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Waarschuwingen

Tijdens de behandeling normodipin^® moet u de basisprincipes van de behandeling van hypertensie respecteren, beperkingen natriumopname en de noodzaak voor gewichtsbeheersing.

De patiënt moet worden geïnformeerd over de noodzaak om te voldoen aan mondhygiëne en periodieke bezoek aan de tandarts om pijn te voorkomen, krovotochivosti en giperplazii rechts.

Amlodipine heeft geen effect op plasmaconcentraties van kalium, Glucose, triglyceriden, totaal cholesterol, LDL, Urinezuur, creatinine en urinezuur stikstof.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Aangezien klinische ervaring, onwaarschijnlijk, dat amlodipine kan het vermogen van affect, die noodzakelijk zijn voor het rijden en werkingsmechanismen. Echter, moeten patiënten aandacht besteden aan de mogelijkheid van bijwerkingen zoals slaperigheid en duizeligheid, vooral in de eerste behandelingsperiode. De ontwikkeling van dergelijke symptomen door een contra-indicatie voor het rijden en mechanismen.

Overdose

Symptomen: chrezmernaya perifericheskaya vaatverwijding, duidelijke en aanhoudende bloeddrukdaling, reflextachycardie.

Behandeling: maagspoeling, benoeming van actieve kool, verhoogde ligging ledematen, controle prestaties van het hart, licht, OCK en diurese, Om de functie van het cardiovasculaire systeem met volumeregeling vervanging indien nodig te behouden. Bij insufficiëntie van de bovenstaande maatregelen en in de afwezigheid van contra-indicaties – vazopressivnyh gebruik van drugs, in / bij introductie van calciumgluconaat te calciumkanaalblokkade verwijderen. Omdat amlodipine grotendeels gebonden aan plasma-eiwitten, Hemodialyse is niet effectief.

Geneesmiddelinteracties

Remmers van microsomale oxidatie verhogen van de concentratie van amlodipine in plasma (waardoor het risico op bijwerkingen), en inductoren van microsomale enzymen - te verminderen.

Het bloeddrukverlagend effect normodipin^® NSAID's verzwakken, vooral indomethacin (vanwege natriumretentie en blokkering van de prostaglandinesynthese door de nieren), alfa-adrenergische agonisten, Oestrogenen (vanwege natriumretentie), sympathicomimetische.

En thiazide “lus” Urineafdrijvend, bètablokkers, verapamil, ACE-remmers en nitraten toename angineuze en hypotensieve effecten normodipin^®.

Amiodaron, kinidine, alpha₁-adrenoblokatorы, neuroleptica, blokkers van trage calciumkanalen kan de hypotensieve effecten normodipin verhogen^®.

In een toepassing met lithium kan uitingen van neurotoxiciteit verhogen (misselijkheid, braken, diarree, ataxie, tremor, ruis in de oren).

Calcium kan het effect van normodipin verminderen^®.

Prokaynamyd, kinidine en andere drugs, waardoor verlenging van het QT-interval, versterken het negatieve inotrope effect en kan het risico van significante verlenging van de QT-interval verlengen.

De farmacokinetiek van amlodipine wordt niet veranderd, terwijl de afspraak met cimetidine.

Amlodipine heeft geen invloed op de verbinding van digoxine en warfarine, en indomethacin fenytoïne plasma-eiwitten. Het is niet het effect van warfarine op de protrombinetijd wijzigen.

Amlodipine heeft geen effect op de werking van antibiotica, nitraten en antidiabetica.

Grapefruitsap heeft geen significant effect op de farmacokinetiek van amlodipine.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen bij een temperatuur worden bewaard van 15 ° tot 30 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.